Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностю; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует централные м-холинорецепторы и гистаминовые Н₁-рецепторы и угнетает активност определенных субкортикалных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутр.

Оказывает положителное влияние на когнитивные способности, улучшает памят и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и аналгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значително уменшает зуд у болных крапивницей, экземой и дерматитом. При длителном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у болных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжителности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у болных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.

Всасывание

Гидроксизин в высокой степени абсорбируеця из ЖКТ. C_мах отмечаеця через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соотвецтвенно.

Биодоступност при приеме внутр и в/м введении составляет 80%.

Распределение

Гидроксизин болше концентрируеця в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГEБ и плацентарный барер, концентрируяс в болшей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаюця в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин метаболизируеця в печени. Основной метаболит (45%) - цетиризин, который являеця блокатором гистаминовых Н₁-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Т_1/2 у взрослых составляет 14 ч. Толко 0.8% гидроксизина выводиця в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза менше, чем у взрослых, Т_1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года - 4 ч.

У пациентов пожилого возраста Т_1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени Т_1/2 увеличиваеця до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых болных с нормалной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняця на протяжении 96 ч.

• взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражителности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;
• в качестве седативного средства в период премедикации;
• кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).

Препарат принимают внутр.

Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 мес до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколко приемов; детям в возрасте старше 6 лет - в дозе 1-2 мг/кг/сут в несколко приемов.

Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнително в ноч перед операцией.

Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг/сут в несколко приемов в течение дня или на ноч. Средняя доза составляет 50 мг/сут (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ноч). При необходимости доза может быт увеличена до 300 мг/сут.

Для симптоматического лечения зуда началная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может быт увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза/сут).

Максималная разовая доза не должна превышат 200 мг, максималная суточная доза составляет не более 300 мг.

У пациентов пожилого возраста началную дозу следует уменшит в 2 раза.

Пациентам с почечной недостаточностю средней и тяжелой степени тяжести, а также с печеночной недостаточностю необходимо снижение дозы.

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: редко (в основном у пациентов пожилого возраста) - сухост во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации.

Со стороны ЦНС: сонливост, общая слабост (особенно в начале лечения), головная бол, головокружение. Если слабост и сонливост не исчезают через несколко дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменшит. Очен редко (при значителной передозировке) - тремор, судороги, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериалная гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварителной системы: тошнота, изменения функционалных проб печени.

Прочие: усиление потоотделения, аллергические реакции, лихорадка, бронхоспазм.

При применении препарата в рекомендуемых дозах не отмечалос клинически значимого угнетения дыхания. Непроизволная дуэльная активност (в т.ч. очен редкие случаи тремора и судорог), дезориентация наблюдалис при значителной передозировке.

Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме препарата Атаракс^®, как правило, слабо выражены, преходящи и исчезают через несколко дней от начала лечения или после уменшения дозы.

• порфирия;
• беременност;
• период родовой деятелности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствителност к компонентам препарата;
• повышенная чувствителност к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.

Не рекомендуеця назначат таблетки Атаракс^® пациентам с наследственной непереносимостю галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.

С осторожностю следует назначат препарат при миастении, гиперплазии предстателной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуеця снижение дозы). Требуеця снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностю тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностю, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой февральации.

Атаракс^® потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные аналгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (при комбинациях требуеця индивидуалный подбор доз препаратов).

Атаракс^® при одновременном применении препяцтвует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и противосудорожной активности фенитоина, а также препяцтвует действию бетагистина и блокаторов холинестеразы.

При одновременном применении Атаракс^® не влияет на активност атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов.

Следует избегат совместного назначения Атаракса с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Гидроксизин являеця ингибитором изофермента CЙП2Д6 и при применении в высоких дозах может быт причиной взаимодействия с субстратами CЙП2Д6. Посколку гидроксизин метаболизируеця в печени, можно ожидат увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с ингибиторами печеночных ферментов.

При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса следует прекратит за 5 дней до исследования.

Пациентам, принимающим Атаракс^®, следует воздерживаця от употребления алкоголя.

Влияние на способност к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты, принимающие Атаракс^®, при необходимости управления ательеем и механизмами, должны быт предупреждены о том, что препарат может влият на концентрацию внимания и скорост психомоторных реакций.

Атаракс^® противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятелности.

При необходимости применения Атаракса в период лактации следует прекратит грудное вскармливание.

Препарат следует хранит в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Симптомы: усиление антихолинергических эффектов, угнетение или парадоксалная стимуляция ЦНС, тошнота, рвота, непроизволная дуэльная активност, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериалная гипотензия; редко - тремор, судороги, дезориентация, которые возникают при значителной передозировке.

Лечение: если спонтанная рвота оцуцтвует, необходимо вызват ее искусственным путем или провести промывание желудка. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в последующие 24 ч.

В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначаеця норепинефрин или метараменол. Не следует применят эпинефрин. Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа неэффективно.

Препарат отпускаеця по рецепту.