sariq, uzunchoq, ikki tomonlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan riskali tabletkalar.

antibakterial sintetik vosita, ftorxinolon.

J01MA12.

Ichga qabul qilinganda levofloksatsin tez va deyarli to‘liq so‘riladi (ovqat qabul qilish so‘rilishni tezligiga va to‘liqligiga kam ta’sir qiladi). Biokiraolishligi – 99%. Plazmada maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti (TSmax) – 1-2 soatni tashkil etadi. 500 mg ni qabul qilinganda plazmada maksimal kontsentratsiya (Smax) 5,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 30-40%. Preparat 500 mg dozada kuniga 2 marta qabul qilinganda levofloksatsinning o‘rtacha kumulyatsiyasi uchinchi kuniyoq kuzatiladi. A’zo va to‘qimalarga – o‘pkaga, bronxlarning shilliq qavatiga, balg‘amga, siydik-jinsiy tizimi a’zolariga, polimorf–yadroli leykotsitlarga, alveolar makrofaglarga yaxshi kiradi. Preparat peroral qabul qilinganda bronxlarning shilliq qavatida va epitelial qavatining suyuqligida Smax, 500 mg muvofiq ravishda – 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ni tashkil qiladi. Qavarchiqlarning suyuqligidagi levofloksatsinning Smax – 4,0-6,7 mkg/ml, bunday holatda TSmax – 2-4 soat ni tashkil qiladi. 500 mg preparatni peroral qabul qilingandan keyin o‘pka to‘qimasida Smax – 11,3 mkg/g, TSmax esa-4-6 soatni tashkil etadi. Levofloksatsin orqa miya suyuqligiga kam miqdorda kiradi. Levofloksatsinni sutkada 500 mg dan peroral qabul qilinganda davolashning uchinchi kuni preparat qabul qilingandan 2, 6 va 24 soatdan keyin prostata bezi to‘qimasidagi Smax– muvofiq ravishda 8,7 mkg/g, 8,1 mkg/g va 2 mkg/g ni tashkil qiladi. Prostata bezi/plazmadagi kontsentratsiyasining nisbati o‘rtacha – 1,84 ga teng. 500 mg preparatni qabul qilingandan keyin 8-12 soatdan so‘ng siydikdagi Smax o‘rtacha qiymati – 200 mg/l. Preparatning oz miqdori jigarda oksidlanadi va/yoki atsetilsizlanadi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) – 6-8 soat. Organizmdan asosan buyrak orqali (qabul qilingan dozaning 85%) buyrak kalavalari filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Levofloksatsinning ichga qabul qilingan dozasini 4% ichak orqali 72 soat davomida chiqariladi. Buyrak faoliyatini buzilishlarida va buyrak klirensi pasaygani T1/2 uzayadi. Klinik sinovlarda erkak va ayollarda preparatning farmakokinetikasida farqlar aniqlanmagan.

Preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan quyidagi infektsiyalarni davolash uchun qo‘llaniladi: Quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari (pnevmoniya, surunkali bronxitni zo‘rayishi), o‘tkir bakterial sinusit, siydik chiqarish yo‘llarining va buyrak infektsiyalari (shu jumladan o‘tkir piyelonefrit); teri va yumshoq to‘qimalarining infektsiyalari (yiringlangan ateroma, abstsess, furunkulyoz); surunkali bakterial prostatit; intrabdominal infektsiyalar (anaerob mikrofloraga ta’sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan majmuada), tuberkulyoz.

Preparatni ichga, ovqatlanish vaqtida yoki ovqat qabul qilish orasidagi tanaffuslarda chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilish lozim. Preparatning dozalari infektsiyaning xarakteri va og‘irligi, shuningdek taxmin qilinadigan qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligiga qarab belgilanadi.

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon bilan) ovqat hazm bo‘lishini buzilishi, ishtahani pasayishi, soxtamembranoz kolit, qorinda og‘riq, “jigar transaminazalari” faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimini pasayishi, qon tomir kollapsi, taxikardiya, QT intervalini uzayishi, xilpillovchi  aritmiya. Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya, (ishtahani oshishi, ko‘p terlash, titroq, asabiylik), giperglikemiya (og‘izni qurishi, chanqash, siyishni kuchayishi, charchoq, ko‘rishni xiralashuvi, terini qurishi yoki qichishishi, aritmiya). Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar. Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘rishni, eshitishni, hid, ta’m bilishni va taktil sezuvchanlikni buzilishi. Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mushak kuchsizlash, mialgiya, paylarni uzilishi, tendinit, rabdomioliz. Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. Qon-yaratish a’zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar Allergik rektsiyalar: terini qichishishi va qizarishi, teri va shilliq qavatini shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonsona sindromi), toksik epidermal nekroliz, (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit. Boshqalar: fotosensibilizatsiya, asteniya; porfiriyani zo‘rayishi, turg‘un isitma, superinfektsiyani rivojlanishi.

