№0 o‘lchamli qattiq jelatin kapsulalar. Kapsula rangi – qopqog‘i va korpusi yashil. Kapsula ichidagisi – oq kukun.

Makrolidlar (3-avlod)

J01FA10.

Keng ta’sir doirasiga ega antibiotik. Makrolid antibiotiklar – azolidlarning yangi kichik guruhining birinchi vakilidir. Yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori kontentratsiyalari hosil qilinganida bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Azimak grammusbat (shu jumladan beta-laktamaza hosil qiluvchilar, stafilokokklar, streptokokklar) va grammanfiy (enterokokklar, ichak va gemofil tayoqchalari) bakteriyalarga, mikoplazmalar, legionellalar, bakteroidlar, xlamidiyalar va boshqalarga nisbatan faol.

Azitromitsin me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitda turg‘unligi va lipofilligi bilan bog‘liq. 500 mg ichga qabul qilinganidan keyin Smax 0,4 mg/l ni tashkil qiladi, biroq to‘qimalar va xujayralardagi kontentratsiyasi zardobdagiga qaraganda 10-50 marta yuqori; bunda infektiya o‘choqlarida sog‘lom to‘qimalardagiga qaraganda yuqori (24-34% ga) va yallig‘lanish shishining darajasi bilan to‘g‘ri keladi. Biokiraolishi 37% ni tashkil qiladi. Oxirgi dozasi qabul qilinganidan keyin infektion yallig‘lanish o‘chog‘ida 5-7 kun davomida bakteritsid kontentratsiyalarda saqlanadi.

Azitromitsin me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitda turg‘unligi va lipofilligi bilan bog‘liq. 500 mg ichga qabul qilinganidan keyin Smax 0,4 mg/l ni tashkil qiladi, biroq to‘qimalar va xujayralardagi kontentratsiyasi zardobdagiga qaraganda 10-50 marta yuqori; bunda infektiya o‘choqlarida sog‘lom to‘qimalardagiga qaraganda yuqori (24-34% ga) va yallig‘lanish shishining darajasi bilan to‘g‘ri keladi. Biokiraolishi 37% ni tashkil qiladi. Oxirgi dozasi qabul qilinganidan keyin infektion yallig‘lanish o‘chog‘ida 5-7 kun davomida bakteritsid kontentratsiyalarda saqlanadi.

Azimakni albatta ovqatdan bir soat oldin yoki ovqatdan 2 soat keyin qabul qilish kerak. Preparat sutkada 1 marta qabul qilinadi. Kattalarga nafas yo‘llarining yuqori va quyi bo‘limlarini infektiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalarning infektiyalarida 1 kunda 500 mg dan buyuriladi, so‘ngra 250 mg dan 2-5 kunlari yoki sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1,5 g). Uroginetal yo‘llarining o‘tkir infektiyalarida bir marta 1 g buyuriladi. Layma kasalligida (borreliozda) birinchi bosqichni davolash uchun (erythema migrans) 1 g dan kuniga 1 marta va 500 mg dan har kuni 2-5 kunlari (kurs dozasi – 3 g). Bolalarga preparat tana vazni hisobidan buyuriladi. Tana vazni 10 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga 1 kun – 10 mg/kg tana vazniga; keyingi 4 kun – 5 mg/kg dan. Uch kunlik davolash kursi mumkin; bu holda bir martalik doza 10 mg/kg ni tashkil qiladi. Kurs dozasi –tana vazniga 30 mg/kg.

