№0 ўлчамли қаттиқ желатин капсулалар. Капсула ранги – қопқоғи ва корпуси яшил. Капсула ичидагиси – оқ кукун.

Макролидлар (3-авлод)

J01FA10.

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Макролид антибиотиклар – азолидларнинг янги кичик гуруҳининг биринчи вакилидир. Яллиғланиш ўчоғида юқори контентрациялари ҳосил қилинганида бактерицид таъсир кўрсатади. Азимак граммусбат (шу жумладан бета-лактамаза ҳосил қилувчилар, стафилококклар, стрептококклар) ва грамманфий (энтерококклар, ичак ва гемофил таёқчалари) бактерияларга, микоплазмалар, легионеллалар, бактероидлар, хламидиялар ва бошқаларга нисбатан фаол.

Азитромицин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитда турғунлиги ва липофиллиги билан боғлиқ. 500 мг ичга қабул қилинганидан кейин Смах 0,4 мг/л ни ташкил қилади, бироқ тўқималар ва хужайралардаги контентрацияси зардобдагига қараганда 10-50 марта юқори; бунда инфектия ўчоқларида соғлом тўқималардагига қараганда юқори (24-34% га) ва яллиғланиш шишининг даражаси билан тўғри келади. Биокираолиши 37% ни ташкил қилади. Охирги дозаси қабул қилинганидан кейин инфектион яллиғланиш ўчоғида 5-7 кун давомида бактерицид контентрацияларда сақланади.

Азитромицин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитда турғунлиги ва липофиллиги билан боғлиқ. 500 мг ичга қабул қилинганидан кейин Смах 0,4 мг/л ни ташкил қилади, бироқ тўқималар ва хужайралардаги контентрацияси зардобдагига қараганда 10-50 марта юқори; бунда инфектия ўчоқларида соғлом тўқималардагига қараганда юқори (24-34% га) ва яллиғланиш шишининг даражаси билан тўғри келади. Биокираолиши 37% ни ташкил қилади. Охирги дозаси қабул қилинганидан кейин инфектион яллиғланиш ўчоғида 5-7 кун давомида бактерицид контентрацияларда сақланади.

Азимакни албатта овқатдан бир соат олдин ёки овқатдан 2 соат кейин қабул қилиш керак. Препарат суткада 1 марта қабул қилинади. Катталарга нафас йўлларининг юқори ва қуйи бўлимларини инфектияларида, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфектияларида 1 кунда 500 мг дан буюрилади, сўнгра 250 мг дан 2-5 кунлари ёки суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1,5 г). Урогинетал йўлларининг ўткир инфектияларида бир марта 1 г буюрилади. Лайма касаллигида (боррелиозда) биринчи босқични даволаш учун (эрйтҳема мигранс) 1 г дан кунига 1 марта ва 500 мг дан ҳар куни 2-5 кунлари (курс дозаси – 3 г). Болаларга препарат тана вазни ҳисобидан буюрилади. Тана вазни 10 кг дан ортиқ бўлган болаларга 1 кун – 10 мг/кг тана вазнига; кейинги 4 кун – 5 мг/кг дан. Уч кунлик даволаш курси мумкин; бу ҳолда бир марталик доза 10 мг/кг ни ташкил қилади. Курс дозаси –тана вазнига 30 мг/кг.

Ножўя реактияларнинг тез-тезлиги: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100, &лт;1/10); тез-тез эмас (≥1/1000, &лт;1/100); кам ҳолларда (≥1/10000, &лт;1/1000); жуда кам ҳолларда (&лт;1/10000), тез-тезлиги номаълум. Инфектиялар Тез-тез эмас — кандидоз, вагинит. Қон ва лимфа тизими томонидан: Тез-тез эмас — нейтропения. Кам ҳолларда — нейтрофилия, эозинофилия, тромбоцитопения. МНТ томонидан Тез-тез эмас — бош айланиши, уйқучанлик, бош оғриғи, тиришишлар, таъмни бузилиши, цингаопе. Кам ҳолларда — уйқусизлик, гиперфаоллик, тез чарчаш, парестезия, астения. Руҳий бузилишлар Кам ҳолларда — тажаввузкорлик, қўзғалиш, хавотирлик ва асабийлик. Эшитиш аъзолари томонидан Кам ҳолларда — эшитишни бузилиши, карлик ва қулоқларда шовқин. Юрак-қон томир тизими томонидан: Кам ҳолларда — АГ, тахикардия, аритмия, шу жумладан қоринчалар тахикардияси, (бошқа макролидларни қўллашда кузатилган). Қ–Т узайиши ва торсадес де поинтес тури бўйича аритмиялар. МИЙ томонидан Тез-тез эмас — кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғриқ. Тез-тез эмас — суюқ ич келиши, метеоризм, овқат хазм қилишни бузилиши, анорекция, диспепсия. Кам ҳолларда — қабзият, тил рангини ўзгариши, панкреатит. Сохтамембраноз колит ҳолатлари аниқланган. Гепатобилиар тизими томонидан Кам ҳолларда — гепатит ва холестатик сариқлик. Жуда кам ҳолларда — жигар некрози, жигар етишмовчилиги. Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: Тез-тез эмас — қичишиш, тошма. Кам ҳолларда — ангионевротик шиш, эшакеми, фотосенсибилизация, кўпшаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз. Суяк-муушак тизими томонидан Тез-тез эмас — артралгия. Сийдик чиқариш тизими томонидан Кам ҳолларда — интерстициал нефрит, ЎБЕ. Лаборатор кўрсаткичларни ўзгариши Тез-тез эмас — АсАТ, АлАТ, креатинин, ЛДГ, билирубин ва ИФ миқдорини ошиши кузатилади.

