тиниқ, яшил-сариқ рангли эритма.

ностероид яллиғланишга қарши препарат.

M01AS06.

Плазмадаги оқсиллар билан боғланиши 99% ни ташкил қилади. Препарат гистогематик тўсиқлар орқали ўтади, орқа мия суюқлигидаги концентрацияси плазмадаги максимал концентрациясининг 50% ни ташкил қилади. Фармакологик жиҳатдан фаол бўлмаган тўртта ҳосилаларини ҳосил қилиб жигарда тўлиқ метаболизмга учрайди. Асосий метаболити, 5’-карбоксимелоксикам (дозанинг 60%) оралиқ метаболит 5’-гидроксиметилмелоксикамни оксидланиши йўли билан ҳосил бўлади, у ҳам, лекин камроқ даражада (дозанинг 9%) чиқарилади. Ин витро шароитда ўтказилган тадқиқотлар ушбу метаболик айланишда CЙП2С9 изоферменти асосий рицарьни ўйнайди, CЙП3А4 изоферменти қўшимча аҳамиятга эга. Препарат дозасининг мувофиқ равишда 16% ва 4% ни ташкил этувчи иккита метаболитларини ҳосил бўлишида пероксидаза иштирок этади. Плазмадаги клиренси минутига 8 мл ни ташкил этади. Кекса ёшдаги одамларда препаратнинг клиренси камаяди. Тақсимланиш ҳажми паст ва ўртача 11 л ни ташкил қилади. Ўртача даражадаги жигар ёки буйрак етишмовчилиги мелоксикамнинг фармакокинетикасига сезиларли даражада таъсир кўрсатмайди. Ахлат ва сийдик билан тенг пропорцияда, асосан метаболитлари кўринишида чиқарилади. Ичак орқали ўзгармаган кўринишда суткалик дозанинг 5% дан камроғи, сийдикда препарат ўзгармаган кўринишда фақат жуда кам миқдорда аниқланади.

Остеоартроз, ревматоид артрит, анкилозловчи спондилит (Бехтерев касаллиги), остеохондроз ва бошқа оғриқ синдроми билан кечувчи мушак-бўғим тизимининг яллиғланишли ва дегенератив касалликларини симптоматик даволаш учун қўлланади.

Даволашнинг биринчи 2-3 куни препаратни мушак ичига юбориш кўрсатилган. Кейинчалик даволашни перорал шаклларини (таблеткалар) қўллаш билан давом эттирилади. Тавсия этилган дозаси оғриқ жадаллиги ва яллиғланиш жараёнининг оғирлик даражасига қараб, суткада 1 марта 7,5 мг дан 15 мг гачани ташкил қилади. Ножўя реакцияларнинг потенциал хавфи доза ва даволаш давомийлигига боғлиқлиги туфайли, энг паст самарали дозада ва иложи боричи минимал қисқа курслар билан қўллаш керак. Гемодиализда бўлган оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда доза кунига 7,5 мг дан ошмаслиги керак. Препарат мушак ичига чуқур инекция орқали юборилади. Ампула ичидагисини бошқа дори воситалари билан битта шприцда аралаштириш мумкин эмас. Препаратни вена ичига юбориш мумкин эмас.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: 1% дан кўпроқ – диспепсия, шу жумладан кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, қабзият, метеоризм; 0,1-1% – “жигар” трансаминазалари фаоллигини ўтувчан ошиши, гипербилирубинемия, кекириш, эзофагит, меъда ёки 12-бармоқ ичак яра касаллиги, меъда-ичакдан қон кетиши (яшириш ёки яққол), стоматит; 0,1% дан камроқ – МИЙ аъзолари перфорацияси, колит, гепатит, гастрит. Қон яратиш аъзолари томонидан: 1% дан кўпроқ – анемия, 0,1-1% – лейкопения, тромбоцитопения; Тери қопламалари томонидан: 1% дан кўпроқ – қичишиш, тери тошмаси; 0,1-1% – эшакеми; 0,1% дан камроқ –фотосенсибилизация, буллёз тошмалар, кўп шаклли эритема, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз. Нафас тизими томонидан: 0,1% дан камроқ – бронхоспазм; Марказий нерв тизими томонидан: 1% дан кўпроқ – бош айланиши, бош оғриғи; 0,1-1% – қулоқларда шовқин, уйқучанлик; 0,1% дан камроқ – эмоционал лабиллик, онгни чалкашиши, дезориентация. Юрак-қон томир тизими томонидан: 1% дан кўпроқ – периферик шишлар; 0,1-1% – артериал босим даражасини ошиши, юрак уришини ҳис қилиш, юз гиперемияси. Сийдик чиқариш тизими томонидан: 0,1-1% – гиперкреатининемия, зардобда мочевина концентрациясини ошиши; 0,1% дан камроқ – ўткир буйрак етишмовчилиги; мелоксикамни қабул қилиш билан боғлиқлиги аниқланмаган – интерстициал нефрит, албуминурия, гематурия. Сезги аъзолари томонидан: 0,1% дан камроқ – конъюнктивит, кўришни ноаниқлиги. Аллергик реакциялар: 0,1% дан камроқ – ангионевротик шиш, анафилактик, анафилактоид реакциялар.

