сариқ, узунчоқ, икки томонлама қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган рискали таблеткалар.

антибактериал синтетик восита, фторхинолон.

J01MA12.

Ичга қабул қилинганда левофлоксацин тез ва деярли тўлиқ сўрилади (овқат қабул қилиш сўрилишни тезлигига ва тўлиқлигига кам таъсир қилади). Биокираолишлиги – 99%. Плазмада максимал концентрацияга эришиш вақти (Цмах) – 1-2 соатни ташкил этади. 500 мг ни қабул қилинганда плазмада максимал концентрация (Смах) 5,2 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 30-40%. Препарат 500 мг дозада кунига 2 марта қабул қилинганда левофлоксациннинг ўртача кумуляцияси учинчи куниёқ кузатилади. Аъзо ва тўқималарга – ўпкага, бронхларнинг шиллиқ қаватига, балғамга, сийдик-жинсий тизими аъзоларига, полиморф–ядроли лейкоцитларга, алвеолар макрофагларга яхши киради. Препарат перорал қабул қилинганда бронхларнинг шиллиқ қаватида ва эпителиал қаватининг суюқлигида Смах, 500 мг мувофиқ равишда – 8,3 мкг/г ва 10,8 мкг/мл ни ташкил қилади. Қаварчиқларнинг суюқлигидаги левофлоксациннинг Смах – 4,0-6,7 мкг/мл, бундай ҳолатда Цмах – 2-4 соат ни ташкил қилади. 500 мг препаратни перорал қабул қилингандан кейин ўпка тўқимасида Смах – 11,3 мкг/г, Цмах эса-4-6 соатни ташкил этади. Левофлоксацин орқа мия суюқлигига кам миқдорда киради. Левофлоксацинни суткада 500 мг дан перорал қабул қилинганда даволашнинг учинчи куни препарат қабул қилингандан 2, 6 ва 24 соатдан кейин простата бези тўқимасидаги Смах– мувофиқ равишда 8,7 мкг/г, 8,1 мкг/г ва 2 мкг/г ни ташкил қилади. Простата бези/плазмадаги концентрациясининг нисбати ўртача – 1,84 га тенг. 500 мг препаратни қабул қилингандан кейин 8-12 соатдан сўнг сийдикдаги Смах ўртача қиймати – 200 мг/л. Препаратнинг оз миқдори жигарда оксидланади ва/ёки ацетилсизланади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 6-8 соат. Организмдан асосан буйрак орқали (қабул қилинган дозанинг 85%) буйрак калавалари февральацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ичга қабул қилинган дозасини 4% ичак орқали 72 соат давомида чиқарилади. Буйрак фаолиятини бузилишларида ва буйрак клиренси пасайгани Т1/2 узаяди. Клиник синовларда эркак ва аёлларда препаратнинг фармакокинетикасида фарқлар аниқланмаган.

Препаратга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган қуйидаги инфекцияларни даволаш учун қўлланилади: Қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (пневмония, сурункали бронхитни зўрайиши), ўткир бактериал синусит, сийдик чиқариш йўлларининг ва буйрак инфекциялари (шу жумладан ўткир пиелонефрит); тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекциялари (йирингланган атерома, абсцесс, фурункулёз); сурункали бактериал простатит; интрабдоминал инфекциялар (анаэроб микрофлорага таъсир қилувчи антибактериал препаратлар билан мажмуада), туберкулёз.

Препаратни ичга, овқатланиш вақтида ёки овқат қабул қилиш орасидаги танаффусларда чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилиш лозим. Препаратнинг дозалари инфекциянинг характери ва оғирлиги, шунингдек тахмин қилинадиган қўзғатувчининг сезувчанлигига қараб белгиланади.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея (шу жумладан қон билан) овқат ҳазм бўлишини бузилиши, иштаҳани пасайиши, сохтамембраноз колит, қоринда оғриқ, “жигар трансаминазалари” фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимини пасайиши, қон томир коллапси, тахикардия, ҚТ интервалини узайиши, хилпилловчи  аритмия. Моддалар алмашинуви томонидан: гипогликемия, (иштаҳани ошиши, кўп терлаш, титроқ, асабийлик), гипергликемия (оғизни қуриши, чанқаш, сийишни кучайиши, чарчоқ, кўришни хиралашуви, терини қуриши ёки қичишиши, аритмия). Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, уйқусизлик, тремор, безовталик, парестезиялар, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тиришишлар. Сезги аъзолари томонидан: кўришни, эшитишни, ҳид, таъм билишни ва тактил сезувчанликни бузилиши. Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, мушак кучсизлаш, миалгия, пайларни узилиши, тендинит, рабдомиолиз. Сийдик-чиқариш тизими томонидан: гиперкреатининемия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги. Қон-яратиш аъзолари томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар Аллергик рекциялар: терини қичишиши ва қизариши, тери ва шиллиқ қаватини шиши, эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсона синдроми), токсик эпидермал некролиз, (Лаелл синдроми), бронхоспазм, бўғилиш, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит. Бошқалар: фотосенсибилизация, астения; порфирияни зўрайиши, турғун иситма, суперинфекцияни ривожланиши.

