oq, uzunchoq, ikkala tomonidan ko‘ndalang riskasi bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan uzunchoq tabletkalar.

anksiolitik vosita. difenilmetan hosilasi.

N05BB01.

So‘rilishi Gidroksizin me’da–ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Peroral qabul qilingandan keyin maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti (Smax) – 2 soat. Kattalarda bir martalik 25 mg li doza qabul qilinganidan keyin Smax 30 ng/ml ni va 50 mg gidroksizin qabul qilingandan keyin -70 ng/ml ni tashkil qiladi. Gidroksizinning ekspozitsiyasi tezligi va darajasi tabletka yoki sirop shaklida qabul qilinganda juda o‘xshash. Sutkada bir marta takror qo‘llanganidan keyin kontsentratsiyasi 30% ga oshadi. Ichga qabul qilingandagi biokiraolishligi mushak ichiga yuborilganiga nisbatan 80% ni tashkil qiladi. Bir martalik 50 mg li doza mushak ichiga yuborilgandan keyin Smax odatda 65 ng/ml ni tashkil qiladi. Taqsimlanishi Gidroksizinni taqsimlanishi butun organizm bo‘ylab, yuz beradi va asosan plazmaga qaraganda to‘qimalarda ko‘proq to‘planadi. Taqsimlanish koeffitsiyenti kattalarda 7-16 l/kg ni tashkil qiladi. Peroral qabul qilingandan keyin gidroksizin teriga kiradi, bunda ham bir marta, ham ko‘p marta qabul qilingandan keyin gidroksizinning teridagi kontsentratsiyasi, qon zardobidagida kontsentratsiyasidan anchagacha yuqori. Gidroksizin gematoentsefalik va yo‘ldosh to‘siqlari orqali o‘tadi, ona to‘qimalariga qaraganda fetal to‘qimalarda ko‘p darajada to‘planadi. Metabolizmi Gidroksizin faol metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit tsetirizinning, metabolit karbon kislotasini (og‘iz orqali yuborilgan dozaning taxminan 45%) hosil bo‘lishi alkogoldegidrogenaza ishtirokida yuz beradi. Bu metabolit periferik N1-gistamin retseptorlarini blokatorining ancha ko‘p hususiyatlariga ega. Boshqa ma’lum metabolitlar N-dealkillangan metabolitni va plazmadan yarim chiqarilish davri 59 soat bo‘lgan O-dealkillangan metabolitni o‘z ichiga oladi. Metabolizmi asosan CYP3A4/5 izofermentining ishtirokida yuz beradi. Chiqarilishi Kattalarda yarim chiqarilish davri (T1/2) -14 soatni (diapazoni: 7-20 soat) tashkil etadi. Turli tadqiqotlarda hisoblangan gidroksizinning umumiy klirensi minutiga 13 ml kg ni tashkil qiladi. Gidroksizinni faqat 0,8% buyrak orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Tsetirizinning asosiy metaboliti asosan o‘zgarmagan holda siydik bilan (og‘iz orqali qabul qilingan va mushak ichiga yuborilgan gidroksizinning dozalashni muvofiq ravishda 25% va 16%) chiqariladi.

Ataraks preparati: Kattalarda xavotirni simptomatik kamaytirish.Qichishishni simptomatik yengillashtirish.Operatsion aralashuvlari oldidan premedikatsiya uchun qo‘llaniladi.

Ataraks preparatini minimal samarali bo‘lgan dozada, iloji boricha qisqa vaqt davri davomida buyurish lozim (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang). Ichga qabul uchun buyuriladi.

