оқ, узунчоқ, иккала томонидан кўндаланг рискаси бўлган плёнка қобиқ билан қопланган узунчоқ таблеткалар.

анксиолитик восита. дифенилметан ҳосиласи.

N05BB01.

Сўрилиши Гидроксизин меъда–ичак йўлларидан тез сўрилади. Перорал қабул қилингандан кейин максимал концентрациясига эришиш вақти (Смах) – 2 соат. Катталарда бир марталик 25 мг ли доза қабул қилинганидан кейин Смах 30 нг/мл ни ва 50 мг гидроксизин қабул қилингандан кейин -70 нг/мл ни ташкил қилади. Гидроксизиннинг экспозицияси тезлиги ва даражаси таблетка ёки сироп шаклида қабул қилинганда жуда ўхшаш. Суткада бир марта такрор қўлланганидан кейин концентрацияси 30% га ошади. Ичга қабул қилингандаги биокираолишлиги мушак ичига юборилганига нисбатан 80% ни ташкил қилади. Бир марталик 50 мг ли доза мушак ичига юборилгандан кейин Смах одатда 65 нг/мл ни ташкил қилади. Тақсимланиши Гидроксизинни тақсимланиши бутун организм бўйлаб, юз беради ва асосан плазмага қараганда тўқималарда кўпроқ тўпланади. Тақсимланиш коэффициенти катталарда 7-16 л/кг ни ташкил қилади. Перорал қабул қилингандан кейин гидроксизин терига киради, бунда ҳам бир марта, ҳам кўп марта қабул қилингандан кейин гидроксизиннинг теридаги концентрацияси, қон зардобидагида концентрациясидан анчагача юқори. Гидроксизин гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқлари орқали ўтади, она тўқималарига қараганда фетал тўқималарда кўп даражада тўпланади. Метаболизми Гидроксизин фаол метаболизмга учрайди. Асосий метаболит цетиризиннинг, метаболит карбон кислотасини (оғиз орқали юборилган дозанинг тахминан 45%) ҳосил бўлиши алкоголдегидрогеназа иштирокида юз беради. Бу метаболит периферик Н1-гистамин рецепторларини блокаторининг анча кўп ҳусусиятларига эга. Бошқа маълум метаболитлар Н-деалкилланган метаболитни ва плазмадан ярим чиқарилиш даври 59 соат бўлган О-деалкилланган метаболитни ўз ичига олади. Метаболизми асосан CЙП3А4/5 изоферментининг иштирокида юз беради. Чиқарилиши Катталарда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) -14 соатни (диапазони: 7-20 соат) ташкил этади. Турли тадқиқотларда ҳисобланган гидроксизиннинг умумий клиренси минутига 13 мл кг ни ташкил қилади. Гидроксизинни фақат 0,8% буйрак орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Цетиризиннинг асосий метаболити асосан ўзгармаган ҳолда сийдик билан (оғиз орқали қабул қилинган ва мушак ичига юборилган гидроксизиннинг дозалашни мувофиқ равишда 25% ва 16%) чиқарилади.

Атаракс препарати: Катталарда хавотирни симптоматик камайтириш.Қичишишни симптоматик енгиллаштириш.Операцион аралашувлари олдидан премедикация учун қўлланилади.

Атаракс препаратини минимал самарали бўлган дозада, иложи борича қисқа вақт даври давомида буюриш лозим (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг). Ичга қабул учун буюрилади.

Нохуш дори реакциялари асосан МНТ сусайиши ёки парадоксал рағбатлантирилиши, антихолинергик таъсир ёки ўта юқори сезувчанлик реакциялари билан боғлиқдир. Ножўя реакциялар қуйида асосий тизим ва аъзолар бўйича ва юз бериш тез-тезлиги бўйича таснифга мувофиқ келтирилган. Тез-тезликни қуйидаги тоифалари ишлатилади: Жуда тез-тез (≥1/10); Тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача); Тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача); Кам ҳолларда (≥1/10 000 дан <1/1000 гача); Жуда кам ҳолларда (<1/10 000); Тез-тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар бўйича баҳолаш мумкин эмас).

Атаракс препаратни қуйидагиларда: Гидроксизинга ёки препаратнинг ҳар қандай компонентларига маълум бўлган ўта юқори сезувчанлиги ва анамнезида бошқа пиперазин ҳосилаларига, аминофиллинга ёки этилендиаминга ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларга.Ҳомиладорликда ва лактацияда (“Ҳомиладорлик ва лактация” бўлимига қаранг).Порфирияси бўлган пациентларга.Анамнезида туғма ёки орттирилган ҚТ интервалини узайиши бўлган пациентларга.Анамнезида ҚТ интервалини узайиш хавф омиллари, жумладан юрак қон-томир касалликлари, яққол электролит дисбаланси (гипокалиемия, гипомагниемия), бўлган пациентларга оилада тўсатдан юракни тўхтаб қолиши оқибатидаги ўлим, яққол брадикардия ҳолатида, ҚТ интервалини узайтирувчи препаратларни ва/ёки “пируэт” тури аритмиясини ривожланишига олиб келувчи препаратларни бирга қабул қилишда (“Махсус кўрсатмалар”, “Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимларига қаранг) қўллаш мумкин эмас.