Левофлоксацинга ёки бошқа хинолонларга юқори сезувчанлик18 ёшгача бўлган болалартутқаноқанамнездаги хинолонларни қабул қилиш билан боғлиқ пайларни шикастланишиҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Хинолонлар ва ўз навбатида церебрал тиришишга тайёрлик бўсағасини пасайтириш хусусиятига эга моддалар бир вақтда қўлланганда тиришишга тайёрлик бўсағасини яққол пасайиши тўғрисида хабарлар мавжуд. Бу шунингдек тенг миқёсида хинолонларни ва теофиллинни, фенбуфен ва унга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситаларни (ревматик касалликларни даволаш учун воситалар) бир вақтда қўллангандагига ҳам таалуқлидир. Препаратни сукралфат (меъда шиллиқ қаватини ҳимоя қилиш учун восита) билан бир вақтда қўлланганда таъсири яққол пасаяди. Худди шундай ҳолат магний ёки алюминий сақловчи антацид воситалари (жиғилдонни қайнашини ва гастралгияни даволаш учун препаратлар), шунингдек темир тузлари (анемияни даволаш учун восита) билан бир вақтда қўлланганда юз беради. Левофлоксацинни бу воситаларни қабул қилишдан 2 соат олдин ёки 2 соатдан кейин қабул қилиш лозим. Калций карбонати билан ўзаро таъсири аниқланмаган. Глюкокортикостероидларни қабул қилиш пайларни узилиш хавфини оширади. К витамини антагонистлари (масалан, варфарин). К витамини антагонистларини бир вақтда ишлатилганда қон ивиши тизимини назорат қилиш зарур. Циметидин ва пробенециднинг таъсири остида левофлоксацинни буйрак клиренси бироз секинлашади. Бу ўзаро таъсирлар деярли ҳеч қандай клиник аҳамиятга эга эмаслигини таъкидлаш лозим. Шундай бўлсада, айрим чиқарилиш йўлларини (найчалар секрецияси) блокловчи пробенцид ва циметидин каби дори воситалари бир вақтда қўлланганда, левофолоксацин билан даволашни эҳтиёткорлик билан ўтказиш лозим. Бу энг аввало буйрак фаолияти чекланган беморларга тааллуқлидир. Циклоспорин. Левофлоксацин циклоспориннинг Т1/2 кўрсаткичини бироз узайтиради. Антидиабетик препаратлар: хинолонлар ва диабетга қарши препаратларни бирга қўлланган пациентларда қонда глюкоза даражасини ўзгариши, жумладан гипергликемия ва гипогликемия тўғрисида хабарлар мавжуд. Шунинг учун бу препаратларни бирга қўллаганда глюкоза даражасини назоратини ўтказиш керак. Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, фенбуфен: ностероид яллиғланишга қарши препаратларни хинолонлар билан, жумладан левофлоксацин билан бирга қўлланганда, МНТ ни қўзғалиш хавфини ошириши ва тиришишларга олиб келиши мумкин. Теофиллин: теофиллин билан бирга қўлланилиши левофлоксацинни ярим чиқарилиш даврини узайишига, зардобда теофиллиннинг концентрациясини ошишига ва кейинчалик теофиллин билан боғлиқ хавфни ошишига олиб келиши мумкин. Левофлоксацинни, бошқа фторхинолонлар каби, ҚТ интервалини узайтириши маълум бўлган (масалан, ИА ва ИИИ синфи аритмияга қарши препаратлари, трициклик антидепрессантлар, макролидлар) дори препаратларини қабул қилаётган пациентларда эҳтиёткорлик билан ишлатиш лозим (“Махсус кўрсатмалар”.ҚТ интервалини узайишига қаранг).

