оқ рангли ясси цилиндрик фаскали ва рискаси бўлган таблеткалар.

Вирусларга қарши воситалар.

J05AB01

Вирусларга қарши препарат бўлиб, герпес вирусларига нисбатан юқори танлаб таъсир қилиш хусусиятига эга бўлган ациклик пурин нуклеозидининг синтетик аналогидир. Вирус билан инфекцияланган ҳужайра ичида вирус тимидинкиназаси таъсири остида ацикловирни моно-, ди- ва трифосфат ацикловир ҳосил бўлгунича қатор кетма-кет кечувчи трансформация реакциялари юз беради. Ацикловир фосфати вирус ДНК си занжирига қўшилиб олиб, вирус ДНК-полимеразасини рақобатли ингибиция қилиб, унинг синтезини блоклайди. Ин витро шароитида ацикловир оддий герпеснинг вируси – Ҳерпес симплех нинг И ва ИИ турлари, Вариcэлла зостер вирусига ва цитомегаловирусга нисбатан самаралидир; Эпштейн-Барр вирусини ингибиция қилиш учун эса, юқорироқ концентрациялари талаб қилинади. Ин виво шароитида ацикловир энг аввало терапевтик ва профилактик жиҳатдан Ҳерпес симплех вируслари чақирган инфекцияларда самаралидир. Иммун танқислиги яққол намоён бўлган беморларда ацикловир билан узок муддатли ёки такрорий даволаниш курслари резистент штаммларини пайдо булишига олиб келади, шунинг учун ацикловир билан даволанишни давом эттириш самарасиз бўлиши мумкин.

Ичга қабул қилинганида биокираолишлиги 15-30% ни ташкил қилади. Ацикловир барча аъзолар ва тўқималарга, шу жумладан бош мия ва терига ҳам киради. Плазма оқсиллари билан боғланиши 9-33% ни ташкил қилади ва унинг плазмадаги концентрациясига боғлиқ эмас. Орқа мия суюқлигидаги концентрацияси плазмадаги концентрациясининг 50% ни ташкил қилади. Ацикловир йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сутида тўпланади. Ичга 200 мг суткада 5 марта буюрилганидан сўнг қондаги максимал концентрацияси (Смах) – 0,7 мкг/мл, Смах га эришиш вақти – 1,5-2 соат. Жигарда фармакологик нофаол 9-карбоксиметоксиметилгуанин бирикмасини ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Буйраклар фаолияти нормал бўлган катта одамларда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 2-3 соатни ташкил қилади. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда Т1/2 20 соат, гемодиализда – 5,7 соат (бунда ацикловирнинг плазмадаги концентрацияси дастлабки миқдорига қараганда 60% гача камаяди). Препаратнинг 84% буйраклар орқали ўзгармаган холда ва 14% метаболитлари ҳолида чиқарилади. Ацикловирнинг буйрак клиренси умумий плазма клиренсининг 75-80% ни ташкил қилади. Ацикловирнинг 2% дан камроғи организмдан ичак орқали чиқарилади.

Ҳам бирламчи Ҳерпес симплех нинг И ва ИИ турлари ҳам иккиламчи вируслари, шу жумладан генитал герпесни чақирган тери ва шиллиқ қаватларнинг даволаш. Иммун статуси нормал бўлган беморларда Ҳерпес симплех нинг И ва ИИ тур вируслари чақирган қайталануви инфекцияларни зўрайишини олдини олиш. Иммун танқислиги бўлган беморларда Ҳерпес симплех нинг И ва ИИ тур вируслари чақирган бирламчи ва қайталанувчи инфекцияларни олдини олиш. Иммун танқислиги яққол бўлган пациентларни ОИТВ-инфекциясида (ОИЦ босқичи, эрта клиник кўринишлари ва ривожланган клиник манзараси) ва суяк кўмиги кўчириб ўтказилган пациентларда мажмуавий даволаш таркибида. Вариcэлла зостер (сувчечак) ва Ҳерпес зостер – (ўраб олувчи темиратки) вируси чақирган бирламчи ва қайталанувчи инфекцияларни даволашда қўлланади.

