думалоқ, иккиёқлама қавариқ, оқ ёки кулранг тусли оқ рангли, қандли қобиқ билан қопланган, бир томонида қора бўёқ билан туширилган “7663” маркировкаси бўлган таблеткалар.

ўсмага қарши восита. эстрогенларнинг синтезини ингибитори.

L02BG06

Eксеместан ичга қабул қилингандан кейин асосан меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Препаратнинг мутлоқ биокираолишлиги аниқланмаган. У жигар орқали биринчи ўтишни экстенсив самараси билан чекланган деб тахмин қилинади. 25 мг дозада бир марта қабул қилинганида плазмадаги 17 нг/мл га тенг максимал концентрацияга, 2 соатдан кейин эришилади. Бир вақтда овқат қабул қилиш препаратнинг биокираолишлигини 40% га оширади. Фармакокинетик параметрлари тўғри чизиқли характерга эга. Ярим чиқарилишининг якуний даври тахминан 24 соатни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 90%. Эксеместан ва унинг метаболитлари эритроцитлар билан боғланмайди. Қайта қабул қилинганида эксеместаннинг олдиндан айтиб бўлмайдиган кумуляцияси кузатилмайди. Эксеместаннинг биотрансформация жараёни метилен гуруҳини CЙП3А4 изоферменти таъсири остида 6 позицияда ва/ёки 17-кетогуруҳини алдокеторедуктаза таъсири остида тикланиши кейинги конъюгацияланиши билан, оксидланиш йўли орқали амалга оширилади. Эксеместан метаболизмининг маҳсулотлари ароматазани ингибиция қилишига нисбатан дастлабки бирикмага қараганда ёки нофаол ёки кам фаол. Эксеместаннинг (тахминан 40%) тахминан тенг миқдори сийдик ва аҳлат билан бир ҳафта давомида чиқарилади. 0,1 дан 1% гачаси сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Препаратнинг тизимли таъсири ва ёш орасида яққол боғланиш аниқланмаган. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (креатинин клиренси (КК) <30 мл/мин) эксеместаннинг тизимли таъсири 2 марта юқори, аммо дозани тузатиш талаб қилинмайди. Ўрта ва оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда эксеместаннинг тизимли таъсири 2-3 марта юқори, аммо дозани тузатиш талаб қилмайди.

Табиий ёки индуцияланган постменопаузадаги сут безининг тарқалган раки бўлган аёлларда антиестроген даволаш фонида касалликни ривожланиб боришида, шунингдек гормонал даволашнинг турли турларини бир неча марта қўллангандан кейин ҳам касалликни ривожланиб боришида қўлланади. Эстроген–мусбат рецепторлари ёки рецептор статуси номаълум бўлган пост менопаузадаги аёлларда сут безининг ракини адъювант даволаш, қайталанишлар хавфини камайтириш мақсадида (узоқ муддатли кейинги ёки регионал) тамоксифен билан 2-3 йил бирламчи адъювант даволаш якунланганидан кейин, шунингдек сут безининг контралатерал ракида қўлланади.

Ичга буюрилади. Катталар ва кекса ёшли пациентлар Тавсия қилинадиган доза суткада 25 мг 1 мартани ташкил қилади, яхшиси овқатдан кейин. Сут безининг бошланғич раки бўлган беморларда препарат билан даволашни кетма-кет адъювант гормонал даволашнинг умумий давомийлиги 5 йилгача етмагунича давом эттириш тавсия қилинади. Сут безининг тарқалган раки бўлган беморларни узоқ муддатли даволаш. Ўсма касаллигини ривожланиб боришининг белгилари пайдо бўлганида ёки сут безининг контралатерал раки пайдо бўлганида Аромазин® препарати билан даволашни тўхтатиш лозим. Жигар ёки буйрак етишмовчилиги Дозани тузатиш талаб қилинмайди. Болалар Болаларда қўллаш тавсия қилинмайди.