мелоксикам ёки препаратнинг ёрдамчи компонентларига ўта юқори сезувчанлик;декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги;аорто-коронар шунтлашдан операциясидан кейинги эрта давр;бронхиал астма, қайталанувчи бурун ва бурун ёндош бўшлиқлари полипози ва ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚП ларни тўлиқ ёки тўлиқ бўлмаган бирга кечиши; меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиши; меъда-ичакдан фаол қон кетиши;ичакнинг яллиғланиш касалликлари (зўрайиш босқичидаги ярали колит, Крон касаллиги);цереброваскуляр қон кетишлар ёки бошқа қон кетишлар;гемофилия ва қон ивишининг бошқа бузилишлари;яққол жигар етишмовчилиги ёки жигарнинг фаол касаллиги;сурункали буйрак етишмовчилиги (гемодиализда бўлмаган беморларда (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам)); буйракнинг авж олувчи касаллиги, шу жумладан тасдиқланган гиперкалиемия;18 ёшгача бўлган болалар;ҳомиладорлик; эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

бошқа НЯҚП лар (шу жумладан, ацетилсалицил кислотаси) билан бир вақтда қўлланилганида меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланиши ва қон кетиши хавфи ошади;гипотензив препаратлар билан бир вақтда қўлланилганида гипотензив препаратларнинг самарадорлиги пасайиши мумкин;литий препаратлари билан бир вақтда қўлланилганида литийни тўпланиши ва унинг токсик таъсири ошиши мумкин (қонда литийнинг концентрациясини назорат қилиш тавсия этилади);метотрексат билан бир вақтда қўлланилганида метотрексатнинг қон яратиш тизимига ножўя таъсири кучаяди (анемия ва лейкопения пайдо бўлиши хавфи, қоннинг умумий таҳлилини вақти-вақти билан ўтказиш кўрсатилган);диуретиклар ва циклоспорин билан бир вақтда қўлланилганида буйрак етишмовчилиги ривожланиши хавфи ошади;бачадон ичи контрацептив воситалар билан бир вақтда қўлланилганида бу воситаларнинг самарадорлиги пасайиши мумкин;антикоагулянтлар (гепарин, варфарин), тромболитик препаратлар (стрептокиназа, фибринолизин) ва антиагрегантлар (тиклопидин, клопидогрел, ацетилсалицил кислотаси) билан бир вақтда қўлланилганда қон кетиши ривожланиши хавфи ошади (қон ивиши кўрсаткичларини вақти-вақти билан назорат қилиш керак);колестирамин билан бир вақтда қўлланилганида мелоксикамни МИЙ орқали чиқарилиши тезлашади;серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари билан бир вақтда қўлланилганида меъда-ичакдан қон кетиши ривожланиши хавфи ошади.

