Aktivnoye veщyestvo: atseklofenak (aceclofenac) Rec.INN zaregistrirovannoye VOZ
Atseklofenak (Aceclofenac)
Kliniko-farmakologicheskaya gruppa: NPVS
NPVS, proizvodnoye feniluksusnoy kislotы. Okazыvayet protivovospalitelnoye, analgeziruyuщyee i jaroponijayuщyee deystviye, chto obuslovleno ingibirovaniyem TsOG-1 i TsOG-2 i ugneteniyem sinteza prostaglandinov.
Pri revmaticheskix zabolevaniyax protivovospalitelnoye i analgeziruyuщyee deystviye atseklofenaka sposobstvuyet znachitelnomu umensheniyu vыrajennosti boli, utrenney skovannosti, pripuxlosti sustavov, chto uluchshayet dvigatelnuyu aktivnost patsiyenta.
Cimptomaticheskoye lecheniye zabolevaniy oporno-dvigatelnogo apparata, v t.ch.: revmatoidnыy artrit; osteoartroz; ankiloziruyuщiy spondilit.
Dlya kupirovaniya vospaleniya i bolevogo sindroma: lyumbago; plechelopatochnыy periartrit; revmaticheskoye porajeniye myagkix tkaney; zubnaya bol.
Opredeleniye chastotы pobochnыx reaktsiy: ochen chasto (≥ 1/10); chasto (ot ≥ 1/100 do < 1/10); nechasto (ot ≥ 1/1000 do < 1/100), redko (ot ≥ 1/10 000 do < 1/1000), ochen redko (< 1/10 000).
So storonы krovi i limfaticheskoy sistemы: redko - anemiya; ochen redko - ugneteniye funktsii kostnogo mozga, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya, neytropeniya, gemoliticheskaya anemiya.
So storonы immunnoy sistemы: redko - anafilakticheskiye reaktsii (vklyuchaya shok), giperchuvstvitelnost.
So storonы obmena veщyestv i pitaniya: ochen redko - giperkaliyemiya.
So storonы psixiki: ochen redko - depressiya, neobыchnыye snovideniya, bessonnitsa.
So storonы nervnoy sistemы: chasto - golovokrujeniye; ochen redko - paresteziya, tremor, sonlivost, golovnaya bol, disgevziya (izvraщyeniye vkusa).
So storonы organa zreniya: redko - rasstroystvo zreniya.
So storonы organa sluxa i labirintnыye narusheniya: ochen redko - golovokrujeniye, zvon v ushax.
So storonы serdechno-sosdistoy sistemы: redko - povыsheniye AD, uxudsheniye techeniya arterialnoy gipertenzii, serdechnaya nedostatochnost; ochen redko - giperemiya, "prilivы", vaskulit, oщuщyeniye serdtsebiyeniya.
So storonы dыxatelnoy sistemы, organov grudnoy kletki i sredosteniya: redko - odыshka; ochen redko - bronxospazm.
So storonы piщyevaritelnoy sistemы: chasto - dispepsiya, bol v jivote, toshnota, diareya; nechasto - meteorizm, gastrit, zapor, rvota, yazvennыy stomatit; redko - melena, obrazovaniye yazv jeludka i kishechnika, gemorragicheskaya diareya, jeludochno-kishechnoye krovotecheniye; ochen redko - stomatit, rvota krovyu, probodeniye kishechnika, obostreniye bolezni Krona i yazvennogo kolita, pankreatit.
So storonы pecheni i jelchevыvodyaщix putey: chasto - povыsheniye aktivnosti fermentov pecheni; ochen redko - zabolevaniye pecheni (vklyuchaya gepatit), uvelicheniye aktivnosti ЩF.
So storonы koji i podkojnыx tkaney: nechasto - zud, sыp, dermatit, krapivnitsa; redko - otek Kvinke; ochen redko - purpura, ekzema, tyajelыye kojno-slizistыye reaktsii (vklyuchaya sindrom Stivensa-Djonsona i toksicheskiy epidermalnыy nekroliz).
