dumaloq, ikki tomonlama qavariq, bir tomonidagi to‘g‘ri olti burchakda “DL” bo‘rtiq belgisi tushirilgan kulrang-pushti, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

estrogenlar bilan majmuadagi progestagenlar

G03FA17

Drospirenon So‘rilishi Peroral yuborilganidan so‘ng drospirenon tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Faol moddaning 21,9 ng/ml ni tashkil qiluvchi zardobdagi cho‘qqi darajalariga, bir marta qabul qilinganidan keyin 1 soatdan keyin erishiladi. Ko‘p marta qabul qilinganida maksimal muvozanatli kontsentratsiyasi 35,9 ng/ml ni tashkil qiladi va taxminan 10 kundan keyin erishiladi. Mutloq biokiraolishligi 76-85% ni tashkil qiladi. Ovqat qabul qilish biokiraolishligiga ta’sir qilmaydi. Taqsimlanishi Peroral qabul qilingandan keyin drospirenonning zardobdagi darajasi, taxminan 35-39 soatlik o‘rtacha yarim chiqarilish davri bilan ifodalanuvchi ikki fazada pasayadi. Drospirenon zardob albumini bilan bog‘lanadi, lekin jinsiy gormonlarni bog‘lovchi globulin (JGBG) va kortikosteroidlar (GKS) ni bog‘lovchi globulin bilan bog‘lanmaydi. Preparatning zardobdagi umumiy kontsentratsiyasining faqat 3-5% erkin steroid ko‘rinishida aniqlanadi. Drospirenonning o‘rtacha taxminiy taqsimlanish hajmi 3,7- 4,2 l/kg ni tashkil qiladi. Metabolizmi Peroral qabul qilinganidan keyin drospirenon jadal metabolizmga uchraydi. Qon plazmasidagi asosiy metabolitlari, lakton xalqalarini ochilishi yo‘li bilan olinadigan drospirenonning kislotali shakllari va shuningdek 4,5-digidro- drospirenon-3-sulfatidir. Ikkala metaboliti xam R450 tizimi jalb qilinmagan holda hosil bo‘ladi. Ikkala metaboliti xam farmakologik jihatdan faol emas. In vitro sharoitidagi tadqiqotlarning ma’lumotlaridan kelib chiqqan holda, drospirenon tsitoxrom P450 3A4 tomonidan minimal darajada metabolizmga uchrashi aniqlangan. In vitro tadqiqotlar va klinik tadqiqotlar Anjelik preparati qabul qilinganidan keyin DRSP ning CYP fermentlariga ingibitsiya qiluvchi ta’sirini ko‘rsatmagan. Chiqarilishi Drospirenonning zardobdagi metabolik tozalanishining tezligi, subyektlararo taxminan 35% li o‘zgaruvchanlik bilan minutiga 1,2-1,5 ml/kg ni tashkil qiladi. Drospirenon o‘zgarmagan holda faqat juda oz miqdorlarida chiqariladi. Drospirenonning metabolitlari buyrak va ichak orqali taxminan 1,2:1,4 nisbatda chiqariladi. Metabolitlarining yarim chiqarilish davri taxminan 40 soatga teng. Muvozanat holatining sharoiti va proportsionallik Anjelik preparatini har kuni peroral qabul qilinganidan keyin drospirenonning kontsentratsiyasi muvozanat holatiga taxminan 10 kundan keyin erishiladi. Drospirenonning zardobdagi darajalari, yakuniy yarim chiqarilish davri va dozalash intervalining nisbati natijasida taxminan 2-3 koeffitsent bilan akkumulyatsiya qilinadi. Muvonazanat holatida drospirenonning zardobdagi o‘rtacha darajalari 14-36 ng/ml diapazonida o‘zgarib turadi. Drospirenonning farmakokinetikasi 1 g dan 4 mg gacha bo‘lgan dozalash intervalida dozaga proportsionaldir. Estradiol