tiniq, yashil-sariq rangli eritma.

nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparat.

M01AS06.

Plazmadagi oqsillar bilan bog‘lanishi 99% ni tashkil qiladi. Preparat gistogematik to‘siqlar orqali o‘tadi, orqa miya suyuqligidagi kontsentratsiyasi plazmadagi maksimal kontsentratsiyasining 50% ni tashkil qiladi. Farmakologik jihatdan faol bo‘lmagan to‘rtta hosilalarini hosil qilib jigarda to‘liq metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti, 5’-karboksimeloksikam (dozaning 60%) oraliq metabolit 5’-gidroksimetilmeloksikamni oksidlanishi yo‘li bilan hosil bo‘ladi, u ham, lekin kamroq darajada (dozaning 9%) chiqariladi. In vitro sharoitda o‘tkazilgan tadqiqotlar ushbu metabolik aylanishda CYP2S9 izofermenti asosiy rolni o‘ynaydi, CYP3A4 izofermenti qo‘shimcha ahamiyatga ega. Preparat dozasining muvofiq ravishda 16% va 4% ni tashkil etuvchi ikkita metabolitlarini hosil bo‘lishida peroksidaza ishtirok etadi. Plazmadagi klirensi minutiga 8 ml ni tashkil etadi. Keksa yoshdagi odamlarda preparatning klirensi kamayadi. Taqsimlanish hajmi past va o‘rtacha 11 l ni tashkil qiladi. O‘rtacha darajadagi jigar yoki buyrak yetishmovchiligi meloksikamning farmakokinetikasiga sezilarli darajada ta’sir ko‘rsatmaydi. Axlat va siydik bilan teng proportsiyada, asosan metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi. Ichak orqali o‘zgarmagan ko‘rinishda sutkalik dozaning 5% dan kamrog‘i, siydikda preparat o‘zgarmagan ko‘rinishda faqat juda kam miqdorda aniqlanadi.

Osteoartroz, revmatoid artrit, ankilozlovchi spondilit (Bexterev kasalligi), osteoxondroz va boshqa og‘riq sindromi bilan kechuvchi mushak-bo‘g‘im tizimining yallig‘lanishli va degenerativ kasalliklarini simptomatik davolash uchun qo‘llanadi.

Davolashning birinchi 2-3 kuni preparatni mushak ichiga yuborish ko‘rsatilgan. Keyinchalik davolashni peroral shakllarini (tabletkalar) qo‘llash bilan davom ettiriladi. Tavsiya etilgan dozasi og‘riq jadalligi va yallig‘lanish jarayonining og‘irlik darajasiga qarab, sutkada 1 marta 7,5 mg dan 15 mg gachani tashkil qiladi. Nojo‘ya reaktsiyalarning potentsial xavfi doza va davolash davomiyligiga bog‘liqligi tufayli, eng past samarali dozada va iloji borichi minimal qisqa kurslar bilan qo‘llash kerak. Gemodializda bo‘lgan og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda doza kuniga 7,5 mg dan oshmasligi kerak. Preparat mushak ichiga chuqur inyektsiya orqali yuboriladi. Ampula ichidagisini boshqa dori vositalari bilan bitta shpritsda aralashtirish mumkin emas. Preparatni vena ichiga yuborish mumkin emas.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: 1% dan ko‘proq – dispepsiya, shu jumladan ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, qabziyat, meteorizm; 0,1-1% – “jigar” transaminazalari faolligini o‘tuvchan oshishi, giperbilirubinemiya, kekirish, ezofagit, me’da yoki 12-barmoq ichak yara kasalligi, me’da-ichakdan qon ketishi (yashirish yoki yaqqol), stomatit; 0,1% dan kamroq – MIY a’zolari perforatsiyasi, kolit, gepatit, gastrit. Qon yaratish a’zolari tomonidan: 1% dan ko‘proq – anemiya, 0,1-1% – leykopeniya, trombotsitopeniya; Teri qoplamalari tomonidan: 1% dan ko‘proq – qichishish, teri toshmasi; 0,1-1% – eshakemi; 0,1% dan kamroq –fotosensibilizatsiya, bullyoz toshmalar, ko‘p shaklli eritema, shu jumladan Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz. Nafas tizimi tomonidan: 0,1% dan kamroq – bronxospazm; Markaziy nerv tizimi tomonidan: 1% dan ko‘proq – bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; 0,1-1% – quloqlarda shovqin, uyquchanlik; 0,1% dan kamroq – emotsional labillik, ongni chalkashishi, dezoriyentatsiya. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: 1% dan ko‘proq – periferik shishlar; 0,1-1% – arterial bosim darajasini oshishi, yurak urishini his qilish, yuz giperemiyasi. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: 0,1-1% – giperkreatininemiya, zardobda mochevina kontsentratsiyasini oshishi; 0,1% dan kamroq – o‘tkir buyrak yetishmovchiligi; meloksikamni qabul qilish bilan bog‘liqligi aniqlanmagan – interstitsial nefrit, albuminuriya, gematuriya. Sezgi a’zolari tomonidan: 0,1% dan kamroq – kon’yunktivit, ko‘rishni noaniqligi. Allergik reaktsiyalar: 0,1% dan kamroq – angionevrotik shish, anafilaktik, anafilaktoid reaktsiyalar.