Nojo‘ya reaktiyalarning tez-tezligi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100, <1/10); tez-tez emas (≥1/1000, <1/100); kam hollarda (≥1/10000, <1/1000); juda kam hollarda (<1/10000), tez-tezligi noma’lum. Infektiyalar Tez-tez emas — kandidoz, vaginit. Qon va limfa tizimi tomonidan: Tez-tez emas — neytropeniya. Kam hollarda — neytrofiliya, eozinofiliya, trombotsitopeniya. MNT tomonidan Tez-tez emas — bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, tirishishlar, ta’mni buzilishi, sinkope. Kam hollarda — uyqusizlik, giperfaollik, tez charchash, paresteziya, asteniya. Ruhiy buzilishlar Kam hollarda — tajavvuzkorlik, qo‘zg‘alish, xavotirlik va asabiylik. Eshitish a’zolari tomonidan Kam hollarda — eshitishni buzilishi, karlik va quloqlarda shovqin. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: Kam hollarda — AG, taxikardiya, aritmiya, shu jumladan qorinchalar taxikardiyasi, (boshqa makrolidlarni qo‘llashda kuzatilgan). Q–T uzayishi va torsades de pointes turi bo‘yicha aritmiyalar. MIY tomonidan Tez-tez emas — ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og‘riq. Tez-tez emas — suyuq ich kelishi, meteorizm, ovqat xazm qilishni buzilishi, anoreksiya, dispepsiya. Kam hollarda — qabziyat, til rangini o‘zgarishi, pankreatit. Soxtamembranoz kolit holatlari aniqlangan. Gepatobiliar tizimi tomonidan Kam hollarda — gepatit va xolestatik sariqlik. Juda kam hollarda — jigar nekrozi, jigar yetishmovchiligi. Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: Tez-tez emas — qichishish, toshma. Kam hollarda — angionevrotik shish, eshakemi, fotosensibilizatsiya, ko‘pshaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz. Suyak-muushak tizimi tomonidan Tez-tez emas — artralgiya. Siydik chiqarish tizimi tomonidan Kam hollarda — interstitsial nefrit, O‘BЕ. Laborator ko‘rsatkichlarni o‘zgarishi Tez-tez emas — AsAT, AlAT, kreatinin, LDG, bilirubin va IF miqdorini oshishi kuzatiladi.