Levofloksatsinga yoki boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlik18 yoshgacha bo‘lgan bolalartutqanoqanamnezdagi xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq paylarni shikastlanishihomiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Xinolonlar va o‘z navbatida tserebral tirishishga tayyorlik bo‘sag‘asini pasaytirish xususiyatiga ega moddalar bir vaqtda qo‘llanganda tirishishga tayyorlik bo‘sag‘asini yaqqol pasayishi to‘g‘risida xabarlar mavjud. Bu shuningdek teng miqyosida xinolonlarni va teofillinni, fenbufen va unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni (revmatik kasalliklarni davolash uchun vositalar) bir vaqtda qo‘llangandagiga ham taaluqlidir. Preparatni sukralfat (me’da shilliq qavatini himoya qilish uchun vosita) bilan bir vaqtda qo‘llanganda ta’siri yaqqol pasayadi. Xuddi shunday holat magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalari (jig‘ildonni qaynashini va gastralgiyani davolash uchun preparatlar), shuningdek temir tuzlari (anemiyani davolash uchun vosita) bilan bir vaqtda qo‘llanganda yuz beradi. Levofloksatsinni bu vositalarni qabul qilishdan 2 soat oldin yoki 2 soatdan keyin qabul qilish lozim. Kaltsiy karbonati bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarni uzilish xavfini oshiradi. K vitamini antagonistlari (masalan, varfarin). K vitamini antagonistlarini bir vaqtda ishlatilganda qon ivishi tizimini nazorat qilish zarur. Tsimetidin va probenetsidning ta’siri ostida levofloksatsinni buyrak klirensi biroz sekinlashadi. Bu o‘zaro ta’sirlar deyarli hech qanday klinik ahamiyatga ega emasligini ta’kidlash lozim. Shunday bo‘lsada, ayrim chiqarilish yo‘llarini (naychalar sekretsiyasi) bloklovchi probentsid va tsimetidin kabi dori vositalari bir vaqtda qo‘llanganda, levofoloksatsin bilan davolashni ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish lozim. Bu eng avvalo buyrak faoliyati cheklangan bemorlarga taalluqlidir. Tsiklosporin. Levofloksatsin tsiklosporinning T1/2 ko‘rsatkichini biroz uzaytiradi. Antidiabetik preparatlar: xinolonlar va diabetga qarshi preparatlarni birga qo‘llangan patsiyentlarda qonda glyukoza darajasini o‘zgarishi, jumladan giperglikemiya va gipoglikemiya to‘g‘risida xabarlar mavjud. Shuning uchun bu preparatlarni birga qo‘llaganda glyukoza darajasini nazoratini o‘tkazish kerak. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, fenbufen: nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarni xinolonlar bilan, jumladan levofloksatsin bilan birga qo‘llanganda, MNT ni qo‘zg‘alish xavfini oshirishi va tirishishlarga olib kelishi mumkin. Teofillin: teofillin bilan birga qo‘llanilishi levofloksatsinni yarim chiqarilish davrini uzayishiga, zardobda teofillinning kontsentratsiyasini oshishiga va keyinchalik teofillin bilan bog‘liq xavfni oshishiga olib kelishi mumkin. Levofloksatsinni, boshqa ftorxinolonlar kabi, QT intervalini uzaytirishi ma’lum bo‘lgan (masalan, IA va III sinfi aritmiyaga qarshi preparatlari, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar) dori preparatlarini qabul qilayotgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan ishlatish lozim (“Maxsus ko‘rsatmalar”.QT intervalini uzayishiga qarang).