So‘rilishi Peroral qabul qilinganidan keyin estradiol tez va to‘liq so‘riladi. So‘rilganida va jigar orqali birinchi o‘tishida estradiol keng metabolizmga uchraydi, buning natijasida peroral qabul qilinganida estrogenning mutloq biokiraolishligi dozaning 5% gacha pasayadi. Taxminan 22 pg/ml bo‘lgan maksimal kontsentratsiyalariga Anjelik preparatini bir marta peroral yuborilganidan keyin 6-8 soatdan so‘ng erishilgan. Ovqat qabul qilish preparatni och qoringa qabul qilinganiga nisbatan estradiolning biokiraolishligiga ta’sir qilmaydi. Taqsimlanishi Anjelik preparatini bir marta peroral yuborilganidan keyin 24 soat davomida faqat estradiolning qon zardobidagi asta-sekin o‘zgaruvchi darajalari kuzatiladi xolos. Qonda aylanayotgan estrogenlarning sulfati va glyukuronidlarning katta miqdori tufayli bir tomondan, va ikkinchi tomondan ichak-jigar tsirkulyatsiyasi tufayli, estradiolning yakuniy yarim parchalanish davri, bunday barcha jarayonlarga bog‘liq ravishda asosiy ko‘rsatkichi hisoblanadi va peroral yuborilganidan keyin taxminan 13-20 soat diapazonida bo‘ladi. Estradiol qon zardobidagi albumin bilan nospetsifik va jinsiy steroidlarni bog‘lovchi globulin (JSBG) bilan – spetsifik bog‘lanadi. Faqatgina 1-2% estradiol erkin steroid ko‘rinishida, 40-45% JSBG bilan bog‘langan holda qonda aylanib yuradi. Bir marta vena ichiga yuborilgandan keyin estradiolning taxminiy taqsimlanish hajmi taxminan 1 l/kg ni tashkil qiladi. Metabolizmi Estradiol tez metabolizmga uchraydi va estron va estron sulfatidan tashqari, katta miqdorda boshqa metabolitlar va kon’yugatlar hosil bo‘ladi. Estron va estriol estradiolning farmakologik faol metabolitlari sifatida ma’lum; qon plazmasida yetarli kontsentratsiyalarda faqat estron aniqlanadi. Estronning zardobdagi darajasi estradiolning darajasidan taxminan 6 marta yuqoridir. Estronning kon’yugatlarini zardobdagi kontsentratsiyalari erkin estronning muvofiq kontsentratsiyalaridan taxminan 26 marta yuqoridir. Chiqarilishi Metabolik klirensi taxminan minutiga 30 ml/kg ni tashkil qiladi. Estradiolning metabolitlari siydik va safro bilan chiqariladi, yarim chiqarilish davri taxminan 1 sutkani tashkil etadi. Muvozanat holati sharoiti Anjelik preparatini har kuni peroral yuborilganidan keyin estradiolning kontsentratsiyalari muvozanat holatiga 5 kundan so‘ng erishiladi. Estradiolning zardobdagi kontsentratsiyalari taxminan 2 marta oshadi. Peroral qabul qilinganda estradiol JGBG ni hosil bo‘lishini induktsiya qiladi, bu zardobdagi oqsillar yuzasidan taqsimlanishga ta’sir qilib, JGBG bilan bog‘langan fraktsiyani oshishini va albumin bilan bog‘langan va bog‘lanmagan fraktsiyani pasayishini chaqiradi. Bu Anjelik preparatini qabul qilinganidan keyin estradiolning farmakokinetikasini proportsionalligini ko‘rsatadi. 24 soatlik dozalash intervalida estradiolning o‘rtacha muvozanatli kontsentratsiyalari 20-43 pg/ml diapozonida o‘zgarib turadi. Estradiolning farmakokinetikasi 1 mg va 2 mg dozalarda dozaga proportsionaldir.

