4 мг ли таблеткалар: ясси цилиндр шаклли, фаскали, бир томонлама рискали, оч пушти рангдан тўқ олча ранггача, оч ва тўқ рангли киритмалари бўлган таблеткалар. 5 мг таблеткалар: думалоқ, икки томонлама кавариқ, оч пушти рангдан олча ранггача, оқ ва тўқ рангли киритмалари бўлган таблеткалар.

лейкотриен рецепторларининг антагонисти. бронхиал астмани ва аллергик ринитни даволаш учун восита.

R03DC03

Сўрилиши Монтелукаст ичга қабул қилинганидан сўнг тез сўрилади. Cмах катта пациентларда препарат оч қоринга қабул қилинганидан кейин 2 соат ўтгач эришилади. Препаратни ўртача биокиришаолишлиги 73% ни ташкил қилади; у, препарат стандарт овқат қабул қилгандан кейин қабул қилинганида 63% га камаяди. Тақсимланиши Монтелукаст плазма протеинлари билан 99% дан ортиқ боғланади. Монтелукастнинг тақсимланиш ҳажми мувозанатли ҳолатда ўртача 8-11 литрни ташкил қилади. Нишонланган монтелукаст билан каламушларда ўтказилган тадқиқотлар препаратнинг гематоэнцефалик тўсиқдан минимал даражада ўтишини кўрсатди. Нишонланган модданинг концентрацияси препарат қўлланганидан кейин 24 соатдан сўнг бошқа барча тўқималарда минимал бўлган. Биотрансформацияси Монтелукаст экстенсив метаболизмга учрайди. Терапевтик дозалари билан ўтказилган тадқиқотларда монтелукаст метаболитларининг концентрацияси плазмадаги барқарор ҳолатида катталар ва болаларда аниқланмаган. Инсон жигари микросомаларидаги ин витро тадқиқотлар цитохром П450 3А4, 2А6 и 2C9 лар монтелукастнинг метаболизмига жалб этилганлигини намойиш қилган. Инсон жигари микросомаларидаги кейинги ин витро тадқиқотларда, плазмадаги монтелукастнинг терапевтик концентрацияси цитохром П450 3А4, 2C9, 1А2, 2А6, 2C19 ва 2Д6 ларни ингибирламаслиги аниқланган. Монтелукастнинг терапевтик таъсирида метаболитларининг ҳиссаси минимал. Чиқарилиши Катта ёшли соғлом одамларда монтелукастнинг плазма клиренси ўртача 45 мл/минут ни ташкил қилади. Нишонланган монтелукаст ичга қабул қилинганидан кейин препаратнинг 86% и 5 кун давомида ичак орқали ва < 0,2% и буйрак орқали чиқарилган. Монтелукаст ичга қабул қилинганидан кейин унинг кўзда тутилган биокиришаолишлиги билан боғлиқ натижалар, препарат ва унинг метаболитлари асосан ўт-сафро билан чиқарилишидан далолат беради.

-енгил ёки ўртача даражадаги персистирловчи бронхиал астмаси бўлган, касаллиги ингаляцион кортикостероидларни қабул қилиш билан назорат қилиб бўлмайдиган пациентларда ва зарурати бўлганида қисқа таъсирга эга бета-агонистларни ишлатилиши етарли клиник самара таъминланмаганида қўшимча даволаш сифатида; -глюкокортикостероидларни перорал қабул қилиш талаб қиладиган, илгари яққол хуружларсиз кечувчи енгил даражали персистирловчи бронхиал астмаси бўлган пациентлар учун ингаляцион кортикостероидларнинг паст дозаларига муқобил даволаш; – ингаляцион кортикостероидларни қўллай олмайдиган пациентлар учун; -жисмоний юклама фонида пайдо бўладиган асосий компоненти бронхоспазм бўлган бронхиал астмани олдини олиш.

