tiniq, rangsizdan sarg‘ish rangligacha bo‘lgan suyuqlik.

antiandrogen

G03HA01.

Mushak ichiga yuborilganidan keyin tsiproteron asta-sekin va to‘liq ajralib chiqadi. Plazmadagi 180±54 ng/ml ga teng maksimal kontsentratsiyasiga 2-3 kundan keyin erishiladi. Shundan keyin preparatning plazmadagi kontsentratsiyasini 4±1,1 kunlik yarim chiqarilish davri bilan pasayishi kuzatiladi. Muvozanatli kontsentratsiyaga preparatni taxminan 5 hafta qo‘llashdan keyin erishiladi. Tsiproteron qon plazmasi albuminlari bilan deyarli to‘liq bog‘lanadi. Faqat 3,5-4% qismi qonda erkin holda bo‘ladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi nospetsifik bo‘lganligi tufayli, JGBG (jinsiy gormonlarni bog‘lovchi globulin) darajasini o‘zgarishi tsiproteronning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Yuborilgan dozaning katta qismi metabolitlari ko‘rinishida siydik va ahlat bilan chiqariladi. Katta bo‘lmagan qismi safro bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Prostata bezining operatsiya qilib bo‘lmaydigan raki.Erkaklardagi seksual buzilishlardagi jinsiy maylning oshishida qo‘llanadi.

Barcha moyli eritmalar kabi, Androkur® Depo preparatini xam faqat mushak ichiga yuboriladi. Kam hollarda inyektsiya vaqtida yoki undan so‘ng darhol qisqa muddatli reaktsiya (yo‘talga qistovlar, yo‘tal hurujlari, havo yetishmasligi hissi) kuzatilishi mumkin. Preparatni juda sekin yuborish bunday reaktsiyalardan saqlanishga imkon beradi. Prostata bezining operatsiya qilib bo‘lmaydigan rakini antiandrogen davolash 300 mg dan har 7 kunda mushak ichiga yuboriladi.Holat yaxshilanganida yoki remissiyaga erishilganida davolashni to‘xtatish yoki dozani pasaytirish tavsiya qilinmaydi. Erkaklardagi seksual o‘zgarishlarda jinsiy maylni pasaytirish uchun Odatda har 10-14 kunda 300 mg dan mushak ichiga yuboriladi. Alohida hollarda, bu doza yetarli bo‘lmaganida, 600 mg dan har 10-14 kunda yuborish mumkin (3 ml dan o‘ng va chap dumbaga yuborish afzal). Davolashning qoniqarli natijasiga erishilganida inyektsiyalar orasidagi intervalni asta-sekin uzaytirib, dozani pasaytirishga urinib ko‘rish kerak.

Quyidagi noxush samaralar patsiyentlarda tsiproteron atsetatini qo‘llash fonida aniqlangan (postmarketing ma’lumotlar), lekin ularning Androkur® Depo bilan bog‘liqligi tasdiqlanmagan xam, rad etilmagan xam bo‘lishi mumkin.

Tsiproteronga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.Jigar faoliyatini buzilishi bilan birga kechuvchi uning kasalliklari.Dubin-Djonson sindromi, Rotor sindromi.anamnezdagi yoki hozirgi vaqtdagi jigar o‘smalari (prostata bezining rakini jigarga metastazlaridan tashqari).Hozirgi vaqtda yoki anamnezdagi meningioma.Kaxeksiya (prostata bezining rakidan tashqari kaxeksiya).Og‘ir darajali surunkali depressiya.Hozirgi vaqtdagi yoki anamnezdagi trombozlar va tromboemboliya. Patsiyentda diabetning, o‘roqsimon hujayrali anemiyaning og‘ir shakllari bo‘lgan hollarda Androkur® Depo preparatini jinsiy moyillikni pasaytirish maqsadida erkaklardagi seksual buzilishlarda qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan Anamnezida tromboembolik jarayonlari bo‘lgan prostata bezining operatsiya qilib bo‘lmaydigan raki bo‘lgan patsiyentlarda, angiopatiya bilan kechuvchi qandli diabetning og‘ir shaklida, o‘roqsimon-xujayrali anemiyada Androkur® Depo, har bir xolda faqat foyda va xavf nisbati shaxsiy ravishda baholanganidan keyin buyuriladi. Qandli diabeti bo‘lgan bemorlar, davolanish vaqtida shifokor nazorati ostida bo‘lishlari kerak.

O‘zaro ta’sirni o‘rganish bo‘yicha klinik tadqiqotlarni yo‘qligiga qaramasdan, ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir va CYP3A4 boshqa kuchli ingibitorlari CYP3A4 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydigan tsiproteron atsetatining metabolizmini susaytiradilar. Boshqa tomondan, rifampitsin, fenitoin va dalachoy preparatlari kabi CYP3A4 induktorlari tsiproteron atsetatining kontsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. In vitro sharoitidagi tadqiqotlarning natijalariga ko‘ra, tsiproteron atsetati yuqori terapevtik dozalari (100 mg kuniga 3 marta) ta’sirida CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 va 2D6 kabi tsitoxrom R450 tizimi izofermentlari susayishi mumkin. Statinlarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan miopatiya va rabdomioliz xavfi tsiproteron atsetatining yuqori terapevtik dozalari GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari (statinlar) bilan bir vaqtda buyurilganida oshishi mumkin, ular asosan CYP3A4 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydi, chunki ularda metabolizmning yo‘li bir. Peroral antidiabetik vositalar yoki insulinga bo‘lgan ehtiyoj o‘zgarishi mumkin.