Маролид антибиотикларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас

Азитромицинни антацидлар билан бир вақтда қўллаш азитромицинни биокираолишига таъсир қилмайди, бироқ қон плазмасида азитромицинни Смах 30% га камаяди. Шунинг учун азитромицинни антиацидларни қабул қилишдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин қўллаш лозим. Макролид антибиотиклар билан (масалан, эритромицин, кларитромицин) кузатилиши мумкин бўлган кўпгина ўзаро таъсирлар, ҳозирги вақтгача азитромицин билан аниқланмаган. Азитромицин титохром Р450 фермент тизимига таъсир қилмайди деб тахмин қилиш мумкин ва шунинг учун препаратлар билан ушбу тизимга ўзаро таъсири йўқ. Бироқ азитромицин ва бошқа макролидлар гуруҳи антибиотиклари ўхшаш фармакокинетик таъсирга эга ва аналогик ўзаро таъсирнинг эҳтимолини истисно этиб бўлмайди. Дигоксин, эрготамин ёки дигидроэрготамин ва CЙП изоферменти билан метаболизмга учрайдиган препаратлар (тиклоспорин, гексобарбитал, терфенадин ва фенитоин) билан азитромицинни бир вақтда қабул қилаётган пациентлар домий кузатувни талаб этади, чунки бу ушбу препаратларнинг қон плазмасида контентрацияси, шунингдек ушбу дори препаратларининг ножўя самараларини ривожланиши хавфини оширади. Ушбу ўзаро таъсирлар айнан азитромицин учун хабар берилмаган, бироқ бошқа макролидлар гуруҳи хақида хабар берилган. Азитромицинни варфарин билан бир вақтда қабул қилган барча пациентларда протромбин вақтини назоратини ўтказиш тавсия этилади. Макролидлар гуруҳи антибиотиклари ва варфаринни бир вақтда қўллаш антикоагулянт самаранинг ошиши билан ассосацияланганлигини клиник амалиёт кўрсатди. Азитромицин аторвастатиннинг фармакокинетикасига аҳамияциз даражада таъсир кўрсатади ва шунинг учун препаратларнинг дозасига тўғрилашни киритиш тавсия этилмайди. Бироқ ловастатинни узоқ муддат қўлланилган пациентларда азитромицинни перорал қабул қилиш (250 мг дан 5 сутка давомида) рабдомиолиз ривожланишини тезлаштириши мумкин. Азитромицин ва нелфинавирни бир вақтда қўллаш қон плазмасида азитромициннинг контентрациясини оширади. Азитромицинни дозасига тўғрилашни киритишнинг зарурати бўлмаса ҳам, азитромициннинг жигар ферментларининг кўрсаткичларини бузилиши ва эшитишни бузилиши каби ножўя самараларини ривожланишини олдини олиш мақсадида пациентларни доимий кузатуви талаб этилади. Азитромицинни терапевтик дозаларда қабул қилганда ушбу препаратларнинг фармакодинамикасига кам таъсир кўрсатади: индинавир, зидовудин, диданозин, триазолам, мидазолам, карбамазепин, тетиризин, триметоприм, сулфаметоксазол, флуконазол, рифабутин, силденафил ва теофиллин. Эфавиренза ёки флуконазолни азитромицин билан бир вақтда қўллаш азитромицинни фармакокинетикасига кам таъсир кўрсатади ва препаратларнинг дозасига тўғрилаш киритишни талаб этмайди. Макролидлар гуруҳи антибиотиклари пимозиднинг метаболизмини бостириши мумкин, бу қон плазмасида ўзгармаган пимозиднинг контентрациясини оширади. Пимозиднинг ушбу фармакокинетик бузилишлари Қ-Т ва Қ-Тc интервалининг узайишини чақириши мумкин, пимозидни макролидли антибиотиклар билан бир вақтда буюриш мумкин эмас. Қ-Т интервалини узайтирадиган бошқа препаратлар билан (хинидин, тиклофосфамид, тизаприд, кетоконазол, терфенадин, галоперидол, литий) қабул қилувчи пациентларга азитромицинни эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Аллергик реактиялар Азитромицин билан даволашни қабул қилаётган пациентларда ангионевротик шиш, анафилактик реактиялар, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз каби оғир аллергик реактиялар келиб чиқиши мумкин. Ушбу реактиялар келиб чиққанда препаратни қабул қилишни тўхтатиш ва симптоматик даволашни буюриш лозим. Даволаш тўхтатилганидан сўнг айрим пациентларда ўта юқори сезувчанлик реактиялари яна сақланиши мумкин, бу шифокор назорати остида махсус ёрдамни талаб этади. Узайган юрак реполяризацияси ва Қ-Т интервали Юракнинг узайган реполяризациясининг юқори хавфи бўлган пациентларга азитромицинни эҳтиёткорлик билан буюрилади: Қ-Т