So storonы mochevыdelitelnoy sistemы: nechasto - povыsheniye kontsentratsii mochevinы sыvorotki krovi, povыsheniye kontsentratsii kreatinina v sыvorotke; ochen redko - nefroticheskiy sindrom, pochechnaya nedostatochnost.
Obщiye reaktsii: ochen redko - otek, slabost, mыshechnыye spazmы.
Prochiye: ochen redko - uvelicheniye massы tela
Povыshennaya chuvstvitelnost k atseklofenaku i drugim NPVS; "aspirinovaya triada" (sochetaniye bronxialnoy astmы, retsidiviruyuщyego polipoza nosa i okolonosovыx pazux i neperenosimosti atsetilsalitsilovoy kislotы i preparatov pirazolonovogo ryada); erozivno-yazvennыye porajeniya JKT (v faze obostreniya); jeludochno-kishechnoye krovotecheniye ili podozreniye na nego; vospalitelnыye zabolevaniya kishechnika; tyajelaya pochechnaya nedostatochnost (KK <30 ml/min); progressiruyuщiye zabolevaniya pochek; aktivnoye zabolevaniye pecheni; zabolevaniya щitovidnoy jelezы; podtverjdennaya giperkaliyemiya; ostrыy infarkt miokarda; period posle provedeniya aortokoronarnogo shuntirovaniya; arterialnaya gipotenziya; arterialnaya gipertenziya; ostrыye narusheniya mozgovogo krovoobraщyeniya (ishemicheskiy, gemorragicheskiy insult); narusheniya krovetvoreniya i zabolevaniya krovi (leykopeniya, v t.ch. v anamneze, trombotsitopeniya, gemofiliya); vыrajennaya miopatiya, tyajelaya miasteniya; beremennost; period laktatsii (grudnogo vskarmlivaniya); detskiy i podrostkovыy vozrast do 18 let.
Digoksin, fenitoin, preparatы litiya - vozmojno povыsheniye kontsentratsii v plazme krovi etix lekarstvennыx sredstv.
Diuretiki, antigipertenzivnыye sredstva - vozmojno oslableniye deystviya duretikov i antigipertenzivnыx sredstv.
Kaliysberegayuщiye diuretiki – vozmojno razvitiye giperglikemii. Pri dannoy kombinatsii neobxodim kontrol urovnya kaliya v plazme krovi.
Drugiye NPVS, GKS dlya priyema vnutr (prednizolon) – povыsheniye riska vozniknoveniya pobochnыx yavleniy so storonы JKT.
Selektivnыye ingibitorы obratnogo zaxvata serotoniia (tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin) – povыsheniye risk razvitiya jeludochno-kishechnыx krovotecheniy.
Tsiklosporin, takrolimus - vozmojno povыsheniye toksicheskogo deystviya preparatov pa pochki.
Gipoglikemicheskiye sredstva – vozmojna kak gipoglikemiya, tak i giperglikemiya. Pri dannoy kombinatsii neobxodim kontrol soderjaniya glyukozы v krovi.
Metotreksat - priyem atseklofenaka v techeniye 24 ch do ili posle priyema metotreksata mojet privesti k povыsheniyu yego kontsentratsii v plazme i usileniyu toksicheskogo deystviya.
Atsetilsalitsilovaya kislota - snijeniye kontsentratsii atseklofenaka v plazme krovi.
Antiagregantы i antikoagulyantы (varfarin, klopidogrel) – povыsheniye riska riska krovotecheniy Pri dannoy kombinatsii neobxodim regulyarnыy kontrol svertыvaniya krovi.
Mifepriston - ne sleduyet prinimat atseklofenak, kak i drugiye NPVP, v techeniye 8-12 dney posle primeneniya mifepristona iz-za riska snijeniya yego deystviya.
Protivomikrobnыye sredstva gruppы ftorxinolonov - uvelicheniye riska razvitiya sudorog.