2-5 ёшли болалар учун доза: 4 мг ли бир чайналадиган таблеткадан ҳар куни кечқурун овқат қабул қилишдан 1 соат олдин ёки овқат қабул қилгандан сўнг 2 соатдан кейин буюрилади. Ушбу ёш гуруҳи чегараларида дозани ҳеч қандай тўғриланиши талаб этилмайди. 6-14 ёшли болалар учун доза: 5 мг бир чайналадиган таблеткадан ҳар куни кечқурун овқат қабул қилишдан 1 соат олдин ёки овқат қабул қилгандан сўнг 2 соатдан кейин буюрилади. Ушбу ёш гуруҳи чегараларида дозани ҳеч қандай тўғриланиши талаб этилмайди. Умумий тавсиялар: Препаратнинг бронхиал астма билан боғлиқ симптомларга терапевтик таъсири бир кун давомида намоён бўлади. Пациент бронхиал астманинг кечиши назорат қилинадиган даврда ҳам, шунингдек касалликни кечиши ёмонлашган даврларида ҳам қабул қилишни давом эттириш керак. Препаратнинг дозаси эркак ва аёл пациентлар учун ҳам бир ҳилдир. Препарат енгил оғирлик даражали персистирловчи бронхиал астмада ингаляцион кортикостероидларнинг паст дозаларига муқобил даволаш сифатида: Препаратни ўртача оғирлик даражали персистирловчи бронхиал астмаси бўлган пациентларда монотерапия сифатида қўллаш тавсия этилмайди. Кучсиз оғирлик даражали персистирловчи бронхиал астмаси бўлган болаларда препарат ни ингалацион глюкокортикостероидларнинг паст дозаларини қабул қилишга муқобил даволаш сифатида қўллашни, фақат перорал глюкокортикостероидларни қабул қилишни талаб қилувчи бронхиал астманинг жиддий хуружлари яқин ўтмишда бўлмаган пациентлар учун ёки ингаляцион кортикостероидларни ишлата олмайдиган пациентлар учун кўриб чиқиш лозим. Кучсиз оғирлик даражали персистирловчи бронхиал астмаси тушунчаси остида бир ҳафтада бир мартадан кўп, лекин кунига бир мартадан кам юз берадиган бронхиал астма симптомлари; бир ойда 2 мартадан ортиқ, лекин ҳафтада ўпканинг нормал фаолияти шароитида бир мартадан кам тунда юз берадиган симптомлар тушунилади. Агарда шифокор кузатуви даврида (одатда бир ой давомида) бронхиал астманинг симптомларини қониқарли назорат қилишни таъминлашнинг иложи бўлмаса, бронхиал астмани қадамма-қадам даволашга асосланган қўшимча ёки бошқача яллиғланишга қарши даволаш заруратини кўриб чиқиш керак. Бронхиал астма симптомларини назорат қилиш учун пациентларни мунтазам кузатуви амалга оширилади. Бронхиал астмани даволаш учун бошқа препаратлар ва монтелукаст билан мажмуавий даволаш. Агарда препарат ингаляцион глюкокортикостероидларни қабул қилиш фонида буюрилган бўлса, ингаляцион глюкокортикостероидларни препарат билан кескин алмаштириш мумкин эмас. Буйраклар фаолиятининг бузилиши бўлган пациентларда қўлланиши Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун дозани тўғрилаш талаб қилинмайди. Жигар фаолиятининг бузилиши бўлган пациентларда қўлланиши Енгил ва ўртача даражали жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар учун дозани тўғрилаш талаб қилинмайди. Оғир даражали жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар учун маълумотлар йўқ. Болалар ва ўсмирларда қўлланиши 15 ёшдан ошган пациентлар учун 10 мг ли таблеткалар қўлланади. 6-14 ёшли болалар учун 5 мг ли чайналадиган таблеткалар қўлланади. 2-4 ёшли болалар учун 4 мг ли чайналадиган таблеткалар қўлланади. 2 ёшгача бўлган болалар учун препаратнинг 4 мг ли чайналадиган таблеткаларнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган.