интервалини туғма ёки аниқланган узайиши; Қ-Т интервалини узайтирувчи бошқа препаратлар, масалан И а ва ИИИ синф антиаритмик препаратлари, тизаприд ва терфенадин билан бир вақтда қабул қилиш; электролитлар алмашинуви бузилишида, айниқса гипокалиемия ва гипомагниемия ҳолатида; клиник аҳамиятга эга брадикардия, аритмия ёки оғир юрак етишмовчилигида. Стрептококкли инфектиялар. Стрептоcоccус пёгенес чақирган ЛОР –аъзоларининг инфектияларини (фарингит/тонзиллит) даволашда ва бўғимларнинг ревматик шикастланишларини олдини олиш сифатида пенициллин биринчи қатор препарати ҳисобланади. Шунингдек, азитромицин ЛОР-аъзоларини инфектион шикастланишида самаралидир, бироқ ревматик полиартритни олдини олишда унинг самарасини тасдиқловчи хеч қандай маълумотлар йўқ. Суперинфектия. Бошқа антибактериал препаратлар билан даволашдаги каби, сезгир бўлмаган микроорганизмлар, шу жумладан замбуруғлар чақирган суперинфектиянинг симптомларини келиб чиқиши эҳтимолини ҳисобга олиш лозим. Жигар функтиясини бузилиши. Азитромицин асосан жигар орқали чиқарилганлиги учун, азитромицинни жигарни оғир етишмовчилиги бўлган пациентларга буюрилмайди. Тез ривожланувчи астения сариқлик, сийдикни тўқ рангга бўялиши билан биргаликда келиши каби жигар функтиясини бузилиши пайдо бўлганида, қон кетиши ёки энтефалопатияга мойиллиги бўлганда жигар функтиясини текширишни ўтказиш лозим. Буйрак функтиясини бузилиши. Азитромицинни оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга (гломеруляр февральация тезлиги &лт;10 мл/мин) буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим, чунки ушбу пациентларда азитромицинга тизимли экспозиция 33% га ошади. Миастения гравис. Азитромицини қабул қилган пациентларда миастения синдромлари ҳолатлари ва миастения симптомларининг хуружлари хақида хабар берилган. Диарея. Деярли барча антибактериал воситаларни, шу жумладан Азитромицинни қўллашдаги каби, Cлостридиум диффиcиле билан боғлиқ бўлган диареянинг ҳолатлари хақида хабар берилган, улар кучсиз ифодаланган диареядан то колитни ўлим билан тугаши ҳолатларигача бўлган. Анамнезни синчковлик билан таҳлил қилиш лозим, чунки Cлостридиум диффиcиле билан боғлиқ бўлган диарея антибактериал препаратларни қабул қилгандан сўнг 2 ойдан кейин ривожланиши мумкин ва даволанишга турғун бўлиши ва колоэктомияга сабаб бўлиб қолиши мумкин. Эрготизм. Шохкуя ҳосилалари ва макролидли антибиотикларни бир вақтда қабул қилган пациентларда, баъзида эрготизмнинг кўринишлари пайдо бўлган. Шохкуя ҳосилалари ва азитромицин орасида ўзаро таъсирини тасдиқловчи маълумотлар йўқ. Бироқ, макролидлар ва шохкуя ҳосилаларини қабул қилаётган шахсларда эрготизмнинг амалда ривожланиши туфайли, азитромицин билан даволанишда шохкуя ҳосилаларини қабул қилишдан сақланиш лозим. Препарат билан даволаниш вақтида спиртли ичимликларни ичишдан сақланиш лозим.

Препаратни қўллаш хавфсизлигига тегишли маълумотларни етарли эмаслигини ҳисобга олиб, азитромицинни ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида буюриш тавсия этилмайди, фақат препаратни қўллашдаги она учун кутилаётган самара ҳомила ёки янги туғилган чақалоқ учун хавфдан устун бўлган ҳолатлар бундан истисно.

Транспорт воситаларини бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда нерв тизими томонидан бош айланиши, уйқучанлик, кўришини бузилиши каби ножўя реактияларни келиб чиқиши эҳтимолини ҳисобга олиш лозим. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

10-250С ҳароратда сақлансин!

Азитромицин билан дозани ошириб юборилишида уни оддий терапевтик дозаларда қабул қилгандаги каби ножўя реактиялар кузатилиши мумкин. Макролидлар гуруҳи антибиотиклари билан дозани ошириб юборилиши эшитишни йўқолиши, кўнгил айниши, қусиш ва диарея билан намоён бўлади. Даволаш: фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш ва организмнинг ҳаёт учун муҳим бўлган функтияларини тутиб туришга йўналтирилган симтоматик даволашни ўтказиш.

Шифокор рецепти бўйича!

250 мг дан 6 капсула ёки 500 мг дан 3 капсула.

3 йил.