Androkur® Depo bilan davolash vaqtida jigar, buyrak usti bezi faoliyatini baholashni va periferik qon tekshirishlarini muntazam o‘tkazish kerak. Tsiproteron atsetatini 200-300 mg dan har kuni qabul qilayotgan patsiyentlarda, gepatotoksiklik holatlari, shu jumladan sariqlik, gepatit va ba’zan o‘lim bilan yakunlanuvchi jigar yetishmovchiligi hollari aniqlangan. Bu holatlarning qo‘pchiligi prostata bezining kartsinomasi bo‘lgan erkaklarda qayd etilgan. Preparatning toksikligi dozaga bog‘liq va odatda davolash boshlanganidan keyin bir necha oy o‘tgach rivojlanadi. Davolashni boshlash oldidan va gepatotoksiklikning xar qanday simptomlari yoki belgilari paydo bo‘lganida jigarning faoliyatini tekshiruvini o‘tkazish lozim. Gepatotoksiklik tasdiqlanganida, agar faqat gepatotoksiklik boshqa sabablar, masalan, metastatik jarayon bilan bog‘liq bo‘lmasa, tsiproteron atsetati bilan davolashni bekor qilish tavsiya etiladi. Yuqoridagi holatda davolashni faqat, agar kutilayotgan ijobiy samara xavfdan ustun bo‘lgan holdagina davom ettirish kerak. Kam hollarda jinsiy gormonlarni (ularga shuningdek Androkur® Depo preparatining faol komponenti ham kiradi) qabul qilinganidan keyin jigarning xavfsiz va yanada kamroq hollarda, ayrim hollarda hayot uchun xavfli bo‘lgan qorin ichki qon ketishlariga olib kelishi mumkin bo‘lgan xavfli o‘smalari aniqlangan. Qorinning yuqori qismidagi o‘tkir og‘riqqa, jigarni kattalashishiga shikoyatlar bo‘lganida yoki o‘tkir qorin ichki qon ketishi belgilari bo‘lganida, differentsial diagnozni jigarning bo‘lishi mumkin bo‘lgan o‘smasini hisobga olgan holda o‘tkazish kerak. Androkur® Depo preparati qo‘llanganda anemiyani rivojlanishi haqida xabar berilgan, shuning uchun Androkur® Depo preparati bilan davolash jarayonida qizil qon tanachalari sonini muntazam nazorat qilib turish lozim. Qandli diabeti bilan xastalangan patsiyentlar sinchkov tibbiy kuzatuvga muhtojdirlar. Androkur® Depo preparati bilan davolanishda qabul qilinadigan antidiabetik preparatlar yoki insulinning miqdorlarini o‘zgartirish zarurati tug‘ilishi mumkin (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar” bo‘limiga qarang). Ko‘pincha Androkur® Depo preparatining yuqori dozalari bilan davolashda nafasni tezlashishi yuz berishi mumkin. Bunga o‘xshash hollarda differentsial diagnozni o‘tkazishda, gipokapniya va kompensator nafas alkalozi bilan kechuvchi progesteron va sintetik gestagenlarning nafasga ma’lum bo‘lgan rag‘batlantiruvchi ta’sirini e’tiborga olish kerak. Bu simptomokompleksda maxsus davolash talab qilinmaydi. Androkur® Depo preparatini qabul qilgan patsiyentlarda, garchi sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsada, tromboembolik holatlarni paydo bo‘lishi haqida xabar berilgan. Arteriyalar va venalarning oldindan trombotik/tromboembolik kasalliklari (masalan, chuqur venalarning trombozi, o‘pka arteriyasining emboliyasi, miokard infarkti), anamnezida bosh miyada qon aylanishini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda yoki xavfli o‘sma kasalliklarining kechki bosqichlarida tromboembolik asoratlarni paydo bo‘lish xavfi yuqori bo‘ladi. Davolanish jarayonida shuningdek buyrak usti bezi po‘stlog‘ining faoliyatini muntazam nazorat qilib turish kerak, chunki klinika oldi ma’lumotlari asosida, preparatning yuqori dozalarda kortikoidsimon samarasi tufayli buyrak usti bezi faoliyatini susayishi taxmin qilinadi. Jinsiy yetilish tugagunga qadar preparatni qo‘llash mumkin emas, chunki preparatni bo‘yga, shuningdek xali barqarorlashmagan endokrin tizimiga noxush ta’sir ehtimolini inkor etib bo‘lmaydi. Seksual buzilishlardagi yuqori jinsiy mayli bo‘lgan bemorlarni Androkur® Depo preparati bilan davolashda, alkogolni qabul qilish preparatning ta’sirini pasayishiga olib kelishi mumkin. Anamnezida tromboembolik sindromi bilan kechuvchi operatsiya qilib bo‘lmaydigan prostata bezi kartsinomasi bo‘lgan patsiyentlarga, shuningdek o‘roqsimon xujayrali anemiya yoki qon tomir o‘zgarishlari bilan kechuvchi qandli diabetning og‘ir shakllarida Androkur® Depo preparatini buyurishdan oldin, har bir individual holatda davolashdan kutilayotgan foyda va bo‘lishi mumkin bo‘lgan xavf nisbatini sinchkov baholash lozim. Androkur® Depo preparati bilan davolash davrida avtomobilni haydash va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki preparatni qabul qilish bu ko‘rsatkichlarni yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Preparatni qon tomiriga yuborishdan saqlanish lozim. Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

25ºS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Tsiproteron deyarli notoksik modda hisoblanishi mumkin. Ko‘p martalik terapevtik dozani bir marta behosdan qabul qilingandan keyin o‘tkir intoksikatsiya xavfi juda kam.

Retsept bo‘yicha

Mushak ichiga yuborish uchun moyli eritma 300 mg/3 ml dan to‘q shisha ampulalarda. 3 ampuladan karton taglikda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

5 yil.