Noxush dori reaktsiyalari asosan MNT susayishi yoki paradoksal rag‘batlantirilishi, antixolinergik ta’sir yoki o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari bilan bog‘liqdir. Nojo‘ya reaktsiyalar quyida asosiy tizim va a’zolar bo‘yicha va yuz berish tez-tezligi bo‘yicha tasnifga muvofiq keltirilgan. Tez-tezlikni quyidagi toifalari ishlatiladi: Juda tez-tez (≥1/10); Tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); Tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha); Kam hollarda (≥1/10 000 dan <1/1000 gacha); Juda kam hollarda (<1/10 000); Tez-tezligi noma’lum (mavjud ma’lumotlar bo‘yicha baholash mumkin emas).

Ataraks preparatni quyidagilarda: Gidroksizinga yoki preparatning har qanday komponentlariga ma’lum bo‘lgan o‘ta yuqori sezuvchanligi va anamnezida boshqa piperazin hosilalariga, aminofillinga yoki etilendiaminga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarga.Homiladorlikda va laktatsiyada (“Homiladorlik va laktatsiya” bo‘limiga qarang).Porfiriyasi bo‘lgan patsiyentlarga.Anamnezida tug‘ma yoki orttirilgan QT intervalini uzayishi bo‘lgan patsiyentlarga.Anamnezida QT intervalini uzayish xavf omillari, jumladan yurak qon-tomir kasalliklari, yaqqol elektrolit disbalansi (gipokaliyemiya, gipomagniyemiya), bo‘lgan patsiyentlarga oilada to‘satdan yurakni to‘xtab qolishi oqibatidagi o‘lim, yaqqol bradikardiya holatida, QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarni va/yoki “piruet” turi aritmiyasini rivojlanishiga olib keluvchi preparatlarni birga qabul qilishda (“Maxsus ko‘rsatmalar”, “Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limlariga qarang) qo‘llash mumkin emas.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan majmualar Ataraks preparatini QT intervalini uzaytiradigan dori preparatlari bilan birga qo‘llash, QT intervalini uzaytiradi va/yoki “piruet” turidagi aritmiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin masalan, antiaritmik preparatlarning IA sinfi (xinidin, dizopiramid) va III sinfi (amiodaron, sotalol), ayrim antigistain preparatlar, ayrim antidepressantlar (tsitaloprom, estsitaloprom), ayrim bezgakka qarshi preparatlar (mefloxin), ayrim antibiotiklar (eritromitsin, levofloksatsin, moksifloksatsin), ayrim zamburug‘larga qarshi vositalar (pentamidin), ayrim me’da-ichak buzilishlarini davolash uchun preparatlar (prukaloprid), ayrim o‘smaga qarshi preparatlar (toremifen, vandetanib), metadon bilan birga qo‘llash yurak aritmiyasini rivojlanish xavfini oshiradi (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang). Ehtiyotkorlik bilan buyurish zarur bo‘lgan majmualar Bradikardiya va gipokaliyemiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan dori vositalarini birga ehtiyotkorlik bilan buyurish zarur. Gidroksizinning metabolizmi alkogoldegidrogenaza va CYP 3A4/5 izofermenti ishtirokida yuz beradi, gidroksizinni bu fermentlarni potentsial ingibitsiya qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda plazmadagi kontsentratsiyasi oshishi mumkin. MNT depressantlari Patsiyentlarni, gidroksizin barbituratlar, markaziy nerv tizimini susaytiruvchi boshqa preparatlar yoki xolinergik ta’sirga ega preparatlarning ta’sirini kuchaytirishi mumkinligi to‘g‘risida xabardor qilish kerak. Alkogol Alkogol ham gidroksizinning ta’sirini kuchaytiradi. Betagistin va antixolinesteroz preparatlar Gidroksizin betagistin va antixolinesteraz preparatlarining ta’siriga to‘sqinlik qiladi. Laborator tekshirish natijalari Allergik sinamalarni qo‘yish yoki metaxolin testini o‘tkazish zarur bo‘lganida, noto‘g‘ri ma’lumotlarni olishni oldini olish uchun preparatni qabul qilishni tekshirishdan 5 kun oldin to‘xtatish kerak. Monoaminooksidaza ingibitorlari Gidroksizinni monoaminooksizada ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish lozim. Epinefrin Preparat epinefrinning pressor ta’siriga to‘sqinlik qiladi. Fenitoin Kalamushlarda gidroksizin fenitoinni tirishishga qarshi faolligiga to‘sqinlik qilgan. Tsimetidin Tsimetidinni 600 mg dozada kuniga ikki martadan qo‘llash gidroksizinning qon zardobidagi kontsentratsiyasini 36% ga oshiradi va metaboliti tsetirizinning maksimal kontsentratsiyasini 20% ga kamaytiradi. CYP 2D6 izofermentining substratlari Gidroksizin tsitoxrom R450 2D6 ingibitori (Ki: 3,9 µM; 1,7 mkg/ml) hisoblanadi va yuqori dozalarda CYP 2D6 izofermentining substratlari bilan dorilarning o‘zaro ta’sirga kirishishiga sabab bo‘lishi mumkin. Boshqa dori preparatlarining metabolizmiga ta’siri Gidroksizin 100 ml kontsentratsiyada odam jigar mikrosomasida UDF-glyukuroniltransferazani 1A1 va 1A6 izoformalariga susaytiruvchi ta’sir ko‘rsatmaydi. U tsitoxrom R450 2S9/S10, 2S19 va 3A4 izoformalarini plazmadagi cho‘qqi kontsentratsisiyadan sezilarli darajada yuqori kontsentratsiyalarda (IC50:19 140µM gacha; 7 dan 52 mkg/ml gacha) ingibitsiya qiladi. Metabolit tsetirizin 100 µM kontsentratsiyada odam jigar tsitoxrom tizimiga (1A2, 2A6, 2S9/S10, 2S19, 2D6, 2Е1 va 3A4) va UDF-glyukuroniltransferazani izoformalariga susaytiruvchi ta’sir ko‘rsatmaydi. Shunday qilib, gidroksizin bu fermentlarning substratlari hisoblanadigan dori preparatlarining metabolizmiga tas’ir qiladi. Nomutanosiblik Yetarli ma’lumotlar yo‘q.

