oq rangli yassi tsilindrik faskali va riskasi bo‘lgan tabletkalar.

Viruslarga qarshi vositalar.

J05AB01

Viruslarga qarshi preparat bo‘lib, gerpes viruslariga nisbatan yuqori tanlab ta’sir qilish xususiyatiga ega bo‘lgan atsiklik purin nukleozidining sintetik analogidir. Virus bilan infektsiyalangan hujayra ichida virus timidinkinazasi ta’siri ostida atsiklovirni mono-, di- va trifosfat atsiklovir hosil bo‘lgunicha qator ketma-ket kechuvchi transformatsiya reaktsiyalari yuz beradi. Atsiklovir fosfati virus DNK si zanjiriga qo‘shilib olib, virus DNK-polimerazasini raqobatli ingibitsiya qilib, uning sintezini bloklaydi. In vitro sharoitida atsiklovir oddiy gerpesning virusi – Herpes simplex ning I va II turlari, Varicella zoster virusiga va tsitomegalovirusga nisbatan samaralidir; Epshteyn-Barr virusini ingibitsiya qilish uchun esa, yuqoriroq kontsentratsiyalari talab qilinadi. In vivo sharoitida atsiklovir eng avvalo terapevtik va profilaktik jihatdan Herpes simplex viruslari chaqirgan infektsiyalarda samaralidir. Immun tanqisligi yaqqol namoyon bo‘lgan bemorlarda atsiklovir bilan uzok muddatli yoki takroriy davolanish kurslari rezistent shtammlarini paydo bulishiga olib keladi, shuning uchun atsiklovir bilan davolanishni davom ettirish samarasiz bo‘lishi mumkin.

Ichga qabul qilinganida biokiraolishligi 15-30% ni tashkil qiladi. Atsiklovir barcha a’zolar va to‘qimalarga, shu jumladan bosh miya va teriga ham kiradi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 9-33% ni tashkil qiladi va uning plazmadagi kontsentratsiyasiga bog‘liq emas. Orqa miya suyuqligidagi kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyasining 50% ni tashkil qiladi. Atsiklovir yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, ko‘krak sutida to‘planadi. Ichga 200 mg sutkada 5 marta buyurilganidan so‘ng qondagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) – 0,7 mkg/ml, Smax ga erishish vaqti – 1,5-2 soat. Jigarda farmakologik nofaol 9-karboksimetoksimetilguanin birikmasini hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Buyraklar faoliyati normal bo‘lgan katta odamlarda yarim chiqarilish davri (T1/2) 2-3 soatni tashkil qiladi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda T1/2 20 soat, gemodializda – 5,7 soat (bunda atsiklovirning plazmadagi kontsentratsiyasi dastlabki miqdoriga qaraganda 60% gacha kamayadi). Preparatning 84% buyraklar orqali o‘zgarmagan xolda va 14% metabolitlari holida chiqariladi. Atsiklovirning buyrak klirensi umumiy plazma klirensining 75-80% ni tashkil qiladi. Atsiklovirning 2% dan kamrog‘i organizmdan ichak orqali chiqariladi.

Ham birlamchi Herpes simplex ning I va II turlari ham ikkilamchi viruslari, shu jumladan genital gerpesni chaqirgan teri va shilliq qavatlarning davolash. Immun statusi normal bo‘lgan bemorlarda Herpes simplex ning I va II tur viruslari chaqirgan qaytalanuvi infektsiyalarni zo‘rayishini oldini olish. Immun tanqisligi bo‘lgan bemorlarda Herpes simplex ning I va II tur viruslari chaqirgan birlamchi va qaytalanuvchi infektsiyalarni oldini olish. Immun tanqisligi yaqqol bo‘lgan patsiyentlarni OITV-infektsiyasida (OITS bosqichi, erta klinik ko‘rinishlari va rivojlangan klinik manzarasi) va suyak ko‘migi ko‘chirib o‘tkazilgan patsiyentlarda majmuaviy davolash tarkibida. Varicella zoster (suvchechak) va Herpes zoster – (o‘rab oluvchi temiratki) virusi chaqirgan birlamchi va qaytalanuvchi infektsiyalarni davolashda qo‘llanadi.

