4 mg li tabletkalar: yassi tsilindr shaklli, faskali, bir tomonlama riskali, och pushti rangdan to‘q olcha ranggacha, och va to‘q rangli kiritmalari bo‘lgan tabletkalar. 5 mg tabletkalar: dumaloq, ikki tomonlama kavariq, och pushti rangdan olcha ranggacha, oq va to‘q rangli kiritmalari bo‘lgan tabletkalar.

leykotriyen retseptorlarining antagonisti. bronxial astmani va allergik rinitni davolash uchun vosita.

R03DC03

So‘rilishi Montelukast ichga qabul qilinganidan so‘ng tez so‘riladi. Cmax katta patsiyentlarda preparat och qoringa qabul qilinganidan keyin 2 soat o‘tgach erishiladi. Preparatni o‘rtacha biokirishaolishligi 73% ni tashkil qiladi; u, preparat standart ovqat qabul qilgandan keyin qabul qilinganida 63% ga kamayadi. Taqsimlanishi Montelukast plazma proteinlari bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi. Montelukastning taqsimlanish hajmi muvozanatli holatda o‘rtacha 8-11 litrni tashkil qiladi. Nishonlangan montelukast bilan kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar preparatning gematoentsefalik to‘siqdan minimal darajada o‘tishini ko‘rsatdi. Nishonlangan moddaning kontsentratsiyasi preparat qo‘llanganidan keyin 24 soatdan so‘ng boshqa barcha to‘qimalarda minimal bo‘lgan. Biotransformatsiyasi Montelukast ekstensiv metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalari bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarda montelukast metabolitlarining kontsentratsiyasi plazmadagi barqaror holatida kattalar va bolalarda aniqlanmagan. Inson jigari mikrosomalaridagi in vitro tadqiqotlar tsitoxrom P450 3A4, 2A6 i 2C9 lar montelukastning metabolizmiga jalb etilganligini namoyish qilgan. Inson jigari mikrosomalaridagi keyingi in vitro tadqiqotlarda, plazmadagi montelukastning terapevtik kontsentratsiyasi tsitoxrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6 larni ingibirlamasligi aniqlangan. Montelukastning terapevtik ta’sirida metabolitlarining hissasi minimal. Chiqarilishi Katta yoshli sog‘lom odamlarda montelukastning plazma klirensi o‘rtacha 45 ml/minut ni tashkil qiladi. Nishonlangan montelukast ichga qabul qilinganidan keyin preparatning 86% i 5 kun davomida ichak orqali va < 0,2% i buyrak orqali chiqarilgan. Montelukast ichga qabul qilinganidan keyin uning ko‘zda tutilgan biokirishaolishligi bilan bog‘liq natijalar, preparat va uning metabolitlari asosan o‘t-safro bilan chiqarilishidan dalolat beradi.

-yengil yoki o‘rtacha darajadagi persistirlovchi bronxial astmasi bo‘lgan, kasalligi ingalyatsion kortikosteroidlarni qabul qilish bilan nazorat qilib bo‘lmaydigan patsiyentlarda va zarurati bo‘lganida qisqa ta’sirga ega beta-agonistlarni ishlatilishi yetarli klinik samara ta’minlanmaganida qo‘shimcha davolash sifatida; -glyukokortikosteroidlarni peroral qabul qilish talab qiladigan, ilgari yaqqol xurujlarsiz kechuvchi yengil darajali persistirlovchi bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlar uchun ingalyatsion kortikosteroidlarning past dozalariga muqobil davolash; – ingalyatsion kortikosteroidlarni qo‘llay olmaydigan patsiyentlar uchun; -jismoniy yuklama fonida paydo bo‘ladigan asosiy komponenti bronxospazm bo‘lgan bronxial astmani oldini olish.