Qichishishni simptomatik davolash uchun -12 oylikdan boshlab: sutkada 1 mg/kg dan 2 mg/kg gacha bir necha marta qabul qilishga buyuriladi. Tana vazni 40 kg gacha bo‘lgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza sutkada 2,0 mg/kg ni tashkil qiladi, bir nechta qabul qilishga bo‘linadi.. Tana vazni 40 kg dan ortiq bo‘lgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza sutkada -100 mg ni tashkil etadi. Operatsion aralashuvlardan oldin premedikatsiya uchun Bir martalik doza operatsiyadan 1 soat oldin 1 mg/kg bo‘lib, uni anesteziyadan oldin 1 mg/kg ni kechqurun qabul qilishi mumkin.

Fertillik Yetarli  ma’lumotlar yo‘q. Homiladorlik Ataraks preparatini homiladorlarda qo‘llash mumkin emas. (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang). Hayvonlardagi tadqiqotlarda reproduktiv toksiklik aniqlangan. Gidroksizin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, ona to‘qimasiga qaraganda fetal to‘qimada ko‘p to‘planadi. Bugungi kunda gidroksizinni homiladorlikka ta’siri to‘g‘risida muvofiq epidemiologik ma’lumotlar yo‘q. Homiladorlikning kechki muddatlarida va/yoki tug‘ruq vaqtida onalar gidroksizin qabul qilgan chaqaloqlarda darhol yoki tug‘ilgandan keyin bir necha soatdan so‘ng quyidagi reaktsiyalar: gipotoniya, harakat buzilishlari, jumladan ekstrapiramid buzilishlar, klonik buzilishlar, MNT ni susayishi, neonatal gipoksiya yoki siyishni kechikishi kuzatilgan. Laktatsiya Ataraks preparati emizish davrida qo‘llanmaydi. (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang). Gidroksizinni qo‘llash zarurati tug‘ilganida emizishni to‘xtatish lozim. Gidroksizinni asosiy metaboliti-tsetirizin ko‘krak sutida aniqlangan. Gidroksizinni ko‘krak sutida chiqarilishi bo‘yicha rasmiy tadqiqotlar o‘tkazilmaganligiga qaramay, onalari gidroksizinni qabul qilgan chaqaloqlarda go‘daklarda og‘ir nojo‘ya reaktsiyalar paydo bo‘lgan.