Клиник тадқиқотларда қуйидаги нохуш реакциялари таърифланган, улар одатда (>1/100, <1/10) плацебо гуруҳи пациентларига қараганда монтелукастни олган пациентларда катта тез-тезликда кузатилган: Аъзолар ва тизимлар15 ва ундан катта ёшли пациентлар(икки 12-ҳафталик тадқиқотлар; н=795)6-14 ёшлиболалар(бир 8-ҳафталиктадқиқот; н=201)(икки 56-ҳафталик тадқиқотлар; н=615)2-5 ёшлиболалар(бир 12-ҳафталиктадқиқот; н=461)(бир 48- ҳафталиктадқиқот; н=278)Нерв тизимининг бузилишлариБош оғриғиБош оғриғи Меъда-ичак бузилишлариҚорин соҳасида оғриқ Қорин соҳасида оғриқ Пациентларнинг чекланган сони бўлган клиник тадқиқотлар вақтида давомли даволашда (катталар учун 2 йил ва 6-14 ёшли пациентлар учун 12-ой) препаратнинг хавфсизлик профили ўзгармаган. Постмаркетинг тадқиқотлар вақтида қуйидаги нохуш реакциялари аниқланди: Қон яратиш ва лимфа тизими томонидан бузилишлар: қон кетишларига юқори мойиллик. Иммун тизими томонидан бузилишлар: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан анафилакция; жигарнинг эозинофилли инфилтратлари. Руҳий бузилишлар: уйқуни бузилиши, шу жумладан тунги даҳшатлар, галлюцинациялар психомотор гиперреактивлик (шу жумладан таъсирчанлик, безовталик, қўзғалиш, тажовузкор хулқ ва треморни ҳам қўшиб), депрессия ва уйқусизлик. Нерв тизими томонидан бузилишлар: уйқучанлик, бош айланиши, парестезия/гиперестезия, тутқаноқ хуружлари. Юрак-томир тизими томонидан бузилишлар: юракни тез уриши. Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: диарея, оғизни қуриши, диспепсия, кўнгил айниши ва қусиш. Гепатобилиар тизими томонидан бузилишлар: қон зардобида трансаминазаларнинг (аланинаминотрансферазалар, аспартатаминотрансферазалар) миқдорини ошиши, холестатик гепатит. Тери қопламалари томонидан бузилишлар: ангионевротик шиш, экхимозларни пайдо бўлиши, эшакеми, қичишиш, тошмалар. Суяк-мушак тизими томонидан бузилишлар: артралгия, миалгия, шу жумладан мушакларнинг спазмлари. Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги реакциялар: астения/чарчоқлик, дискомфорт, шиш. Жуда камдан кам ҳолларда бронхиал астмадан азият чекаётган пациентларда монтелукаст препаратини қабул қилиш фонида Чарга-Страусс синдроми ривожланади.

Монтелукаст бронхиал астмани олдини олиш ва узоқ муддатли даволаш учун анъанавий буюриладиган бошқа препаратлар билан бирга ишлатилиши мумкин. Препаратларнинг ўзаро таъсирини аниқлаш бўйича текширишларда, монтелукаст тавсия этилган дозаларда қуйидаги дори воситаларининг фармакокинетикасига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмаган: теофиллин, преднизон, преднизолон, перорал контрацептивлар (этинилестрадиол/ норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин ва варфарин. Монтелукастнинг плазмадаги концентрациясининг эгри чизиқ остидаги майдон (АУC), монтелукаст ва фенобарбитал қабул қилган пациентларда тахминан 40% га камайган. CЙП 3А4 монтелукастнинг метаболизмида иштирок этиши туфайли, монтелукаст, фенитоин, фенобарбитал ва рифампицин каби CЙП 3А4 индукторлари билан бирга, айниқса болаларда қўлланганида эҳтиёткорлик намоён қилиш керак. Ин витро тадқиқотларда монтелукаст CЙП 2C8 нинг кучли ингибитори эканлиги аниқланган. Бироқ монтелукаст ва росиглитазон (асосий метаболизми CЙП 2C8 ферменти иштирокида амалга ошадиган дорилар учун маркер субстратларнинг вакили) нинг ўзаро таъсирини ўрганиш бўйича клиник тадқиқотларнинг натижалари, ин виво шароитида монтелукастнинг CЙП 2C8 га ингибирловчи таъсирини аниқламаган. Шунинг учун монтелукаст ушбу фермент иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратлар (масалан, паклитаксел, росиглитазон ва репаглинид) нинг айланишларини сезиларли ўзгартирмаслиги кутилади.