Preparatni bo‘g‘im tog‘aylarini shikastlanish ehtimoli tufayli, bolalar va o‘smirlarda davolash uchun qo‘llash mumkin emas. Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda bu guruhi bemorlarini buyrak faoliyatini buzilishi bilan ko‘pincha xastalanishini e’tiborga olish kerak (“Qo‘llash usuli va dozalari” ga qarang). Pnevmokokklar chaqirgan o‘pkaning juda og‘ir yallig‘lanishda levofloksatsin optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Ayrim qo‘zg‘atuvchilar (P.aeruginosa) tomonidan chaqirilgan gospital infektsiyalar majmuaviy davolashni talab qiladi. Preparat bilan davolash vaqtida oldingi insult yoki og‘ir jarohat bilan bog‘liq bosh miyaning shikastlanishi bo‘lgan bemorlarda tirishish xurujlarini rivojlanishi mumkin. Tirishishga qarshi tayyorgarlik fenbufenni shunga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalari yoki teofillin bilan bir vaqtda qo‘llanganda oshishi mumkin. (“O‘zaro ta’sirlari” ga qarang). Levofloksatsin qo‘llaganda juda kam hollarda fotosensibilizatsiya aniqlanishi mumkinligiga qaramay, undan saqlanish uchun bemorlarga alohida ehtiyojsiz kuchli quyosh yoki su’niy ultrabinafsha nurlari ostida bo‘lish (masalan, quyoshda yuqori tog‘ joylarda bo‘lish yoki solyariyda qatnashish) tavsiya qilinmaydi. Soxtamembranoz kolitga shubha tug‘ilganida preparatni darhol bekor qilish va tegishli davolashni boshlash lozim. Bunday hollarda ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas. Preparatni qo‘llanganda kam kuzatiladigan tendinit (eng avvalo axillova paylarini yallig‘lanishi) paylarni uzilishiga olib kelishi mumkin. Keksa yoshdagi bemorlar tenidinitga ko‘proq moyil. Kortikosteroidlar bilan davolash ko‘pincha paylarni uzilish xavfini oshiradi. Tendinitga shubha bo‘lganida Avatak preparati bilan davolashni to‘xtatish va shikastlangan paylarni tegishli davolashni, masalan, uni tinch holat ta’minlabdavolashni oshlash kerak (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” va “Nojo‘ya ta’sirlari” ga qarang). Glyukozo-6- fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi (moddalar almashinuvini nasliy buzilishi) bo‘lgan bemorlar ftorxinolonlar bilan davolashda eritrotsitlarni parchalashi (gemoliz) bilan reaktsiya qilishlari mumkin. Shu sababli, bunday bemorlarni levofloksatsin bilan davolashni katta ehtiyotkorlik bilan o‘tkazish lozim. Odatda oral qo‘llash uchun gipoglikemik vositalar (masalan, glibenklamid) yoki insulin bilan yondosh davolanayotgan diabeti bo‘lgan patsiyentlarda hamma xinolonlar uchun xos bo‘lgan gipoglikemiya hollari aniqlangan. Bunday patsiyentlar uchun qonda glyukoza darajasini sinchkov kuzatish tavsiya qilinadi. Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksatsinni qabul qilgan patsiyentlarda QT intervalini uzayishini juda kam hollari haqida xabar qilingan. QT intervalini uzayishini ma’lum xavf omillari, masalan: keksa yoshdagi patsiyentlarbuzilgan elektrolit muvozanati (masalan, gipokaliyemiya, gipomagniyemiya)tug‘ma QT intervalini uzayish sindromiyurak kasalliklari (masalan, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya).QT intervalini uzaytirishi ma’lum bo‘lgan dori preparatlarini (masalan, IA va III sinfi aritmiyaga qarshi va tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar) (“Qo‘llash usuli va dozalari” va “Dorilarning o‘zaro ta’siri” ga qarang) bir vaqtda ishlatish bo‘lgan patsiyentlarda ftorxinolonlarni, shu jumladan levofoloksatsinni qo‘llanganda ehtiyotkorlikni namoyon etish lozim. Levofloksatsinni qabul qilayotgan patsiyentlarda siydikda opiatlarni aniqlash soxtamusbat natijalarni berishi mumkin. Opiatlarni borligini yanada spetsifik usullar yordamida tahlillarning ijobiy natijalarini tasdiqlash zarurati paydo bo‘lishi mumkin. Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llanilishi Homiladorlik va laktatsiya davrida tavsiya qilinmaydi. Avtomobilni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Preparatning bosh aylanishi va/yoki qotib qolish, uyquchanlik va ko‘rishni buzilishi kabi nojo‘ya samaralari reaktsion qobiliyatni va diqqatni jamlashni yomonlashtirishi mumkin. Bu, bunday qobiliyatlar alohida ahamiyatga ega bo‘lgan holatlarda alohida xavf tug‘dirishi mumkin. Bu ayniqsa preparatni alkogol bilan o‘zaro ta’sir hollatlariga taalluqlidir. Preparatni yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llash mumkin emas va uni bolalar ololmaydigan joyda saqlash lozim.

300S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi, tirishishlar, ko‘ngil aynishi, qusish va shilliq qavatlarini eroziv shikastlanishi. Tekshirishlar o‘tkazilganada levoflokatsinni o‘rta terapevtikdan oshadigan dozalarda qo‘llanganda QT intervalini uzayishi ko‘rsatilgan. Davolash: zarurat bo‘lganida simptomatik davolash o‘tkaziladi. Levofloksatsin gemodializda, peritoneal dializda va doimiy peritoneal dializda chiqarilmaydi. Maxsus antidoti yo‘q.

Retsept bo‘yicha

Avatak 250 mg li plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar: 3,5 yoki 7 tabletkadan PVX/alyumin folga tiniq, rangsiz blisterlarda qutida. Avatak 500 mg li plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar: 5 yoki 7 tabletkadan PVX/alyumin folga tiniq blisterlarda qutida.

4 yil.