Menopauza boshlanganidan keyin 1 yildan ortiq vaqt o‘tganidan so‘ng estrogen tanqisligi belgilari bo‘lgan ayollarda gormonal o‘rinbosar davolash.Osteoporozni oldini olish uchun boshqa dori vositalari samarasiz bo‘lgan yoki qo‘llash mumkin bo‘lmagan, sinish xavfi yuqori bo‘lgan ayollarda postmenopauzal osteoporozni oldini olish uchun qo‘llaniladi.65 yoshdan oshgan ayollarda ushbu dori vositasining cheklangan qo‘llash tajribasi mavjud.

Agar Siz estrogenlar qabul qilayotgan bo‘lsangiz yoki uzluksiz qabul qilishga mo‘ljallangan boshqa majmuaviy preparatdan Anjelik® ga o‘tsangiz, unda Siz davolanishni istalgan vaqtda boshlashingiz mumkin. Agar siz tsiklik O‘GD uchun majmuaviy preparatdan Anjelik® ga o‘tsangiz, preparatni qabul qilishni bekor qilish oqibatidagi qon ketishi to‘xtaganidan so‘ng boshlash kerak. Har bir o‘ram 28 kun qabul qilishga mo‘ljallangan. Har kuni qobiq bilan qoplangan bir tabletkadan qabul qilish kerak. Joriy o‘ramidagi 28 tabletkani qabul qilish tugaganidan so‘ng, keyingi kundan boshlab AnjelikÒning yangi o‘ramidan qabul qilish boshlanadi (uzluksiz O‘GD), bunda avvalgi o‘ramidagi 1 chi tabletka haftaning qaysi kunida qabul qilingan bo‘lsa, keyingi o‘ramidagi 1 chi tabletka ham o‘sha vaqtda qabul qilinishi lozim. Tabletkani butunligicha oz miqdordagi suv bilan yutiladi. Tabletka sutkaning qaysi vaqtida qabul qilinishi ahamiyatga ega emas, biroq avval qaysi vaqtda qabul qilishni boshlagan bo‘lsangiz keyinchalik ham aniq o‘sha vaqtda qabul qilish tavsiya etiladi. Unutilgan tabletkani iloji boricha tezroq qabul qilish lozim. Agar tabletkani odatdagi qabul qilish vaqtidan 24 soatdan ortiq vaqt o‘tib ketgan bo‘lsa, qo‘shimcha tabletkani qabul qilmaslik kerak. Bir nechta tabletka qabul qilinishi o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, vaginal qon ketishlari rivojlanishi mumkin.

Quyida jadvalda regulyator faoliyatning Tibbiy lug‘ati (MedDRA) bo‘yicha tizim a’zolari sinfi bo‘yicha tasniflangan nojo‘ya reaktsiyalar keltirilgan. Nohush ko‘rinishlar (NK) ni yuz berish tez-tezligi klinik tadqiqotlarning ma’lumotlari asosida aniqlangan. Nojo‘ya reaktsiyalar 7 ta klinik tadqiqotlarning III Fazasida (n=2424 ayol) qayd etilgan. Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaktsiyalar: ko‘krakda og‘riq (> 10%), shuningdek davolashning birinchi oylarida qon ketishlari va qonli ajralmalar (> 10%) bo‘lgan. Qon ketishi buzilishlari, odatda uzluksiz davolash vaqtida o‘tgan (Farmakodinamikasi bo‘limiga qarang). Qon ketishlari holatlarining tez-tezligi davolash davomiyligiga proportsional ravishda qisqaradi.

Quyidagi sanab o‘tilgan holatlarning birontasi bo‘lganida Anjelik® preparatini qabul qilishni boshlash tavsiya etilmaydi. Agar Anjelik® preparatini qabul qilish vaqtida ushbu holatlardan birontasi kuzatilsa, unda preparat qo‘llashni darhol to‘xtatish kerak. Homiladorlik va laktatsiyaKelib chiqishi no’malum bo‘lgan qindan qon ketishlariGumon qilingan yoki tasdiqlangan sut bezi rakiGormonga bog‘liq bo‘lgan rak oldi kasalligi yoki tasdiqlangan yoki gumon qilingan gormonga bog‘liq bo‘lgan xavfli o‘sma tashxisiHozirgi vaqtidagi yoki anamnezdagi jigar o‘smasi (xavfli yoki xavfsiz)Og‘ir jigar kasalliklariHozirgi vaqtdagi yoki anamnezdagi og‘ir buyrak kasalliklari (buyrak faoliyatining ko‘rsatkichlari normallashgunigacha)O‘tkir arterial tromboz yoki tromboemboliya, shu jumladan miokard infarkti, insultga olib keluvchiZo‘rayish davridagi chuqur venalar trombozi, hozirgi vaqtdagi yoki anamnezdagi tromboemboliyalarYaqqol namoyon bo‘lgan gipertriglitseridemiyaAnjelikÒ preparatining komponentlariga yuqori sezuvchanlikBolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarLaktazani tug‘ma tanqisligi, laktozani o‘zlashtiraolmaslik, glyukozo-galaktoz malabsorbtsiya. Dori vositasini endometriy giperplaziyasida, hozirgi vaqtdagi va anamnezdagi o‘tkir jigar kasalliklarida (jigar faoliyati ko‘rsatkichlari normallashgunigacha), trombofiliyada (masalan, S proteini, S proteini yoki antitrombin tanqisligida), porfiriyada qo‘llash mumkin emas. Agar Anjelik® preparatini qabul qilish fonida bu holatlardan birontasi paydo bo‘lsa, preparatni qabulqilishni darhol to‘xtating va shifokoringizga murojaat qiling.