Умуман Аромазин® препаратини ўзлаштирилиши яхши; препарат суткада 25 мг дозада қўлланганида нохуш самаралари асосан аҳамияциз ёки ўртача даражада ифодаланган. Қуйида организмнинг тизим-аъзолар синфи бўйича ва тез-тезлиги бўйича тақсимланган нохуш реакциялар санаб ўтилган: жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (≥1/100, лекин <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000, лекин<1/100), кам ҳолларда (≥1/10 000, лекин <1/1000). Моддалар алмашинувини ва озиқланиш бузилишлари: тез-тез – анорекция. Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: жуда тез-тез – қоринда оғриқ, кўнгил айниши; тез-тез – қусиш, диарея, қабзият, диспепсия, диарея, иштаҳани ошиши; тез-тез эмас – меъда яраси*. Руҳий бузилишлар: жуда тез-тез – депрессия, уйқусизлик. Нерв тизими томонидан бузилишлар: жуда тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши; тез-тез – хавотирлик, онгни чалкашиши, билак канали синдроми, парестезия, гипестезия, астения; тез-тез эмас – нейропатия. Юрак томонидан бузилишлар: тез-тез – юрак етишмовчилиги; тез–тез эмас – миокард инфаркти. Тери ва тери ости тўқималар томонидан бузилишлар: жуда тез-тез – кўп терлаш; тез-тез – алопеция, тошма, тери қичишиш, дерматит. Скелет-мушак тизими ва суяк тўқимаси томонидан бузилишлар: жуда тез-тез – бўғим ва скелет-мушак оғриқлари (шу артралгия, қўл-оёқларда оғриқ, белда оғриқ, артрит, миалгия); тез-тез – остеопороз. Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар: тез-тез – кўришни бузилиши. Қон томирлар томонидан бузилишлар: жуда тез-тез – артериал босимни ошиши, “қизиб кетиш ҳисси”. Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар: жуда тез-тез – жигар ферментларини фаоллигини ошиши, қонда билирубинни концентрациясини ошиши, қонда ишқор фосфатазани фаоллигини ошиши. Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар: тез-тез – ҳансираш, йўтал, бронхит, синусит, фарингит, ринит, кўкрак қафасида оғриқ, юқори нафас йўлларининг инфекциялари. Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар: тез-тез – сийдик йўлларининг инфекциялари. Қон ва лимфа тизими томонидан бузилишлар: тез-тез – лимфедема. Умумий ва юборилган жойида бузилишлар: жуда тез-тез – оғриқ, юқори чарчоқлик; тез-тез – периферик шишлар, гриппсимон синдром, иситма, умумий ҳолсизлик, инфекциялар. Тахминан 20% беморларда (айниқса дастлабки лимфопенияси бўлган пациентларда) лимфоцитлар сонини даврий камайиши кузатилган. Аммо бу беморларда лимфоцитларнинг ўртача сони вақт ўтиши билан ўзгармаган ва вирусли инфекциялар билан касалланишни ёндош ошиши кузатилмаган.

Eксеместанга ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентларига юқори сезувчанлик. Пременопаузали эндокрин статуси. Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Eстрогенларни сақловчи препаратлар эксеместаннинг фармакологик таъсирини бутунлай йўқотади. Препарат цитохром – Р450 (CЙП)3А4 ва алдокеторедуктаза таъсири остида метаболизмга учрайди ва CЙП нинг асосий изоферментларидан бирортасини ингибиция қилмайди. CЙП3А4 изоферментини кетоконазол томонидан специфик ингибиция қилиниши эксеместаннинг фармакокинетикасига ишончли таъсир кўрсатмайди. Эксеместанни CЙП3А4 нинг кучли индуктори бўлган рифампицин билан аниқланган фармакокинетик ўзаро таъсирига қарамасдан, Аромазин® препаратининг фармакологик фаоллиги (эстерогенларни сусайиши) ўзгаришсиз қолади, шунинг учун дозани тузатиш талаб қилинмайди.

Аромазин® ни пременопаузал эндокрин статуси бўлган аёлларга буюриш керак эмас, шунинг учун бу клиник асосланган ҳолларда, постменопаузал статусини ЛГ, ФСГ ва эстрадиол даражасини аниқлаш билан тасдиқлаш лозим. Аромазин® ни эстроген сақловчи препаратлар билан бир вақтда буюриш мумкин эмас. Эксеместаннинг кучли эстроген пасайтирувчи таъсири туфайли, суяк тўқимасининг минерал зичлигини камайтириши мумкин. Эксеместан билан адъювант даволашни бошлашдан олдин, остеопорози ёки остеопорознинг юқори хавфи бўлган аёлларда суяк тўқимасининг минерал зичлигини баҳолаш учун денситометрияни ўтказиш тавсия қилинади. Эксеместан билан даволаш вақтида остеопорози бўлган аёлларни мувофиқ даволашни буюриш билан алоҳида кузатиш керак. Сут безининг эрта раки бўлган беморларда ароматаза ингибитори билан даволашни бошлашдан олдин Д витаминининг оғир етишмовчилиги юқори тарқалганлиги сабабли қон плазмасида Д витаминининг концентрациясини аниқлаш лозим. Етишмовчилиги аниқланганда ушбу витаминни сақловчи препаратларни буюриш лозим.

Ҳомила учун потенциал хавфи туфайли ҳомиладорлик вақтида Эксеместанни қўллаш ман қилинган. Препаратни шунингдек эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Препаратнинг бир марталик дозасини ҳаёт учун хавфли симптомларни чақириши мумкинлиги аниқланмаган. Эксеместанни соғлом аёлларда бир марта 800 мг гача дозада ва постменопаузада сут безининг тарқалган раки бўлган аёлларда 600 мг гача бўлган суткалик дозада қўлланиши яхши ўзлаштирилган. Махсус антидотлари йўқ. Даволаш – ҳаётий муҳим функцияларни мунтазам назорати ва синчков кузатув остида симптоматик.

Рецепт бўйича

Қобиқ билан қопланган таблеткалар, 25 мг. 15 таблеткадан ПВДХ/ПВХ-ПВДХ алюмин фолгали блистерда; 1, 2 ёки 6 блистерлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида жойланади.

3 йил.