dumaloq, ikkiyoqlama qavariq, oq yoki kulrang tusli oq rangli, qandli qobiq bilan qoplangan, bir tomonida qora bo‘yoq bilan tushirilgan “7663” markirovkasi bo‘lgan tabletkalar.

o‘smaga qarshi vosita. estrogenlarning sintezini ingibitori.

L02BG06

Eksemestan ichga qabul qilingandan keyin asosan me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi. Preparatning mutloq biokiraolishligi aniqlanmagan. U jigar orqali birinchi o‘tishni ekstensiv samarasi bilan cheklangan deb taxmin qilinadi. 25 mg dozada bir marta qabul qilinganida plazmadagi 17 ng/ml ga teng maksimal kontsentratsiyaga, 2 soatdan keyin erishiladi. Bir vaqtda ovqat qabul qilish preparatning biokiraolishligini 40% ga oshiradi. Farmakokinetik parametrlari to‘g‘ri chiziqli xarakterga ega. Yarim chiqarilishining yakuniy davri taxminan 24 soatni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 90%. Eksemestan va uning metabolitlari eritrotsitlar bilan bog‘lanmaydi. Qayta qabul qilinganida eksemestanning oldindan aytib bo‘lmaydigan kumulyatsiyasi kuzatilmaydi. Eksemestanning biotransformatsiya jarayoni metilen guruhini CYP3A4 izofermenti ta’siri ostida 6 pozitsiyada va/yoki 17-ketoguruhini aldoketoreduktaza ta’siri ostida tiklanishi keyingi kon’yugatsiyalanishi bilan, oksidlanish yo‘li orqali amalga oshiriladi. Eksemestan metabolizmining mahsulotlari aromatazani ingibitsiya qilishiga nisbatan dastlabki birikmaga qaraganda yoki nofaol yoki kam faol. Eksemestanning (taxminan 40%) taxminan teng miqdori siydik va ahlat bilan bir hafta davomida chiqariladi. 0,1 dan 1% gachasi siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Preparatning tizimli ta’siri va yosh orasida yaqqol bog‘lanish aniqlanmagan. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda (kreatinin klirensi (KK) <30 ml/min) eksemestanning tizimli ta’siri 2 marta yuqori, ammo dozani tuzatish talab qilinmaydi. O‘rta va og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda eksemestanning tizimli ta’siri 2-3 marta yuqori, ammo dozani tuzatish talab qilmaydi.

Tabiiy yoki indutsiyalangan postmenopauzadagi sut bezining tarqalgan raki bo‘lgan ayollarda antiestrogen davolash fonida kasallikni rivojlanib borishida, shuningdek gormonal davolashning turli turlarini bir necha marta qo‘llangandan keyin ham kasallikni rivojlanib borishida qo‘llanadi. Estrogen–musbat retseptorlari yoki retseptor statusi noma’lum bo‘lgan post menopauzadagi ayollarda sut bezining rakini ad’yuvant davolash, qaytalanishlar xavfini kamaytirish maqsadida (uzoq muddatli keyingi yoki regional) tamoksifen bilan 2-3 yil birlamchi ad’yuvant davolash yakunlanganidan keyin, shuningdek sut bezining kontralateral rakida qo‘llanadi.

