Proizvodnoye difenilmetana, obladayet umerennoy anksioliticheskoy aktivnostyu; okazыvayet takje sedativnoye, protivorvotnoye, antigistaminnoye i m-xolinoblokiruyuщyee deystviye. Blokiruyet tsentralnыye m-xolinoretseptorы i gistaminovыye N₁-retseptorы i ugnetayet aktivnost opredelennыx subkortikalnыx zon. Ne vыzыvayet psixicheskoy zavisimosti i privыkaniya. Klinicheskiy effekt nastupayet cherez 15-30 min posle priyema preparata vnutr.

Okazыvayet polojitelnoye vliyaniye na kognitivnыye sposobnosti, uluchshayet pamyat i vnimaniye. Rasslablyayet skeletnuyu i gladkuyu muskulaturu, obladayet bronxodilatiruyuщim i analgeziruyuщim effektami, umerennыm ingibiruyuщim vliyaniyem na jeludochnuyu sekretsiyu. Gidroksizin znachitelno umenshayet zud u bolnыx krapivnitsey, ekzemoy i dermatitom. Pri dlitelnom priyeme ne otmecheno sindroma otmenы i uxudsheniya kognitivnыx funktsiy. Polisomnografiya u bolnыx bessonnitsey i trevogoy naglyadno demonstriruyet udlineniye prodoljitelnosti sna, snijeniye chastotы nochnыx probujdeniy posle odnokratnogo ili povtornogo priyema gidroksizina v doze 50 mg. Snijeniye mыshechnogo napryajeniya u bolnыx trevogoy otmecheno pri priyeme preparata v doze 50 mg 3 raza/sut.

Vsasыvaniye

Gidroksizin v vыsokoy stepeni absorbiruyetsya iz JKT. C_max otmechayetsya cherez 2 ch posle priyema preparata.

Posle odnokratnogo priyema preparata v razovoy doze 25 mg ili 50 mg u vzroslыx kontsentratsiya v plazme sostavlyayet 30 ng/ml i 70 ng/ml sootvetstvenno.

Biodostupnost pri priyeme vnutr i v/m vvedenii sostavlyayet 80%.

Raspredeleniye

Gidroksizin bolshe kontsentriruyetsya v tkanyax (v chastnosti, v koje), chem v plazme. Koeffitsiyent raspredeleniya sostavlyayet 7-16 l/kg.

Gidroksizin pronikayet cherez GEB i platsentarnыy baryer, kontsentriruyas v bolshey stepeni v tkanyax ploda, chem v organizme materi. Metabolitы obnarujivayutsya v grudnom moloke.

Metabolizm i vыvedeniye

Gidroksizin metaboliziruyetsya v pecheni. Osnovnoy metabolit (45%) - tsetirizin, kotorыy yavlyayetsya blokatorom gistaminovыx N₁-retseptorov. Obщiy klirens gidroksizina sostavlyayet 13 ml/min/kg. T_1/2 u vzroslыx sostavlyayet 14 ch. Tolko 0.8% gidroksizina vыvoditsya v neizmenennom vide s mochoy.

Farmakokinetika v osobыx klinicheskix sluchayax

U detey obщiy klirens v 4 raza menshe, chem u vzroslыx, T_1/2 u detey v vozraste 14 let sostavlyayet 11 ch, u detey v vozraste 1 goda - 4 ch.

U patsiyentov pojilogo vozrasta T_1/2 sostavlyayet 29 ch, koeffitsiyent raspredeleniya sostavlyayet 22.5 l/kg.

U patsiyentov s narusheniyami funktsii pecheni T_1/2 uvelichivayetsya do 37 ch, kontsentratsiya metabolitov v sыvorotke krovi vыshe, chem u molodыx bolnыx s normalnoy funktsiyey pecheni. Antigistaminnыy effekt mojet soxranyatsya na protyajenii 96 ch.

• vzroslыm: dlya kupirovaniya trevogi, psixomotornogo vozbujdeniya, chuvstva vnutrennego napryajeniya, povыshennoy razdrajitelnosti pri nevrologicheskix, psixicheskix (v t.ch. generalizovannaya trevoga, rasstroystva adaptatsii) i somaticheskix zabolevaniyax, xronicheskom alkogolizme; sindroma abstinentsii pri xronicheskom alkogolizme, soprovojdayuщyegosya psixomotornыm vozbujdeniyem;
• v kachestve sedativnogo sredstva v period premedikatsii;
• kojnыy zud (v kachestve simptomaticheskoy terapii).