Marolid antibiotiklariga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas

Azitromitsinni antatsidlar bilan bir vaqtda qo‘llash azitromitsinni biokiraolishiga ta’sir qilmaydi, biroq qon plazmasida azitromitsinni Smax 30% ga kamayadi. Shuning uchun azitromitsinni antiatsidlarni qabul qilishdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin qo‘llash lozim. Makrolid antibiotiklar bilan (masalan, eritromitsin, klaritromitsin) kuzatilishi mumkin bo‘lgan ko‘pgina o‘zaro ta’sirlar, hozirgi vaqtgacha azitromitsin bilan aniqlanmagan. Azitromitsin titoxrom R450 ferment tizimiga ta’sir qilmaydi deb taxmin qilish mumkin va shuning uchun preparatlar bilan ushbu tizimga o‘zaro ta’siri yo‘q. Biroq azitromitsin va boshqa makrolidlar guruhi antibiotiklari o‘xshash farmakokinetik ta’sirga ega va analogik o‘zaro ta’sirning ehtimolini istisno etib bo‘lmaydi. Digoksin, ergotamin yoki digidroergotamin va CYP izofermenti bilan metabolizmga uchraydigan preparatlar (tiklosporin, geksobarbital, terfenadin va fenitoin) bilan azitromitsinni bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlar domiy kuzatuvni talab etadi, chunki bu ushbu preparatlarning qon plazmasida kontentratsiyasi, shuningdek ushbu dori preparatlarining nojo‘ya samaralarini rivojlanishi xavfini oshiradi. Ushbu o‘zaro ta’sirlar aynan azitromitsin uchun xabar berilmagan, biroq boshqa makrolidlar guruhi xaqida xabar berilgan. Azitromitsinni varfarin bilan bir vaqtda qabul qilgan barcha patsiyentlarda protrombin vaqtini nazoratini o‘tkazish tavsiya etiladi. Makrolidlar guruhi antibiotiklari va varfarinni bir vaqtda qo‘llash antikoagulyant samaraning oshishi bilan assosatsiyalanganligini klinik amaliyot ko‘rsatdi. Azitromitsin atorvastatinning farmakokinetikasiga ahamiyatsiz darajada ta’sir ko‘rsatadi va shuning uchun preparatlarning dozasiga to‘g‘rilashni kiritish tavsiya etilmaydi. Biroq lovastatinni uzoq muddat qo‘llanilgan patsiyentlarda azitromitsinni peroral qabul qilish (250 mg dan 5 sutka davomida) rabdomioliz rivojlanishini tezlashtirishi mumkin. Azitromitsin va nelfinavirni bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida azitromitsinning kontentratsiyasini oshiradi. Azitromitsinni dozasiga to‘g‘rilashni kiritishning zarurati bo‘lmasa ham, azitromitsinning jigar fermentlarining ko‘rsatkichlarini buzilishi va eshitishni buzilishi kabi nojo‘ya samaralarini rivojlanishini oldini olish maqsadida patsiyentlarni doimiy kuzatuvi talab etiladi. Azitromitsinni terapevtik dozalarda qabul qilganda ushbu preparatlarning farmakodinamikasiga kam ta’sir ko‘rsatadi: indinavir, zidovudin, didanozin, triazolam, midazolam, karbamazepin, tetirizin, trimetoprim, sulfametoksazol, flukonazol, rifabutin, sildenafil va teofillin. Efavirenza yoki flukonazolni azitromitsin bilan bir vaqtda qo‘llash azitromitsinni farmakokinetikasiga kam ta’sir ko‘rsatadi va preparatlarning dozasiga to‘g‘rilash kiritishni talab etmaydi. Makrolidlar guruhi antibiotiklari pimozidning metabolizmini bostirishi mumkin, bu qon plazmasida o‘zgarmagan pimozidning kontentratsiyasini oshiradi. Pimozidning ushbu farmakokinetik buzilishlari Q-T va Q-Tc intervalining uzayishini chaqirishi mumkin, pimozidni makrolidli antibiotiklar bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas. Q-T intervalini uzaytiradigan boshqa preparatlar bilan (xinidin, tiklofosfamid, tizaprid, ketokonazol, terfenadin, galoperidol, litiy) qabul qiluvchi patsiyentlarga azitromitsinni ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Allergik reaktiyalar Azitromitsin bilan davolashni qabul qilayotgan patsiyentlarda angionevrotik shish, anafilaktik reaktiyalar, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz kabi og‘ir allergik reaktiyalar kelib chiqishi mumkin. Ushbu reaktiyalar kelib chiqqanda preparatni qabul qilishni to‘xtatish va simptomatik davolashni buyurish lozim. Davolash to‘xtatilganidan so‘ng ayrim patsiyentlarda o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktiyalari yana saqlanishi mumkin, bu shifokor nazorati ostida maxsus yordamni talab etadi. Uzaygan yurak repolyarizatsiyasi va Q-T intervali Yurakning uzaygan repolyarizatsiyasining yuqori xavfi bo‘lgan patsiyentlarga azitromitsinni ehtiyotkorlik bilan buyuriladi: Q-T intervalini tug‘ma yoki aniqlangan uzayishi; Q-T intervalini uzaytiruvchi boshqa preparatlar, masalan I a va III sinf antiaritmik preparatlari, tizaprid va terfenadin bilan bir vaqtda qabul qilish; elektrolitlar almashinuvi buzilishida, ayniqsa gipokaliyemiya va gipomagniyemiya holatida; klinik ahamiyatga ega bradikardiya, aritmiya yoki og‘ir yurak yetishmovchiligida. Streptokokkli infektiyalar. Streptococcus pyogenes chaqirgan LOR –a’zolarining infektiyalarini (faringit/tonzillit) davolashda va bo‘g‘imlarning revmatik shikastlanishlarini oldini olish sifatida penitsillin birinchi qator preparati hisoblanadi. Shuningdek, azitromitsin LOR-a’zolarini infektion shikastlanishida samaralidir, biroq revmatik poliartritni oldini olishda uning samarasini tasdiqlovchi xech qanday ma’lumotlar yo‘q. Superinfektiya. Boshqa antibakterial preparatlar bilan davolashdagi kabi, sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlar, shu jumladan zamburug‘lar chaqirgan superinfektiyaning simptomlarini kelib chiqishi ehtimolini hisobga olish lozim. Jigar funktiyasini buzilishi. Azitromitsin asosan jigar orqali chiqarilganligi uchun, azitromitsinni jigarni og‘ir yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga buyurilmaydi. Tez rivojlanuvchi asteniya sariqlik, siydikni to‘q rangga bo‘yalishi bilan birgalikda kelishi kabi jigar funktiyasini buzilishi paydo bo‘lganida, qon ketishi yoki entefalopatiyaga moyilligi bo‘lganda jigar funktiyasini tekshirishni o‘tkazish lozim. Buyrak funktiyasini buzilishi. Azitromitsinni og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga (glomerulyar filtratsiya tezligi <10 ml/min) buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim, chunki ushbu patsiyentlarda azitromitsinga tizimli ekspozitsiya 33% ga oshadi. Miasteniya gravis. Azitromitsini qabul qilgan patsiyentlarda miasteniya sindromlari holatlari va miasteniya simptomlarining xurujlari xaqida xabar berilgan. Diareya. Deyarli barcha antibakterial vositalarni, shu jumladan Azitromitsinni qo‘llashdagi kabi, Clostridium difficile bilan bog‘liq bo‘lgan diareyaning holatlari xaqida xabar berilgan, ular kuchsiz ifodalangan diareyadan to kolitni o‘lim bilan tugashi holatlarigacha bo‘lgan. Anamnezni sinchkovlik bilan tahlil qilish lozim, chunki Clostridium difficile bilan bog‘liq bo‘lgan diareya antibakterial preparatlarni qabul qilgandan so‘ng 2 oydan keyin rivojlanishi mumkin va davolanishga turg‘un bo‘lishi va koloektomiyaga sabab bo‘lib qolishi mumkin. Ergotizm. Shoxkuya hosilalari va makrolidli antibiotiklarni bir vaqtda qabul qilgan patsiyentlarda, ba’zida ergotizmning ko‘rinishlari paydo bo‘lgan. Shoxkuya hosilalari va azitromitsin orasida o‘zaro ta’sirini tasdiqlovchi ma’lumotlar yo‘q. Biroq, makrolidlar va shoxkuya hosilalarini qabul qilayotgan shaxslarda ergotizmning amalda rivojlanishi tufayli, azitromitsin bilan davolanishda shoxkuya hosilalarini qabul qilishdan saqlanish lozim. Preparat bilan davolanish vaqtida spirtli ichimliklarni ichishdan saqlanish lozim.