Ichga buyuriladi. Kattalar va keksa yoshli patsiyentlar Tavsiya qilinadigan doza sutkada 25 mg 1 martani tashkil qiladi, yaxshisi ovqatdan keyin. Sut bezining boshlang‘ich raki bo‘lgan bemorlarda preparat bilan davolashni ketma-ket ad’yuvant gormonal davolashning umumiy davomiyligi 5 yilgacha yetmagunicha davom ettirish tavsiya qilinadi. Sut bezining tarqalgan raki bo‘lgan bemorlarni uzoq muddatli davolash. O‘sma kasalligini rivojlanib borishining belgilari paydo bo‘lganida yoki sut bezining kontralateral raki paydo bo‘lganida Aromazin® preparati bilan davolashni to‘xtatish lozim. Jigar yoki buyrak yetishmovchiligi Dozani tuzatish talab qilinmaydi. Bolalar Bolalarda qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Umuman Aromazin® preparatini o‘zlashtirilishi yaxshi; preparat sutkada 25 mg dozada qo‘llanganida noxush samaralari asosan ahamiyatsiz yoki o‘rtacha darajada ifodalangan. Quyida organizmning tizim-a’zolar sinfi bo‘yicha va tez-tezligi bo‘yicha taqsimlangan noxush reaktsiyalar sanab o‘tilgan: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (≥1/100, lekin <1/10), tez-tez emas (≥1/1000, lekin<1/100), kam hollarda (≥1/10 000, lekin <1/1000). Moddalar almashinuvini va oziqlanish buzilishlari: tez-tez – anoreksiya. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: juda tez-tez – qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi; tez-tez – qusish, diareya, qabziyat, dispepsiya, diareya, ishtahani oshishi; tez-tez emas – me’da yarasi*. Ruhiy buzilishlar: juda tez-tez – depressiya, uyqusizlik. Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: juda tez-tez – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; tez-tez – xavotirlik, ongni chalkashishi, bilak kanali sindromi, paresteziya, gipesteziya, asteniya; tez-tez emas – neyropatiya. Yurak tomonidan buzilishlar: tez-tez – yurak yetishmovchiligi; tez–tez emas – miokard infarkti. Teri va teri osti to‘qimalar tomonidan buzilishlar: juda tez-tez – ko‘p terlash; tez-tez – alopetsiya, toshma, teri qichishish, dermatit. Skelet-mushak tizimi va suyak to‘qimasi tomonidan buzilishlar: juda tez-tez – bo‘g‘im va skelet-mushak og‘riqlari (shu artralgiya, qo‘l-oyoqlarda og‘riq, belda og‘riq, artrit, mialgiya); tez-tez – osteoporoz. Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar: tez-tez – ko‘rishni buzilishi. Qon tomirlar tomonidan buzilishlar: juda tez-tez – arterial bosimni oshishi, “qizib ketish hissi”. Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: juda tez-tez – jigar fermentlarini faolligini oshishi, qonda bilirubinni kontsentratsiyasini oshishi, qonda ishqor fosfatazani faolligini oshishi. Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a’zolari tomonidan buzilishlar: tez-tez – hansirash, yo‘tal, bronxit, sinusit, faringit, rinit, ko‘krak qafasida og‘riq, yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari. Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: tez-tez – siydik yo‘llarining infektsiyalari. Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez – limfedema. Umumiy va yuborilgan joyida buzilishlar: juda tez-tez – og‘riq, yuqori charchoqlik; tez-tez – periferik shishlar, grippsimon sindrom, isitma, umumiy holsizlik, infektsiyalar. Taxminan 20% bemorlarda (ayniqsa dastlabki limfopeniyasi bo‘lgan patsiyentlarda) limfotsitlar sonini davriy kamayishi kuzatilgan. Ammo bu bemorlarda limfotsitlarning o‘rtacha soni vaqt o‘tishi bilan o‘zgarmagan va virusli infektsiyalar bilan kasallanishni yondosh oshishi kuzatilmagan.

Eksemestanga yoki preparatning har qanday boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Premenopauzali endokrin statusi. Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Estrogenlarni saqlovchi preparatlar eksemestanning farmakologik ta’sirini butunlay yo‘qotadi. Preparat tsitoxrom – R450 (CYP)3A4 va aldoketoreduktaza ta’siri ostida metabolizmga uchraydi va CYP ning asosiy izofermentlaridan birortasini ingibitsiya qilmaydi. CYP3A4 izofermentini ketokonazol tomonidan spetsifik ingibitsiya qilinishi eksemestanning farmakokinetikasiga ishonchli ta’sir ko‘rsatmaydi. Eksemestanni CYP3A4 ning kuchli induktori bo‘lgan rifampitsin bilan aniqlangan farmakokinetik o‘zaro ta’siriga qaramasdan, Aromazin® preparatining farmakologik faolligi (esterogenlarni susayishi) o‘zgarishsiz qoladi, shuning uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.

Aromazin® ni premenopauzal endokrin statusi bo‘lgan ayollarga buyurish kerak emas, shuning uchun bu klinik asoslangan hollarda, postmenopauzal statusini LG, FSG va estradiol darajasini aniqlash bilan tasdiqlash lozim. Aromazin® ni estrogen saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas. Eksemestanning kuchli estrogen pasaytiruvchi ta’siri tufayli, suyak to‘qimasining mineral zichligini kamaytirishi mumkin. Eksemestan bilan ad’yuvant davolashni boshlashdan oldin, osteoporozi yoki osteoporozning yuqori xavfi bo‘lgan ayollarda suyak to‘qimasining mineral zichligini baholash uchun densitometriyani o‘tkazish tavsiya qilinadi. Eksemestan bilan davolash vaqtida osteoporozi bo‘lgan ayollarni muvofiq davolashni buyurish bilan alohida kuzatish kerak. Sut bezining erta raki bo‘lgan bemorlarda aromataza ingibitori bilan davolashni boshlashdan oldin D vitaminining og‘ir yetishmovchiligi yuqori tarqalganligi sababli qon plazmasida D vitaminining kontsentratsiyasini aniqlash lozim. Yetishmovchiligi aniqlanganda ushbu vitaminni saqlovchi preparatlarni buyurish lozim.

Homila uchun potentsial xavfi tufayli homiladorlik vaqtida Eksemestanni qo‘llash man qilingan. Preparatni shuningdek emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Preparatning bir martalik dozasini hayot uchun xavfli simptomlarni chaqirishi mumkinligi aniqlanmagan. Eksemestanni sog‘lom ayollarda bir marta 800 mg gacha dozada va postmenopauzada sut bezining tarqalgan raki bo‘lgan ayollarda 600 mg gacha bo‘lgan sutkalik dozada qo‘llanishi yaxshi o‘zlashtirilgan. Maxsus antidotlari yo‘q. Davolash – hayotiy muhim funktsiyalarni muntazam nazorati va sinchkov kuzatuv ostida simptomatik.

Retsept bo‘yicha

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 25 mg. 15 tabletkadan PVDX/PVX-PVDX alyumin folgali blisterda; 1, 2 yoki 6 blisterlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida joylanadi.

3 yil.