Dozani kasallikning og‘irlik darajasiga qarab, shaxsiy ravishda belgilanadi. I va II tur Herpes simplex viruslari chaqirgan teri va shilliq qavatlarning infektsiyalarini davolashda kattalarga va 2 yoshdan oshgan bolalarga 200 mg dan kuniga 5 marta, 5 kun davomida kunduzi 4 soatlik tanaffus bilan va kechasi 8 soatlik tanaffus bilan buyuriladi. Kasallikni og‘irroq kechishida davolash kursi shifokor tavsiyasiga ko‘ra uzaytirilishi mumkin. Immuntanqisligi yaqqol namoyon bo‘lgan holatlarda majmuaviy davolash tarkibida, shu jumladan OITV-infektsiyasini rivojlangan klinik manzarasida (shu jumladan OITV-infektsiyasi va OITS bosqichining ilk klinik ko‘rinishlarida), suyak ko‘migi ko‘chirib o‘tkazilgandan keyin 400 mg dan sutkada 5 marta buyuriladi. I va II tur Herpes simplex viruslari chaqirgan infektsiyalarning qaytalanishlarni oldini olish uchun va kasallikni qaytalanishida immuntiteti normal bo‘lgan patsiyentlarga 200 mg dan har 6 soatda sutkada 4 marta buyuriladi. I va II tur Herpes simplex viruslari chaqirgan infektsiyalarni oldini olish uchun, immuntanqisligi bo‘lgan kattalar va 2 yoshdan oshgan bolalarga preparatni 200 mg dan sutkada 4 marta, har 6 soatda buyurish tavsiya etiladi, maksimal doza – infektsiyaning og‘irligiga qarab 400 mg gacha atsiklovir sutkada 5 marta buyuriladi. Varicella zoster chaqirgan infektsiyalarni davolashda kattalarga 800 mg dan sutkada 5 marta, kunduzi har 4 soatda, kechasi esa 8 soat oralig‘i bilan buyuriladi. Davolash kursining davomiyligi 7-10 kun. 2 yoshdan oshgan bolalarga 20 mg/kg dan sutkada 4 marta 5 kun davomida, tana vazni 40 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga kattalarga beriladigan dozada buyuriladi. Herpes zoster chaqirgan infektsiyalarni davolashda kattalarga 5 kun davomida 800 mg dan sutkada 4 marta har 6 soatda buyuriladi. Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda: Herpes zoster chaqirgan infektsiyalarni davolash va oldini olish uchun kreatinin klirensi (KK) minutiga 10 ml dan kam bo‘lgan bemorlarda preparatning dozasini 800 mg gacha sutkada 2 marta 12 soatlik interval bilan buyurib kamaytirib tavsiya etiladi; KK minutiga 25 ml gacha bo‘lganida 800 mg dan sutkada 3 marta 8 soat interval bilan buyuriladi. Preparat ovqatlanish vaqtida yoki ovqatlanishdan keyin darhol, yetarli miqdordagi suv bilan qabul qilinadi.

Preparat odatda yaxshi o‘zlashtiriladi. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: yakka hollarda – qorinda og‘riqlar, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya. Qon tomonidan: jigar fermentlarining faolligini biroz o‘tkinchi oshishi, kam – mochevina va kreatinin darajasini biroz oshishi, giperbilirubinemiya, leykopeniya, eritropeniya, trombotsitopeniya. Markaziy nerv tizimi tomonidan: kam – bosh og‘rig‘i, holsizlik; alohida hollarda qaltirash, bosh aylanishi kuchli toliqish, uyquchanlik, gallyutsinatsiyalar. Allergik reaktsiyalar: teri toshmalari. Boshqalar: kam – alopetsiya, isitma.

Atsiklovir, gantsiklovir yoki preparatning biron-bir yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik, homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas. Degidratatsiya, buyrak yetishmovchiligi, nevrologik buzilishlarda (shu jumladan anamnezdagi), keksa yoshdagi bemorlar, bolalarda (3 yoshgacha) ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Probenetsid bilan bir vaqtda qo‘llash atsiklovirning o‘rtacha T1/2 oshishiga va klirensini pasayishiga olib keladi. Nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganida buyraklar faoliyatini buzilishini xavfi oshadi.

Kattalar va 2 yoshdan oshgan bolalarda asoratlardan saqlanish uchun shifokorning qat’iy maslahati bo‘yicha qo‘llash kerak. Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan, atsiklovirning T1/2 uzaygan keksa yoshdagi bemorlarga preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Preparat qo‘llanganida yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilinishini ta’minlash lozim. Preparatni qabul qilishda buyraklar faoliyatini (qondagi mochevina va qon plazmasidagi kreatinin darajasini) nazorat qilish kerak. Homiladorlik davrida qo‘llash faqat hayotiy ko‘rsatmalar bo‘yicha ona uchun taxmin qilingan foyda, homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lgandagina qo‘llash mumkin. Atsiklovir yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi va ko‘krak sutida yig‘iladi. Laktatsiya davrida atsiklovirni qabul qilishning zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish lozim. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: bosh og‘rig‘i, nevrologik buzilishlar, hansirash, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, buyrak yetishmovchiligi, letargiya, tirishishlar, koma. Davolash: simptomatik davo, hayotiy muhim faolliyatlarni saqlab turish, yetarli darajadagi gidratatsiya, gemodializ ( ayniqsa o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va anuriyada).

Retsept bo‘yicha.

200 mg tabletkalar. 10 tabletkadan kontur uyali o‘ramlarda, 1,2,3 kontur uyali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton kutiga joylanadi.

3 yil.