Zidovudin - povыsheniye riska krovotecheniy, vozmojno poyavleniye gemartroza i gematom.
S ostorojnostyu primenyat pri zabolevaniyax pecheni, pochek i JKT v anamneze, bronxialnoy astme, arterialnoy gipertenzii, IBS, ukazaniyax v anamneze na razvitiye yazvennogo porajeniya JKT, pri nalichii infektsii Helicobacter pylori, pri tserebrovaskulyarnыx zabolevaniyax, dislipidemii/giperlipidemii, saxarnom diabete, zabolevaniyax perifericheskix arteriy, u kuryaщix, u patsiyentov pojilogo vozrasta, pri dlitelnom priyeme NPVS, pri chastom upotreblenii alkogolya, pri tyajelыx somaticheskix zabolevaniyax.
Prostaglandinы igrayut vajnuyu rol v podderjanii pochechnogo krovotoka, poetomu sleduyet proyavlyat osobuyu ostorojnost pri naznachenii patsiyentam s serdechnoy ili pochechnoy nedostatochnostyu, pojilogo vozrasta, prinimayuщix diuretiki, i bolnыx, u kotorыx po kakoy-libo prichine nablyudayetsya snijeniye OTsK (naprimer, posle krupnogo xirurgicheskogo vmeshatelstva). Yesli v takix sluchayax naznachayut atseklofenak, rekomenduyut v kachestve merы predostorojnosti kontrolirovat funktsiyu pochek. U patsiyentov s pechenochnoy nedostatochnostyu (xronicheskiy gepatit, kompensirovannыy tsirroz pecheni) kinetika i metabolizm ne otlichayutsya ot analogichnыx protsessov u patsiyentov s normalnoy funktsiyey pecheni. Pri provedenii dlitelnoy terapii neobxodimo kontrolirovat funktsiyu pecheni, kartinu perifericheskoy krovi, analiz kala na skrыtuyu krov.
Vliyaniye na sposobnost k upravleniyu transportnыmi sredstvami i mexanizmami
V period lecheniya neobxodimo vozderjivatsya ot zanyatiy potentsialno opasnыmi vidami deyatelnosti, trebuyuщimi povыshennoy kontsentratsii vnimaniya i bыstrotы psixomotornыx reaktsiy.
Protivopokazano primeneniye pri beremennosti i v period laktatsii (grudnogo vskarmlivaniya).
Klinicheskiye dannыye o primenenii atseklofenaka pri beremennosti otsutstvuyut. Regulyarnoye primeneniye NPVS v III trimestre beremennosti mojet privodit k snijeniyu tonusa i boleye slabыm sokraщyeniyam matki. Primeneniye NPVS mojet privodit k prejdevremennomu zakrыtiyu botallova protoka u ploda i, vozmojno, k dlitelnoy legochnoy gipertenzii u novorojdennogo, zaderjke nachala rodovoy deyatelnosti i uvelicheniyu prodoljitelnosti rodov.
V epidemiologicheskix issledovaniyax u cheloveka ne bыlo polucheno dannыx, ukazыvayuщix embriotoksichnost NPVS. Odnako v eksperimentalnыx issledovaniyax na krolikax pri vvedenii atseklofenaka (10 mg/kg/sut) v nekotorыx sluchayax nablyudalis morfologicheskiye izmeneniya u ploda. Dannыye o nalichii teratogennogo effekta u krыs otsutstvuyut.
Dannыye o vыdelenii atseklofenaka s grudnыm molokom u cheloveka otsutstvuyut. V eksperimentalnыx issledovaniyax pri vvedenii radioaktivnogo 14S-atseklofenaka laktiruyuщim krыsam zametnogo perenosa radioaktivnosti v moloko ne nablyudalos.
NPVS sposobnы vliyat na fertilnost i ne rekomenduyutsya k primeneniyu jenщinam, planiruyuщim beremennost.