Пациентлар бронхиал астманинг ўткир хуружларини бартараф қилиш учун препаратнинг чайналадиган таблеткаларни қабул қилишлари мумкин эмас; бундай мақсадлар учун тегишли тез самарали, осон топиладиган астмага қарши восита бўлиши лозим. Хуруж пайдо бўлганида ингаляцион β-агонистларни ишлатиш тавсия этилади. Қисқа таъсирга эга ингаляцион β-агонистларини ишлатишга эхтиёж ошганида, пациентлар иложи борича тезроқ шифокорга мурожаат қилишлари лозим. Препаратнинг чайналадиган таблеткалари, ингаляцион ёки перорал глюкокортикостероидларининг ўрнини кескин алмаштирмаслиги керак. Препарат йўлдош қўлланганида перорал глюкокортикостероидларнинг дозаларини пасайтириш мумкинлигидан далолат берувчи маълумотлар йўқ. Кам ҳолларда бронхиал астмани даволайдиган препаратларни, шу жумладан препаратнинг, чайналадиган таблеткаларини қабул қилаётган пациентларда, баъзида васкулит ва Чарга-Страусс синдромининг клиник кўринишлари билан бирга кечувчи тизимли эозинофилия пайдо бўлиши мумкин; бундай ҳолларда тизимли глюкокортикостероидлар қўлланади. Бундай ҳолатлар одатда, лекин ҳар доим бўлмасада, перорал глюкокортикостероидларнинг дозасини камайтирилиши ёки бекор қилиниши билан боғлиқ бўлади. Лейкотриен рецепторларининг антагонистларини қабул қилиш Чарга-Страусс синдромини пайдо бўлиши билан боғлиқ бўлиши эҳтимолини на инкор этиш, на тасдиқлаш мумкин эмас. Шифокорлар бу пациентларда эозинофилия, васкулит тошмаларини пайдо бўлиши, ўпка симптомларини зўрайиб бориши, юрак томонидан асоратлар ва/ёки нейропатияни пайдо бўлиши мумкинлиги юзасидан хабардор бўлишлар лозим. Юқорида келтирилган симптомлар пайдо бўлган пациентлар қайта текширувдан ўтишлари керак, уларнинг даволаш тартиби эса қайта кўриб чиқилиши лозим. Препарат пациентларнинг ательени ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилмаслиги тахмин қилинади. Бироқ эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим, чунки даволаниш вақтида кам ҳолларда уйқучанлик аниқланган.

Ҳомиладорлик Ҳомиладорликка бўйича маълумотлар базасидаги чекланган маълумотлар монтелукаст ва туғма нуқсонлар (масалан, қўл-оёқларнинг дефектлари билан) орасида сабабли боғлиқликни борлигини тахмин қилиш имкони йўқ, улар кам ҳолларда глобал постмаркетинг тадқиқотлар вақтида аниқланган. Препарат ҳомиладорлик даврида фақат жуда зарур ҳоллардагина қўлланиши мумкин. Монтелукастни она сутига ўтиш тўғрисида маълумотлар йўқ. Эмизикли давр Эмизиш даврида препарат фақат жуда зарур ҳолатлардагина қўлланиши мумкин. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: қорин оғриғи, уйқучанлик, чанқоқлик, бош оғриғи, қусиш, психомотор гиперреактивлик. Даволаш: симптоматик. Монтелукастни перитонеал диализ ёки гемодиализда чиқарилишини мумкинлиги тўғрисида маълумотлар йўқ

Рецепт бўйича

Чайналадиган таблеткалар 4 мг ва 5 мг дан контур-уяли ўрамда.

3 йил.