2-5 yoshli bolalar uchun doza: 4 mg li bir chaynaladigan tabletkadan har kuni kechqurun ovqat qabul qilishdan 1 soat oldin yoki ovqat qabul qilgandan so‘ng 2 soatdan keyin buyuriladi. Ushbu yosh guruhi chegaralarida dozani hech qanday to‘g‘rilanishi talab etilmaydi. 6-14 yoshli bolalar uchun doza: 5 mg bir chaynaladigan tabletkadan har kuni kechqurun ovqat qabul qilishdan 1 soat oldin yoki ovqat qabul qilgandan so‘ng 2 soatdan keyin buyuriladi. Ushbu yosh guruhi chegaralarida dozani hech qanday to‘g‘rilanishi talab etilmaydi. Umumiy tavsiyalar: Preparatning bronxial astma bilan bog‘liq simptomlarga terapevtik ta’siri bir kun davomida namoyon bo‘ladi. Patsiyent bronxial astmaning kechishi nazorat qilinadigan davrda ham, shuningdek kasallikni kechishi yomonlashgan davrlarida ham qabul qilishni davom ettirish kerak. Preparatning dozasi erkak va ayol patsiyentlar uchun ham bir hildir. Preparat yengil og‘irlik darajali persistirlovchi bronxial astmada ingalyatsion kortikosteroidlarning past dozalariga muqobil davolash sifatida: Preparatni o‘rtacha og‘irlik darajali persistirlovchi bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda monoterapiya sifatida qo‘llash tavsiya etilmaydi. Kuchsiz og‘irlik darajali persistirlovchi bronxial astmasi bo‘lgan bolalarda preparat ni ingalatsion glyukokortikosteroidlarning past dozalarini qabul qilishga muqobil davolash sifatida qo‘llashni, faqat peroral glyukokortikosteroidlarni qabul qilishni talab qiluvchi bronxial astmaning jiddiy xurujlari yaqin o‘tmishda bo‘lmagan patsiyentlar uchun yoki ingalyatsion kortikosteroidlarni ishlata olmaydigan patsiyentlar uchun ko‘rib chiqish lozim. Kuchsiz og‘irlik darajali persistirlovchi bronxial astmasi tushunchasi ostida bir haftada bir martadan ko‘p, lekin kuniga bir martadan kam yuz beradigan bronxial astma simptomlari; bir oyda 2 martadan ortiq, lekin haftada o‘pkaning normal faoliyati sharoitida bir martadan kam tunda yuz beradigan simptomlar tushuniladi. Agarda shifokor kuzatuvi davrida (odatda bir oy davomida) bronxial astmaning simptomlarini qoniqarli nazorat qilishni ta’minlashning iloji bo‘lmasa, bronxial astmani qadamma-qadam davolashga asoslangan qo‘shimcha yoki boshqacha yallig‘lanishga qarshi davolash zaruratini ko‘rib chiqish kerak. Bronxial astma simptomlarini nazorat qilish uchun patsiyentlarni muntazam kuzatuvi amalga oshiriladi. Bronxial astmani davolash uchun boshqa preparatlar va montelukast bilan majmuaviy davolash. Agarda preparat ingalyatsion glyukokortikosteroidlarni qabul qilish fonida buyurilgan bo‘lsa, ingalyatsion glyukokortikosteroidlarni preparat bilan keskin almashtirish mumkin emas. Buyraklar faoliyatining buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanishi Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi. Jigar faoliyatining buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanishi Yengil va o‘rtacha darajali jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi. Og‘ir darajali jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar uchun ma’lumotlar yo‘q. Bolalar va o‘smirlarda qo‘llanishi 15 yoshdan oshgan patsiyentlar uchun 10 mg li tabletkalar qo‘llanadi. 6-14 yoshli bolalar uchun 5 mg li chaynaladigan tabletkalar qo‘llanadi. 2-4 yoshli bolalar uchun 4 mg li chaynaladigan tabletkalar qo‘llanadi. 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun preparatning 4 mg li chaynaladigan tabletkalarning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Klinik tadqiqotlarda quyidagi noxush reaktsiyalari ta’riflangan, ular odatda (>1/100, <1/10) platsebo guruhi patsiyentlariga qaraganda montelukastni olgan patsiyentlarda katta tez-tezlikda kuzatilgan: A’zolar va tizimlar15 va undan katta yoshli patsiyentlar(ikki 12-haftalik tadqiqotlar; n=795)6-14 yoshlibolalar(bir 8-haftaliktadqiqot; n=201)(ikki 56-haftalik tadqiqotlar; n=615)2-5 yoshlibolalar(bir 12-haftaliktadqiqot; n=461)(bir 48- haftaliktadqiqot; n=278)Nerv tizimining buzilishlariBosh og‘rig‘iBosh og‘rig‘i Me’da-ichak buzilishlariQorin sohasida og‘riq Qorin sohasida og‘riq Patsiyentlarning cheklangan soni bo‘lgan klinik tadqiqotlar vaqtida davomli davolashda (kattalar uchun 2 yil va 6-14 yoshli patsiyentlar uchun 12-oy) preparatning xavfsizlik profili o‘zgarmagan. Postmarketing tadqiqotlar vaqtida quyidagi noxush reaktsiyalari aniqlandi: Qon yaratish va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: qon ketishlariga yuqori moyillik. Immun tizimi tomonidan buzilishlar: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, shu jumladan anafilaksiya; jigarning eozinofilli infiltratlari. Ruhiy buzilishlar: uyquni buzilishi, shu jumladan tungi dahshatlar, gallyutsinatsiyalar psixomotor giperreaktivlik (shu jumladan ta’sirchanlik, bezovtalik, qo‘zg‘alish, tajovuzkor xulq va tremorni ham qo‘shib), depressiya va uyqusizlik. Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: uyquchanlik, bosh aylanishi, paresteziya/giperesteziya, tutqanoq xurujlari. Yurak-tomir tizimi tomonidan buzilishlar: yurakni tez urishi. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: diareya, og‘izni qurishi, dispepsiya, ko‘ngil aynishi va qusish. Gepatobiliar tizimi tomonidan buzilishlar: qon zardobida transaminazalarning (alaninaminotransferazalar, aspartataminotransferazalar) miqdorini oshishi, xolestatik gepatit. Teri qoplamalari tomonidan buzilishlar: angionevrotik shish, ekximozlarni paydo bo‘lishi, eshakemi, qichishish, toshmalar. Suyak-mushak tizimi tomonidan buzilishlar: artralgiya, mialgiya, shu jumladan mushaklarning spazmlari. Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi reaktsiyalar: asteniya/charchoqlik, diskomfort, shish. Juda kamdan kam hollarda bronxial astmadan aziyat chekayotgan patsiyentlarda montelukast preparatini qabul qilish fonida Charga-Strauss sindromi rivojlanadi.