Preparatni qo‘llash xavfsizligiga tegishli ma’lumotlarni yetarli emasligini hisobga olib, azitromitsinni homiladorlik yoki emizish davrida buyurish tavsiya etilmaydi, faqat preparatni qo‘llashdagi ona uchun kutilayotgan samara homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloq uchun xavfdan ustun bo‘lgan holatlar bundan istisno.

Transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda nerv tizimi tomonidan bosh aylanishi, uyquchanlik, ko‘rishini buzilishi kabi nojo‘ya reaktiyalarni kelib chiqishi ehtimolini hisobga olish lozim. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

10-250S haroratda saqlansin!

Azitromitsin bilan dozani oshirib yuborilishida uni oddiy terapevtik dozalarda qabul qilgandagi kabi nojo‘ya reaktiyalar kuzatilishi mumkin. Makrolidlar guruhi antibiotiklari bilan dozani oshirib yuborilishi eshitishni yo‘qolishi, ko‘ngil aynishi, qusish va diareya bilan namoyon bo‘ladi. Davolash: faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish va organizmning hayot uchun muhim bo‘lgan funktiyalarini tutib turishga yo‘naltirilgan simtomatik davolashni o‘tkazish.

Shifokor retsepti bo‘yicha!

250 mg dan 6 kapsula yoki 500 mg dan 3 kapsula.

3 yil.