Дозани касалликнинг оғирлик даражасига қараб, шахсий равишда белгиланади. И ва ИИ тур Ҳерпес симплех вируслари чақирган тери ва шиллиқ қаватларнинг инфекцияларини даволашда катталарга ва 2 ёшдан ошган болаларга 200 мг дан кунига 5 марта, 5 кун давомида кундузи 4 соатлик танаффус билан ва кечаси 8 соатлик танаффус билан буюрилади. Касалликни оғирроқ кечишида даволаш курси шифокор тавсиясига кўра узайтирилиши мумкин. Иммунтанқислиги яққол намоён бўлган ҳолатларда мажмуавий даволаш таркибида, шу жумладан ОИТВ-инфекциясини ривожланган клиник манзарасида (шу жумладан ОИТВ-инфекцияси ва ОИЦ босқичининг илк клиник кўринишларида), суяк кўмиги кўчириб ўтказилгандан кейин 400 мг дан суткада 5 марта буюрилади. И ва ИИ тур Ҳерпес симплех вируслари чақирган инфекцияларнинг қайталанишларни олдини олиш учун ва касалликни қайталанишида иммунтитети нормал бўлган пациентларга 200 мг дан ҳар 6 соатда суткада 4 марта буюрилади. И ва ИИ тур Ҳерпес симплех вируслари чақирган инфекцияларни олдини олиш учун, иммунтанқислиги бўлган катталар ва 2 ёшдан ошган болаларга препаратни 200 мг дан суткада 4 марта, ҳар 6 соатда буюриш тавсия этилади, максимал доза – инфекциянинг оғирлигига қараб 400 мг гача ацикловир суткада 5 марта буюрилади. Вариcэлла зостер чақирган инфекцияларни даволашда катталарга 800 мг дан суткада 5 марта, кундузи ҳар 4 соатда, кечаси эса 8 соат оралиғи билан буюрилади. Даволаш курсининг давомийлиги 7-10 кун. 2 ёшдан ошган болаларга 20 мг/кг дан суткада 4 марта 5 кун давомида, тана вазни 40 кг дан ортиқ бўлган болаларга катталарга бериладиган дозада буюрилади. Ҳерпес зостер чақирган инфекцияларни даволашда катталарга 5 кун давомида 800 мг дан суткада 4 марта ҳар 6 соатда буюрилади. Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда: Ҳерпес зостер чақирган инфекцияларни даволаш ва олдини олиш учун креатинин клиренси (КК) минутига 10 мл дан кам бўлган беморларда препаратнинг дозасини 800 мг гача суткада 2 марта 12 соатлик интервал билан буюриб камайтириб тавсия этилади; КК минутига 25 мл гача бўлганида 800 мг дан суткада 3 марта 8 соат интервал билан буюрилади. Препарат овқатланиш вақтида ёки овқатланишдан кейин дарҳол, етарли миқдордаги сув билан қабул қилинади.

Препарат одатда яхши ўзлаштирилади. Меъда-ичак йўллари томонидан: якка ҳолларда – қоринда оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, диарея. Қон томонидан: жигар ферментларининг фаоллигини бироз ўткинчи ошиши, кам – мочевина ва креатинин даражасини бироз ошиши, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения, тромбоцитопения. Марказий нерв тизими томонидан: кам – бош оғриғи, ҳолсизлик; алоҳида ҳолларда қалтираш, бош айланиши кучли толиқиш, уйқучанлик, галлюцинациялар. Аллергик реакциялар: тери тошмалари. Бошқалар: кам – алопеция, иситма.

Ацикловир, ганцикловир ёки препаратнинг бирон-бир ёрдамчи моддасига юқори сезувчанлик, ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас. Дегидратация, буйрак етишмовчилиги, неврологик бузилишларда (шу жумладан анамнездаги), кекса ёшдаги беморлар, болаларда (3 ёшгача) эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Пробенецид билан бир вақтда қўллаш ацикловирнинг ўртача Т1/2 ошишига ва клиренсини пасайишига олиб келади. Нефротоксик препаратлар билан бир вақтда қабул қилинганида буйраклар фаолиятини бузилишини хавфи ошади.

Катталар ва 2 ёшдан ошган болаларда асоратлардан сақланиш учун шифокорнинг қатъий маслаҳати бўйича қўллаш керак. Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган, ацикловирнинг Т1/2 узайган кекса ёшдаги беморларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади. Препарат қўлланганида етарли миқдорда суюқлик қабул қилинишини таъминлаш лозим. Препаратни қабул қилишда буйраклар фаолиятини (қондаги мочевина ва қон плазмасидаги креатинин даражасини) назорат қилиш керак. Ҳомиладорлик даврида қўллаш фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича она учун тахмин қилинган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин. Ацикловир йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сутида йиғилади. Лактация даврида ацикловирни қабул қилишнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш лозим. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: бош оғриғи, неврологик бузилишлар, ҳансираш, кўнгил айниши, қусиш, диарея, буйрак етишмовчилиги, летаргия, тиришишлар, кома. Даволаш: симптоматик даво, ҳаётий муҳим фаоллиятларни сақлаб туриш, етарли даражадаги гидратация, гемодиализ ( айниқса ўткир буйрак етишмовчилиги ва анурияда).

Рецепт бўйича.

200 мг таблеткалар. 10 таблеткадан контур уяли ўрамларда, 1,2,3 контур уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон кутига жойланади.

3 йил.