Қўллаш мумкин бўлмаган мажмуалар Атаракс препаратини ҚТ интервалини узайтирадиган дори препаратлари билан бирга қўллаш, ҚТ интервалини узайтиради ва/ёки “пируэт” туридаги аритмияни ривожланишига олиб келиши мумкин масалан, антиаритмик препаратларнинг ИА синфи (хинидин, дизопирамид) ва ИИИ синфи (амиодарон, соталол), айрим антигистаин препаратлар, айрим антидепрессантлар (циталопром, эсциталопром), айрим безгакка қарши препаратлар (мефлохин), айрим антибиотиклар (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин), айрим замбуруғларга қарши воситалар (пентамидин), айрим меъда-ичак бузилишларини даволаш учун препаратлар (прукалоприд), айрим ўсмага қарши препаратлар (торемифен, вандетаниб), метадон билан бирга қўллаш юрак аритмиясини ривожланиш хавфини оширади (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг). Эҳтиёткорлик билан буюриш зарур бўлган мажмуалар Брадикардия ва гипокалиемияни ривожланишига олиб келиши мумкин бўлган дори воситаларини бирга эҳтиёткорлик билан буюриш зарур. Гидроксизиннинг метаболизми алкоголдегидрогеназа ва CЙП 3А4/5 изоферменти иштирокида юз беради, гидроксизинни бу ферментларни потенциал ингибиция қилувчи препаратлар билан бир вақтда қўлланганда плазмадаги концентрацияси ошиши мумкин. МНТ депрессантлари Пациентларни, гидроксизин барбитуратлар, марказий нерв тизимини сусайтирувчи бошқа препаратлар ёки холинергик таъсирга эга препаратларнинг таъсирини кучайтириши мумкинлиги тўғрисида хабардор қилиш керак. Алкогол Алкогол ҳам гидроксизиннинг таъсирини кучайтиради. Бетагистин ва антихолинестероз препаратлар Гидроксизин бетагистин ва антихолинестераз препаратларининг таъсирига тўсқинлик қилади. Лаборатор текшириш натижалари Аллергик синамаларни қўйиш ёки метахолин тестини ўтказиш зарур бўлганида, нотўғри маълумотларни олишни олдини олиш учун препаратни қабул қилишни текширишдан 5 кун олдин тўхтатиш керак. Моноаминооксидаза ингибиторлари Гидроксизинни моноаминооксизада ингибиторлари билан бир вақтда қўллашдан сақланиш лозим. Эпинефрин Препарат эпинефриннинг прессор таъсирига тўсқинлик қилади. Фенитоин Каламушларда гидроксизин фенитоинни тиришишга қарши фаоллигига тўсқинлик қилган. Циметидин Циметидинни 600 мг дозада кунига икки мартадан қўллаш гидроксизиннинг қон зардобидаги концентрациясини 36% га оширади ва метаболити цетиризиннинг максимал концентрациясини 20% га камайтиради. CЙП 2Д6 изоферментининг субстратлари Гидроксизин цитохром Р450 2Д6 ингибитори (Ки: 3,9 µМ; 1,7 мкг/мл) ҳисобланади ва юқори дозаларда CЙП 2Д6 изоферментининг субстратлари билан дориларнинг ўзаро таъсирга киришишига сабаб бўлиши мумкин. Бошқа дори препаратларининг метаболизмига таъсири Гидроксизин 100 мл концентрацияда одам жигар микросомасида УДФ-глюкуронилтрансферазани 1А1 ва 1А6 изоформаларига сусайтирувчи таъсир кўрсатмайди. У цитохром Р450 2С9/С10, 2С19 ва 3А4 изоформаларини плазмадаги чўққи концентрацисиядан сезиларли даражада юқори концентрацияларда (ИC50:19 140µМ гача; 7 дан 52 мкг/мл гача) ингибиция қилади. Метаболит цетиризин 100 µМ концентрацияда одам жигар цитохром тизимига (1А2, 2А6, 2С9/С10, 2С19, 2Д6, 2Е1 ва 3А4) ва УДФ-глюкуронилтрансферазани изоформаларига сусайтирувчи таъсир кўрсатмайди. Шундай қилиб, гидроксизин бу ферментларнинг субстратлари ҳисобланадиган дори препаратларининг метаболизмига тасъир қилади. Номутаносиблик Етарли маълумотлар йўқ.

Қичишишни симптоматик даволаш учун -12 ойликдан бошлаб: суткада 1 мг/кг дан 2 мг/кг гача бир неча марта қабул қилишга буюрилади. Тана вазни 40 кг гача бўлган болалар учун максимал суткалик доза суткада 2,0 мг/кг ни ташкил қилади, бир нечта қабул қилишга бўлинади.. Тана вазни 40 кг дан ортиқ бўлган болалар учун максимал суткалик доза суткада -100 мг ни ташкил этади. Операцион аралашувлардан олдин премедикация учун Бир марталик доза операциядан 1 соат олдин 1 мг/кг бўлиб, уни анестезиядан олдин 1 мг/кг ни кечқурун қабул қилиши мумкин.