Препарат тромбоцитларни хусусиятларини ўзгартириши мумкин, лекин юрак-қон томир касалликларида ацетилсацил кислотасининг профилактик таъсирини ўрнини босмайди.Анамнезида меъда ва 12-бармоқ ичак яра касаллиги бўлган пациентларда ва антикоагулянт даволанаётган пациентларда препаратни қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Бундай пациентларда меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали касалликларини пайдо бўлиши хавфи юқори.Препаратни кекса ва айланиб юрувчи қон хажми ва калавалар февральацияси секинлашган (дегидратация, сурункали юрак етишмовчилиги, жигар циррози, нефротик синдром, клиник жиҳатдан яққол намоён бўлган буйрак касалликлари, диуретикларни қабул қилиш, катта жаррохлик операцияларидан кейин сувсизланиш) беморларда препаратни қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш ва суткалик диурез ва буйрак фаолиятини назорат қилиш керак.Жигарни шикастланишининг белгилари (терини қичишиши, тери қопламаларини сарғайиши, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, сийдик рангини тўқлашиши, трансаминазалар даражасини турғун ва аҳамиятли ошиши ва жигар фаолиятининг бошқа кўрсаткичларини ўзгариши) пайдо бўлганда препаратни қабул қилишни тўхтатиш ва даволовчи шифокорга мурожаат этиш керак.Препаратни икки хафта қўллагандан кейин “жигар” ферментларининг фаоллигини назорат қилиш керак.Буйрак фаолиятини аҳамияциз ёки ўртача пасайиши (креатинин клиренси ≥30 мл/мин) бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.Сийдик ҳайдовчи воситалар ва мелоксикамни бир вақтда қабул қилаётган пациентлар етарли даражада суюқлик қабул қилишлари керак.Даволаш жараёнида аллергик реакциялари (қичишиш, тери тошмаси, эшакеми, фотосенсибилизация)пайдо бўлганда препаратни қабул қилишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш мақсадида шифокорга мурожаат этиш керак.Бошқа НЯҚП лар каби мелоксикам инфекцион касалликларнинг симптомларини ниқоблаши мумкин.Простагландинларнинг синтезини блокловчи бошқа препаратлар каби мелоксикамни қўллаш фертилликка таъсир қилиши мумкин, шунинг учун ҳомиладорликни режалаштирган аёллар томонидан қабул қилишлари тавсия этилмайди.Препаратни бошқа НЯҚП лар билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас. Препаратни қўллаш бош оғриғи, бош айланиши ва уйқучанликни пайдо бўлишини чақириши мумкин. Бу кўринишлар пайдо бўлганда транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари бажаришдан воз кечиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Симптомлари: онгни бузилиши, кўнгил айниши, қусиш, эпигастрийда оғриқ, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши, ўткир буйрак етишмовчилиги, жигар етишмовчилиги, нафасни тўхташи, асистолия. Даволаш: специфик антидоти ва ангонистлари йўқ. Препаратни қон оқсиллари билан юқори даражада боғланиши туфайли, жадаллаштирилган диурез, сийдикни ишқорийлаштириш, гемодиализ кам самарали.

Рецепт бўйича

Мушак ичига юбориш учун эритма 6 мг/мл. 2,5 мл дан препарат сиғими 5 мл бўлган ампуланинг юқори қисмида яшил ва сариқ рангли ҳалқаси бўлган 1 гидролитик синф шиша ампулада. 3 ёки 5 ампула поливинилхлорид плёнкали фолгасиз контур уяли ўрамда. 5 ампуладан 1 ёки 2 контур уяли ўрам ёки 3 ампуладан 1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

5 йил.