Preparat prinimayut vnutr.

Dlya simptomaticheskogo lecheniya zuda detyam v vozraste ot 12 mes do 6 let preparat naznachayut v sutochnoy doze 1-2.5 mg/kg massы tela v neskolko priyemov; detyam v vozraste starshe 6 let - v doze 1-2 mg/kg/sut v neskolko priyemov.

Dlya premedikatsii detyam preparat naznachayut v doze 1 mg/kg massы tela za 1 ch do operatsii, a takje dopolnitelno v noch pered operatsiyey.

Vzroslыm dlya simptomaticheskogo lecheniya trevogi naznachayut v doze 25-100 mg/sut v neskolko priyemov v techeniye dnya ili na noch. Srednyaya doza sostavlyayet 50 mg/sut (12.5 mg utrom, 12.5 mg dnem i 25 mg na noch). Pri neobxodimosti doza mojet bыt uvelichena do 300 mg/sut.

Dlya simptomaticheskogo lecheniya zuda nachalnaya doza sostavlyayet 25 mg, v sluchaye neobxodimosti doza mojet bыt uvelichena v 4 raza (po 25 mg 4 raza/sut).

Maksimalnaya razovaya doza ne doljna prevыshat 200 mg, maksimalnaya sutochnaya doza sostavlyayet ne boleye 300 mg.

U patsiyentov pojilogo vozrasta nachalnuyu dozu sleduyet umenshit v 2 raza.

Patsiyentam s pochechnoy nedostatochnostyu sredney i tyajeloy stepeni tyajesti, a takje s pechenochnoy nedostatochnostyu neobxodimo snijeniye dozы.

Pobochnыye effektы, svyazannыye s antixolinergicheskim deystviyem: redko (v osnovnom u patsiyentov pojilogo vozrasta) - suxost vo rtu, zaderjka mocheispuskaniya, zapor, narusheniye akkomodatsii.

So storonы TsNS: sonlivost, obщaya slabost (osobenno v nachale lecheniya), golovnaya bol, golovokrujeniye. Yesli slabost i sonlivost ne ischezayut cherez neskolko dney ot nachala terapii, dozu preparata neobxodimo umenshit. Ochen redko (pri znachitelnoy peredozirovke) - tremor, sudorogi, dezoriyentatsiya.

So storonы serdechno-sosudistoy sistemы: arterialnaya gipotenziya, taxikardiya.

So storonы piщyevaritelnoy sistemы: toshnota, izmeneniya funktsionalnыx prob pecheni.

Prochiye: usileniye potootdeleniya, allergicheskiye reaktsii, lixoradka, bronxospazm.

Pri primenenii preparata v rekomenduyemыx dozax ne otmechalos klinicheski znachimogo ugneteniya dыxaniya. Neproizvolnaya dvigatelnaya aktivnost (v t.ch. ochen redkiye sluchai tremora i sudorog), dezoriyentatsiya nablyudalis pri znachitelnoy peredozirovke.

Pobochnыye effektы, nablyudayuщiyesya pri priyeme preparata Ataraks^®, kak pravilo, slabo vыrajenы, prexodyaщi i ischezayut cherez neskolko dney ot nachala lecheniya ili posle umensheniya dozы.

• porfiriya;
• beremennost;
• period rodovoy deyatelnosti;
• period laktatsii (grudnogo vskarmlivaniya);
• povыshennaya chuvstvitelnost k komponentam preparata;
• povыshennaya chuvstvitelnost k tsetirizinu i drugim proizvodnыm piperazina, aminofillinu ili etilendiaminu.

Ne rekomenduyetsya naznachat tabletki Ataraks^® patsiyentam s nasledstvennoy neperenosimostyu galaktozы, a takje s narusheniyem vsasыvaniya glyukozы i galaktozы, t.k. v sostav tabletok vxodit laktoza.