Фертиллик Етарли  маълумотлар йўқ. Ҳомиладорлик Атаракс препаратини ҳомиладорларда қўллаш мумкин эмас. (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг). Ҳайвонлардаги тадқиқотларда репродуктив токциклик аниқланган. Гидроксизин йўлдош тўсиғи орқали ўтади, она тўқимасига қараганда фетал тўқимада кўп тўпланади. Бугунги кунда гидроксизинни ҳомиладорликка таъсири тўғрисида мувофиқ эпидемиологик маълумотлар йўқ. Ҳомиладорликнинг кечки муддатларида ва/ёки туғруқ вақтида оналар гидроксизин қабул қилган чақалоқларда дарҳол ёки туғилгандан кейин бир неча соатдан сўнг қуйидаги реакциялар: гипотония, ҳаракат бузилишлари, жумладан экстрапирамид бузилишлар, клоник бузилишлар, МНТ ни сусайиши, неонатал гипокция ёки сийишни кечикиши кузатилган. Лактация Атаракс препарати эмизиш даврида қўлланмайди. (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг). Гидроксизинни қўллаш зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш лозим. Гидроксизинни асосий метаболити-цетиризин кўкрак сутида аниқланган. Гидроксизинни кўкрак сутида чиқарилиши бўйича расмий тадқиқотлар ўтказилмаганлигига қарамай, оналари гидроксизинни қабул қилган чақалоқларда гўдакларда оғир ножўя реакциялар пайдо бўлган.

Қуруқ жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Симптомлар ва белгилар Атаракс препаратининг дозасини сезиларли ошириб юборилгандан кейин кузатиладиган симптомлар ҳаддан зиёд М-холиблокловчи таъсири, МНТ ни сусайиши ёки парадоксал рағбатлантирилиши билан боғлиқдир. Бу симптомлар кўнгил айниши, қусиш, тахикардия, гипертония, уйқучанлик, қорачиқ рефлексини бузилиши, тремор, онгни чалкашиши ёки галлюцинацияларни ўз ичига олади. Кейинчалик онгни, нафасни сусайиши, тиришишлар, артериал қон босимини пасайиши, юрак аритмияси ривожланиш мумкин. Коматоз ҳолат оғирлашиши ва юрак-ўпка коллапси юз бериши мумкин. Даволаш Нафас йўллари ҳолатини, нафасни ва ЭКГ мониторинги ёрдамида қон айланиш ҳолатини назорат қилиш, адекват оксигенацияни таъминлаш керак. Юрак фаолиятини ва артериал қон босимини симптомлар йўқолгандан кейин 24 соат давомида  назорат қилиш керак. Руҳий ҳолатини бузилиш ҳолларида бошқа препаратларни ёки алкоголни қабул қилишни истисно қилиш керак, зарурати туғилган ҳолларда пациентда кислород билан ингаляциясини ўтказиш, налоксон, декстроза (глюкоза) ва тиамин юбориш лозим. Вазопрессор самарага эришиш зарурати бўлган ҳолларда норепинефрин ёки метараминол буюрилади. Эпинефранни қўлламаслик керак. Ипекакуана сиропини (қусиш илдизи) симптоматик пациентларга ёки онгни чалкашиши, кома ёки тиришишлар тезда пайдо бўлиши мумкин бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас чунки у аспирацион пневмонитга олиб келиши мумкин. Фаоллаштирилган кўмирни қўллаш мумкин, аммо унинг самарадорлиги тўғрисида маълумотлар етарли эмас. Гемодиализ ёки гемоперфузия самарасиз. Махсус антидиоти йўқ. Адабиётдан олинган маълумотлар оғир, ҳаёт учун хавфли, даволаш қийин бўлган М-холиноблокловчи самаралар, бошқа препаратлар билан бартараф қилинмаган оғир ҳолатлар ривожланганда физостигминни терапевтик дозасини қўллаш мумкинлигидан далолат беради. Физостигминни фақат пациентни ҳушига келтириш учунгина ишлатиш керак эмас. Агар пациент трициклик антидепрессантларни қабул қилган бўлса, физостигминни қўллаш тиришиш хуружларини қўзғатиши ва юракни қайтмас тўхтаб қолишига олиб келиши мумкин. Шунингдек юрак ўтказувчанлигини бузилиши бўлган беморларда физостигминни қўллашдан сақланиш лозим.

ЮСБ Фарма СА, Шемин дю Форе, Б-1420 Брейн-л Аллю, Белгия.

ЮСБ Фарма СА, Шемин дю Форе, Б-1420 Брейн-л Аллю, Белгия.

Рецепт бўйича

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 25 мг. 25 таблеткадан ПВХ-алюмин фолгали блистерда. 1 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

60 ой.