meloksikam yoki preparatning yordamchi komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;aorto-koronar shuntlashdan operatsiyasidan keyingi erta davr;bronxial astma, qaytalanuvchi burun va burun yondosh bo‘shliqlari polipozi va atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQP larni to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan birga kechishi; me’da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligini zo‘rayishi; me’da-ichakdan faol qon ketishi;ichakning yallig‘lanish kasalliklari (zo‘rayish bosqichidagi yarali kolit, Kron kasalligi);tserebrovaskulyar qon ketishlar yoki boshqa qon ketishlar;gemofiliya va qon ivishining boshqa buzilishlari;yaqqol jigar yetishmovchiligi yoki jigarning faol kasalligi;surunkali buyrak yetishmovchiligi (gemodializda bo‘lmagan bemorlarda (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kam)); buyrakning avj oluvchi kasalligi, shu jumladan tasdiqlangan giperkaliyemiya;18 yoshgacha bo‘lgan bolalar;homiladorlik; emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

boshqa NYAQP lar (shu jumladan, atsetilsalitsil kislotasi) bilan bir vaqtda qo‘llanilganida me’da-ichak yo‘llarini eroziv-yarali shikastlanishi va qon ketishi xavfi oshadi;gipotenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganida gipotenziv preparatlarning samaradorligi pasayishi mumkin;litiy preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganida litiyni to‘planishi va uning toksik ta’siri oshishi mumkin (qonda litiyning kontsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi);metotreksat bilan bir vaqtda qo‘llanilganida metotreksatning qon yaratish tizimiga nojo‘ya ta’siri kuchayadi (anemiya va leykopeniya paydo bo‘lishi xavfi, qonning umumiy tahlilini vaqti-vaqti bilan o‘tkazish ko‘rsatilgan);diuretiklar va tsiklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanilganida buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi xavfi oshadi;bachadon ichi kontratseptiv vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanilganida bu vositalarning samaradorligi pasayishi mumkin;antikoagulyantlar (geparin, varfarin), trombolitik preparatlar (streptokinaza, fibrinolizin) va antiagregantlar (tiklopidin, klopidogrel, atsetilsalitsil kislotasi) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda qon ketishi rivojlanishi xavfi oshadi (qon ivishi ko‘rsatkichlarini vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak);kolestiramin bilan bir vaqtda qo‘llanilganida meloksikamni MIY orqali chiqarilishi tezlashadi;serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganida me’da-ichakdan qon ketishi rivojlanishi xavfi oshadi.

Preparat trombotsitlarni xususiyatlarini o‘zgartirishi mumkin, lekin yurak-qon tomir kasalliklarida atsetilsatsil kislotasining profilaktik ta’sirini o‘rnini bosmaydi.Anamnezida me’da va 12-barmoq ichak yara kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda va antikoagulyant davolanayotgan patsiyentlarda preparatni qo‘llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Bunday patsiyentlarda me’da-ichak yo‘llarining eroziv-yarali kasalliklarini paydo bo‘lishi xavfi yuqori.Preparatni keksa va aylanib yuruvchi qon xajmi va kalavalar filtratsiyasi sekinlashgan (degidratatsiya, surunkali yurak yetishmovchiligi, jigar tsirrozi, nefrotik sindrom, klinik jihatdan yaqqol namoyon bo‘lgan buyrak kasalliklari, diuretiklarni qabul qilish, katta jarroxlik operatsiyalaridan keyin suvsizlanish) bemorlarda preparatni qo‘llaganda ehtiyotkorlikka rioya qilish va sutkalik diurez va buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak.Jigarni shikastlanishining belgilari (terini qichishishi, teri qoplamalarini sarg‘ayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, siydik rangini to‘qlashishi, transaminazalar darajasini turg‘un va ahamiyatli oshishi va jigar faoliyatining boshqa ko‘rsatkichlarini o‘zgarishi) paydo bo‘lganda preparatni qabul qilishni to‘xtatish va davolovchi shifokorga murojaat etish kerak.Preparatni ikki xafta qo‘llagandan keyin “jigar” fermentlarining faolligini nazorat qilish kerak.Buyrak faoliyatini ahamiyatsiz yoki o‘rtacha pasayishi (kreatinin klirensi ≥30 ml/min) bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.Siydik haydovchi vositalar va meloksikamni bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlar yetarli darajada suyuqlik qabul qilishlari kerak.Davolash jarayonida allergik reaktsiyalari (qichishish, teri toshmasi, eshakemi, fotosensibilizatsiya)paydo bo‘lganda preparatni qabul qilishni to‘xtatish masalasini hal qilish maqsadida shifokorga murojaat etish kerak.Boshqa NYAQP lar kabi meloksikam infektsion kasalliklarning simptomlarini niqoblashi mumkin.Prostaglandinlarning sintezini bloklovchi boshqa preparatlar kabi meloksikamni qo‘llash fertillikka ta’sir qilishi mumkin, shuning uchun homiladorlikni rejalashtirgan ayollar tomonidan qabul qilishlari tavsiya etilmaydi.Preparatni boshqa NYAQP lar bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Preparatni qo‘llash bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi va uyquchanlikni paydo bo‘lishini chaqirishi mumkin. Bu ko‘rinishlar paydo bo‘lganda transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab etuvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bajarishdan voz kechish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Simptomlari: ongni buzilishi, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastriyda og‘riq, me’da-ichak yo‘llaridan qon ketishi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi, nafasni to‘xtashi, asistoliya. Davolash: spetsifik antidoti va angonistlari yo‘q. Preparatni qon oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanishi tufayli, jadallashtirilgan diurez, siydikni ishqoriylashtirish, gemodializ kam samarali.

Retsept bo‘yicha

Mushak ichiga yuborish uchun eritma 6 mg/ml. 2,5 ml dan preparat sig‘imi 5 ml bo‘lgan ampulaning yuqori qismida yashil va sariq rangli halqasi bo‘lgan 1 gidrolitik sinf shisha ampulada. 3 yoki 5 ampula polivinilxlorid plyonkali folgasiz kontur uyali o‘ramda. 5 ampuladan 1 yoki 2 kontur uyali o‘ram yoki 3 ampuladan 1 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

5 yil.