Montelukast bronxial astmani oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun an’anaviy buyuriladigan boshqa preparatlar bilan birga ishlatilishi mumkin. Preparatlarning o‘zaro ta’sirini aniqlash bo‘yicha tekshirishlarda, montelukast tavsiya etilgan dozalarda quyidagi dori vositalarining farmakokinetikasiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmagan: teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontratseptivlar (etinilestradiol/ noretindron 35/1), terfenadin, digoksin va varfarin. Montelukastning plazmadagi kontsentratsiyasining egri chiziq ostidagi maydon (AUC), montelukast va fenobarbital qabul qilgan patsiyentlarda taxminan 40% ga kamaygan. CYP 3A4 montelukastning metabolizmida ishtirok etishi tufayli, montelukast, fenitoin, fenobarbital va rifampitsin kabi CYP 3A4 induktorlari bilan birga, ayniqsa bolalarda qo‘llanganida ehtiyotkorlik namoyon qilish kerak. In vitro tadqiqotlarda montelukast CYP 2C8 ning kuchli ingibitori ekanligi aniqlangan. Biroq montelukast va rosiglitazon (asosiy metabolizmi CYP 2C8 fermenti ishtirokida amalga oshadigan dorilar uchun marker substratlarning vakili) ning o‘zaro ta’sirini o‘rganish bo‘yicha klinik tadqiqotlarning natijalari, in vivo sharoitida montelukastning CYP 2C8 ga ingibirlovchi ta’sirini aniqlamagan. Shuning uchun montelukast ushbu ferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar (masalan, paklitaksel, rosiglitazon va repaglinid) ning aylanishlarini sezilarli o‘zgartirmasligi kutiladi.