Препаратни бўғим тоғайларини шикастланиш эҳтимоли туфайли, болалар ва ўсмирларда даволаш учун қўллаш мумкин эмас. Кекса ёшдаги беморларни даволашда бу гуруҳи беморларини буйрак фаолиятини бузилиши билан кўпинча хасталанишини эътиборга олиш керак (“Қўллаш усули ва дозалари” га қаранг). Пневмококклар чақирган ўпканинг жуда оғир яллиғланишда левофлоксацин оптимал терапевтик самара бермаслиги мумкин. Айрим қўзғатувчилар (П.аэругиноса) томонидан чақирилган гильза инфекциялар мажмуавий даволашни талаб қилади. Препарат билан даволаш вақтида олдинги импульс ёки оғир жароҳат билан боғлиқ бош миянинг шикастланиши бўлган беморларда тиришиш хуружларини ривожланиши мумкин. Тиришишга қарши тайёргарлик фенбуфенни шунга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситалари ёки теофиллин билан бир вақтда қўлланганда ошиши мумкин. (“Ўзаро таъсирлари” га қаранг). Левофлоксацин қўллаганда жуда кам ҳолларда фотосенсибилизация аниқланиши мумкинлигига қарамай, ундан сақланиш учун беморларга алоҳида эҳтиёжсиз кучли қуёш ёки суъний ултрабинафша нурлари остида бўлиш (масалан, қуёшда юқори тоғ жойларда бўлиш ёки солярийда қатнашиш) тавсия қилинмайди. Сохтамембраноз колитга шубҳа туғилганида препаратни дарҳол бекор қилиш ва тегишли даволашни бошлаш лозим. Бундай ҳолларда ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситаларини қўллаш мумкин эмас. Препаратни қўлланганда кам кузатиладиган тендинит (энг аввало ахиллова пайларини яллиғланиши) пайларни узилишига олиб келиши мумкин. Кекса ёшдаги беморлар тенидинитга кўпроқ мойил. Кортикостероидлар билан даволаш кўпинча пайларни узилиш хавфини оширади. Тендинитга шубҳа бўлганида Аватак препарати билан даволашни тўхтатиш ва шикастланган пайларни тегишли даволашни, масалан, уни тинч ҳолат таъминлабдаволашни ошлаш керак (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” ва “Ножўя таъсирлари” га қаранг). Глюкозо-6- фосфатдегидрогеназа етишмовчилиги (моддалар алмашинувини наслий бузилиши) бўлган беморлар фторхинолонлар билан даволашда эритроцитларни парчалаши (гемолиз) билан реакция қилишлари мумкин. Шу сабабли, бундай беморларни левофлоксацин билан даволашни катта эҳтиёткорлик билан ўтказиш лозим. Одатда орал қўллаш учун гипогликемик воситалар (масалан, глибенкламид) ёки инсулин билан ёндош даволанаётган диабети бўлган пациентларда ҳамма хинолонлар учун хос бўлган гипогликемия ҳоллари аниқланган. Бундай пациентлар учун қонда глюкоза даражасини синчков кузатиш тавсия қилинади. Фторхинолонларни, шу жумладан левофлоксацинни қабул қилган пациентларда ҚТ интервалини узайишини жуда кам ҳоллари ҳақида хабар қилинган. ҚТ интервалини узайишини маълум хавф омиллари, масалан: кекса ёшдаги пациентларбузилган электролит мувозанати (масалан, гипокалиемия, гипомагниемия)туғма ҚТ интервалини узайиш синдромиюрак касалликлари (масалан, юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, брадикардия).ҚТ интервалини узайтириши маълум бўлган дори препаратларини (масалан, ИА ва ИИИ синфи аритмияга қарши ва трициклик антидепрессантлар, макролидлар) (“Қўллаш усули ва дозалари” ва “Дориларнинг ўзаро таъсири” га қаранг) бир вақтда ишлатиш бўлган пациентларда фторхинолонларни, шу жумладан левофолоксацинни қўлланганда эҳтиёткорликни намоён этиш лозим. Левофлоксацинни қабул қилаётган пациентларда сийдикда опиатларни аниқлаш сохтамусбат натижаларни бериши мумкин. Опиатларни борлигини янада специфик усуллар ёрдамида таҳлилларнинг ижобий натижаларини тасдиқлаш зарурати пайдо бўлиши мумкин. Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланилиши Ҳомиладорлик ва лактация даврида тавсия қилинмайди. Ательени ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири Препаратнинг бош айланиши ва/ёки қотиб қолиш, уйқучанлик ва кўришни бузилиши каби ножўя самаралари реакцион қобилиятни ва диққатни жамлашни ёмонлаштириши мумкин. Бу, бундай қобилиятлар алоҳида аҳамиятга эга бўлган ҳолатларда алоҳида хавф туғдириши мумкин. Бу айниқса препаратни алкогол билан ўзаро таъсир ҳоллатларига тааллуқлидир. Препаратни яроқлилик муддати тугагандан кейин қўллаш мумкин эмас ва уни болалар ололмайдиган жойда сақлаш лозим.

300С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши, тиришишлар, кўнгил айниши, қусиш ва шиллиқ қаватларини эрозив шикастланиши. Текширишлар ўтказилганада левофлокацинни ўрта терапевтикдан ошадиган дозаларда қўлланганда ҚТ интервалини узайиши кўрсатилган. Даволаш: зарурат бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Левофлоксацин гемодиализда, перитонеал диализда ва доимий перитонеал диализда чиқарилмайди. Махсус антидоти йўқ.

Рецепт бўйича

Аватак 250 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар: 3,5 ёки 7 таблеткадан ПВХ/алюмин фолга тиниқ, рангсиз блистерларда қутида. Аватак 500 мг ли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар: 5 ёки 7 таблеткадан ПВХ/алюмин фолга тиниқ блистерларда қутида.

4 йил.