Boshqa dori vositalarining Anjelik preparatiga ta’siri Estrogenlarning [va progestagenlarning] metabolizmi dori vositalarning metabolizmida qatnashuvchi fermentlar, xususan tsitoxrom P450 fermentlarini induktsiya qiluvchi dori vositalarni bir vaqtda qo‘llash oqibatida tezlashishi mumkin. Ularga tirishishga qarshi vositalar (fenobarbital, difenin, karbamazepin) va infektsiyaga qarshi preparatlar (rifampitsin, rifabutin, nevirapin, efavirenz) kiradi. Faol ingibitorlar sifatida ma’lum bo‘lgan ritonavir va nelfinavir, steroid gormonlar bilan majmuada qo‘llanganda, aksincha, induktsiya qiluvchi xususiyatlarni namoyon etadi. Dalachoy (Hypericum perforatum) saqlovchi o‘tlardan olingan dori vositalari estrogenlarning (va progestagenlarning) metabolizmini induktsiya qilishi mumkin. Klinik nuqtai nazardan, estrogenlar va progestagenlarning metabolizmini kuchayishi preparatning samaradorligini pasayishiga va bachadondan qon ketishlari profilini o‘zgarishiga olib kelishi mumkin. Drospirenonning asosiy metabolitlari tsitoxrom P450 tizimining ishtirokisiz hosil bo‘ladi. Shunday qilib, ushbu ferment tizimini drospirenonning metabolizmiga ta’sir qilish ehtimoli kam. Anjelik preparatini boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri Muvozanat holatda drospirenonni sutkada 3 mg dozada, shuningdek marker substrat sifatida omeprazol, simvastatin yoki midazolam qabul qiligan ko‘ngilli ayollarda o‘tkazilgan ingibitsiya qilinishi yuzasidan in vitro tadqiqotlar va dori vositalarning o‘zaro ta’siri bo‘yicha in vitro tadqiqotlarning narijalaridan kelib chiqib, drospirenon va metabolizmi tsitoxrom P450 ishtirokida kechuvchi boshqa preparatlar o‘rtasida klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sir ehtimoli kam deyish mumkin. Anjelik preparatini NYAQV yoki AAF ingibitorlari/ angiotenzin II retseptori antagonistlari bilan majmuada buyurilishi, qon zardobida kaliy darajasini oshishini chaqirishi kuzatilmaydi. Shunday bo‘lsada, bu uch turdagi preparatlarni bir vaqtda qo‘llanishi zardobdagi kaliy darajasini biroz oshishini chaqirishi mumkin, bu qandli diabeti bilan xastalangan ayollarda yaqqol namoyon bo‘lishi mumkin. Anjelik preparatini va gipertenziyani davolash uchun qo‘llaniladigan gipotenziv vositalarni bir vaqtda qo‘llanilganda gipotenziv samarani kuchayishi kuzatilishi mumkin (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qarang). Alkogol bilan o‘zaro ta’siri O‘GD ni o‘tkazish vaqtida alkogolni xaddan tashqari ko‘p iste’mol qilish qonda aylanib yurgan estradiolning darajasini toshishiga olib kelishi mumkin.

Trombozni rivojlanishining bir nechta xavf omillari bo‘lgan yoki xavf omillaridan biri yuqori yaqqollik darajasiga ega bo‘lgan ayollarga O‘GD buyurilganda, xavf omillari ta’sirini va trombozni rivojlanishiga qarshi buyurilgan davolashni o‘zaro kuchayishi mumkinligini hisobga olish lozim. Bunday hollarda mavjud omillarning yig‘indi ko‘rsatkichi oshadi. Yuqori xavf bo‘lgan hollarda Anjelik® preparatini qo‘llash mumkin emas.

O‘rinbosar gormonal davolashni (O‘GD) homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash mumkin emas. Agar Anjelik preparatini qabul qilish vaqtida homiladorlik aniqlansa, preparatni darhol bekor qilish kerak. Jinsiy gormonlarning ozgina miqdori ona suti bilan ajralib chiqishi mumkin.

25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Sutkalik terapevtik dozadan ko‘p marta ortiq dozalarni behosdan qabul qilinganida, jiddiy nojo‘ya ta’sirlar xavfi aniqlanmagan. Doza oshirib yuborilganida aniqlanishi mumkin bo‘lgan simptomlar: ko‘ngil aynishi, qusish, qindan qon ketishi. Spetsifik antidoti yo‘q, davolash – simptomatik. Doza oshirib yuborilganida shifokorga murojaat qilish kerak.

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 28 tabletkadan PVX va alyumin folga blisterlarda. 1 yoki 3 blisterdan blisterlarni olib yurish uchun cho‘ntakchalar va qo‘llash yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylangan.

5 yil. Dorixonalardan berish tartibi Retsept bo‘yicha. Ulashish: 2 238 Views