Patsiyentlar bronxial astmaning o‘tkir xurujlarini bartaraf qilish uchun preparatning chaynaladigan tabletkalarni qabul qilishlari mumkin emas; bunday maqsadlar uchun tegishli tez samarali, oson topiladigan astmaga qarshi vosita bo‘lishi lozim. Xuruj paydo bo‘lganida ingalyatsion β-agonistlarni ishlatish tavsiya etiladi. Qisqa ta’sirga ega ingalyatsion β-agonistlarini ishlatishga extiyoj oshganida, patsiyentlar iloji boricha tezroq shifokorga murojaat qilishlari lozim. Preparatning chaynaladigan tabletkalari, ingalyatsion yoki peroral glyukokortikosteroidlarining o‘rnini keskin almashtirmasligi kerak. Preparat yo‘ldosh qo‘llanganida peroral glyukokortikosteroidlarning dozalarini pasaytirish mumkinligidan dalolat beruvchi ma’lumotlar yo‘q. Kam hollarda bronxial astmani davolaydigan preparatlarni, shu jumladan preparatning, chaynaladigan tabletkalarini qabul qilayotgan patsiyentlarda, ba’zida vaskulit va Charga-Strauss sindromining klinik ko‘rinishlari bilan birga kechuvchi tizimli eozinofiliya paydo bo‘lishi mumkin; bunday hollarda tizimli glyukokortikosteroidlar qo‘llanadi. Bunday holatlar odatda, lekin har doim bo‘lmasada, peroral glyukokortikosteroidlarning dozasini kamaytirilishi yoki bekor qilinishi bilan bog‘liq bo‘ladi. Leykotriyen retseptorlarining antagonistlarini qabul qilish Charga-Strauss sindromini paydo bo‘lishi bilan bog‘liq bo‘lishi ehtimolini na inkor etish, na tasdiqlash mumkin emas. Shifokorlar bu patsiyentlarda eozinofiliya, vaskulit toshmalarini paydo bo‘lishi, o‘pka simptomlarini zo‘rayib borishi, yurak tomonidan asoratlar va/yoki neyropatiyani paydo bo‘lishi mumkinligi yuzasidan xabardor bo‘lishlar lozim. Yuqorida keltirilgan simptomlar paydo bo‘lgan patsiyentlar qayta tekshiruvdan o‘tishlari kerak, ularning davolash tartibi esa qayta ko‘rib chiqilishi lozim. Preparat patsiyentlarning avtomobilni va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilmasligi taxmin qilinadi. Biroq ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim, chunki davolanish vaqtida kam hollarda uyquchanlik aniqlangan.

Homiladorlik Homiladorlikka bo‘yicha ma’lumotlar bazasidagi cheklangan ma’lumotlar montelukast va tug‘ma nuqsonlar (masalan, qo‘l-oyoqlarning defektlari bilan) orasida sababli bog‘liqlikni borligini taxmin qilish imkoni yo‘q, ular kam hollarda global postmarketing tadqiqotlar vaqtida aniqlangan. Preparat homiladorlik davrida faqat juda zarur hollardagina qo‘llanishi mumkin. Montelukastni ona sutiga o‘tish to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Emizikli davr Emizish davrida preparat faqat juda zarur holatlardagina qo‘llanishi mumkin. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va uni yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: qorin og‘rig‘i, uyquchanlik, chanqoqlik, bosh og‘rig‘i, qusish, psixomotor giperreaktivlik. Davolash: simptomatik. Montelukastni peritoneal dializ yoki gemodializda chiqarilishini mumkinligi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q

Retsept bo‘yicha

Chaynaladigan tabletkalar 4 mg va 5 mg dan kontur-uyali o‘ramda.

3 yil.