S ostorojnostyu sleduyet naznachat preparat pri miastenii, giperplazii predstatelnoy jelezы s klinicheskimi proyavleniyami, zatrudnenii mocheispuskaniya, zaporax, pri povыshenii vnutriglaznogo davleniya, dementsii, sklonnosti k sudorojnыm pripadkam; pri predraspolojennosti k razvitiyu aritmii; pri odnovremennom primenenii preparatov, obladayuщix aritmogennыm deystviyem; odnovremenno s drugimi sredstvami, ugnetayuщimi TsNS, ili xolinoblokatorami (trebuyetsya snijeniye dozы). Trebuyetsya snijeniye dozы preparata u patsiyentov s pochechnoy nedostatochnostyu tyajeloy i sredney stepeni, s pechenochnoy nedostatochnostyu, u patsiyentov pojilogo vozrasta pri snijenii klubochkovoy filtratsii.

Ataraks^® potentsiruyet deystviye preparatov, ugnetayuщix TsNS, takix kak opioidnыye analgetiki, barbituratы, trankvilizatorы, snotvornыye preparatы, etanol (pri kombinatsiyax trebuyetsya individualnыy podbor doz preparatov).

Ataraks^® pri odnovremennom primenenii prepyatstvuyet pressornomu deystviyu epinefrina (adrenalina) i protivosudorojnoy aktivnosti fenitoina, a takje prepyatstvuyet deystviyu betagistina i blokatorov xolinesterazы.

Pri odnovremennom primenenii Ataraks^® ne vliyayet na aktivnost atropina, alkaloidov belladonnы, serdechnыx glikozidov, gipotenzivnыx sredstv, blokatorov gistaminovыx N₂-retseptorov.

Sleduyet izbegat sovmestnogo naznacheniya Ataraksa s ingibitorami MAO i xolinoblokatorami.

Gidroksizin yavlyayetsya ingibitorom izofermenta CYP2D6 i pri primenenii v vыsokix dozax mojet bыt prichinoy vzaimodeystviya s substratami CYP2D6. Poskolku gidroksizin metaboliziruyetsya v pecheni, mojno ojidat uvelicheniya yego kontsentratsii v krovi pri sovmestnom naznachenii s ingibitorami pechenochnыx fermentov.

Pri neobxodimosti provedeniya allergologicheskix testov priyem Ataraksa sleduyet prekratit za 5 dney do issledovaniya.

Patsiyentam, prinimayuщim Ataraks^®, sleduyet vozderjivatsya ot upotrebleniya alkogolya.

Vliyaniye na sposobnost k upravleniyu transportnыmi sredstvami i mexanizmami

Patsiyentы, prinimayuщiye Ataraks^®, pri neobxodimosti upravleniya avtomobilem i mexanizmami, doljnы bыt preduprejdenы o tom, chto preparat mojet vliyat na kontsentratsiyu vnimaniya i skorost psixomotornыx reaktsiy.

Ataraks^® protivopokazan k primeneniyu pri beremennosti, v period rodovoy deyatelnosti.

Pri neobxodimosti primeneniya Ataraksa v period laktatsii sleduyet prekratit grudnoye vskarmlivaniye.

Preparat sleduyet xranit v nedostupnom dlya detey, suxom meste pri temperature ne vыshe 25°S.

Simptomы: usileniye antixolinergicheskix effektov, ugneteniye ili paradoksalnaya stimulyatsiya TsNS, toshnota, rvota, neproizvolnaya dvigatelnaya aktivnost, gallyutsinatsii, narusheniye soznaniya, aritmiya, arterialnaya gipotenziya; redko - tremor, sudorogi, dezoriyentatsiya, kotorыye voznikayut pri znachitelnoy peredozirovke.

Lecheniye: yesli spontannaya rvota otsutstvuyet, neobxodimo vыzvat yee iskusstvennыm putem ili provesti promыvaniye jeludka. Provodyat obщiye meropriyatiya, napravlennыye na podderjaniye jiznenno vajnыx funktsiy organizma, i monitornoye nablyudeniye za patsiyentom do ischeznoveniya simptomov intoksikatsii v posleduyuщiye 24 ch.

V sluchaye neobxodimosti polucheniya vazopressornogo effekta naznachayetsya norepinefrin ili metaramenol. Ne sleduyet primenyat epinefrin. Spetsificheskogo antidota ne suщyestvuyet. Primeneniye gemodializa neeffektivno.

Preparat otpuskayetsya po retseptu.