Quruq joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Simptomlar va belgilar Ataraks preparatining dozasini sezilarli oshirib yuborilgandan keyin kuzatiladigan simptomlar haddan ziyod M-xolibloklovchi ta’siri, MNT ni susayishi yoki paradoksal rag‘batlantirilishi bilan bog‘liqdir. Bu simptomlar ko‘ngil aynishi, qusish, taxikardiya, gipertoniya, uyquchanlik, qorachiq refleksini buzilishi, tremor, ongni chalkashishi yoki gallyutsinatsiyalarni o‘z ichiga oladi. Keyinchalik ongni, nafasni susayishi, tirishishlar, arterial qon bosimini pasayishi, yurak aritmiyasi rivojlanish mumkin. Komatoz holat og‘irlashishi va yurak-o‘pka kollapsi yuz berishi mumkin. Davolash Nafas yo‘llari holatini, nafasni va EKG monitoringi yordamida qon aylanish holatini nazorat qilish, adekvat oksigenatsiyani ta’minlash kerak. Yurak faoliyatini va arterial qon bosimini simptomlar yo‘qolgandan keyin 24 soat davomida  nazorat qilish kerak. Ruhiy holatini buzilish hollarida boshqa preparatlarni yoki alkogolni qabul qilishni istisno qilish kerak, zarurati tug‘ilgan hollarda patsiyentda kislorod bilan ingalyatsiyasini o‘tkazish, nalokson, dekstroza (glyukoza) va tiamin yuborish lozim. Vazopressor samaraga erishish zarurati bo‘lgan hollarda norepinefrin yoki metaraminol buyuriladi. Epinefranni qo‘llamaslik kerak. Ipekakuana siropini (qusish ildizi) simptomatik patsiyentlarga yoki ongni chalkashishi, koma yoki tirishishlar tezda paydo bo‘lishi mumkin bo‘lgan patsiyentlarga buyurish mumkin emas chunki u aspiratsion pnevmonitga olib kelishi mumkin. Faollashtirilgan ko‘mirni qo‘llash mumkin, ammo uning samaradorligi to‘g‘risida ma’lumotlar yetarli emas. Gemodializ yoki gemoperfuziya samarasiz. Maxsus antidioti yo‘q. Adabiyotdan olingan ma’lumotlar og‘ir, hayot uchun xavfli, davolash qiyin bo‘lgan M-xolinobloklovchi samaralar, boshqa preparatlar bilan bartaraf qilinmagan og‘ir holatlar rivojlanganda fizostigminni terapevtik dozasini qo‘llash mumkinligidan dalolat beradi. Fizostigminni faqat patsiyentni hushiga keltirish uchungina ishlatish kerak emas. Agar patsiyent tritsiklik antidepressantlarni qabul qilgan bo‘lsa, fizostigminni qo‘llash tirishish xurujlarini qo‘zg‘atishi va yurakni qaytmas to‘xtab qolishiga olib kelishi mumkin. Shuningdek yurak o‘tkazuvchanligini buzilishi bo‘lgan bemorlarda fizostigminni qo‘llashdan saqlanish lozim.

YUSB Farma SA, Shemin dyu Fore, B-1420 Breyn-l Allyu, Belgiya.

YUSB Farma SA, Shemin dyu Fore, B-1420 Breyn-l Allyu, Belgiya.

Retsept bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar 25 mg. 25 tabletkadan PVX-alyumin folgali blisterda. 1 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

60 oy.