Dumaloq, ikki tomonlama qavariq, oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. Tabletkaning yadrosi oq yoki deyarli oq rangli.

o‘smalarga qarshi vosita. estrogenlar sintezi ingibitori.

L02BG03

So‘rilishi – yuqori (ichga qabul qilinganidan so‘ng qabul qilingan dozaning 83-85% so‘riladi), maksimal kontsentratsiyasiga (TCmax) erishish vaqti – 2 soat. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 40%. Plazmadagi doimiy kontsentratsiyasining taxminan 90-95% ga preparat qabul qilingandan so‘ng 7 sutkadan keyin erishiladi. Organizmda to‘planishi mumkinligi yuzasidan ma’lumotlar yo‘q. Postmenopauza davridagi ayollarda metabolizmga yaxshi uchraydi. Metabolizmi N-alkilsizlanish, gidroksillanish va glyukuron kislotasi bilan kon’yugatsiya bo‘lishidan iborat. Asosiy metaboliti – plazmada va siydikda aniqlanadigan triazol bo‘lib, aromatazani ingibitsiya qilmaydi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) – 50 soat. Metabolitlari asosan buyrak orqali chiqariladi, dozasining 10% dan kamroq qismi siydik bilan o‘zgarmagan holda 72 soat davomida chiqariladi. Turg‘un jigar tsirrozi yoki buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan ko‘ngillilarda anastrozol ichga qabul qilinganidan so‘ng uning klirensi sog‘lom ko‘ngillilarda aniqlanadigan klirensidan farqlanmaydi.

Ayollarda postmenopauza davrida sut bezini ijobiy gormonal retseptorlari bo‘lgan erta rakini, shu jumladan tamoksifen bilan 2-3 yil davomida ad’yuvant davolashdan keyin ad’yuvant davolash uchun qo‘llanadi. Ayollarda postmenopauza davrida sut bezini ijobiy yoki aniqlanmagan gormonal retseptorlari bo‘lgan mahalliy-tarqoq yoki metastatik rakini birinchi qator dori vositasi sifatida davolash uchun qo‘llanadi. Ayollarda postmenopauza davrida sut bezini, tamoksifen bilan davolashdan keyin zo‘rayib boruvchi tarqoq rakini ikkinchi qator dori vositasi sifatida davolash uchun qo‘llanadi.

Ichga, ovqatlanishdan qat’iy nazar, aynan bir vaqtda 1 mg dan sutkada 1 marta qabul qilinadi. Tabletkani butun holda suv bilan ichish kerak. Davolash davomiyligi kasallikning shakli va og‘irligiga bog‘liq (ad’yuvant davolashda tavsiya etilgan davolash davomiyligi – 5 yilni tashkil etadi). Kasallikni avj olishi belgilari paydo bo‘lganida preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Buyrak faoliyatini buzilishi: yengil va o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Jigar faoliyatini buzilishi: jigar faoliyatini yengil va o‘rtacha darajadagi buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Quyida keltirilgan nojo‘ya reaktsiyalarning tez-tezligi quyidagi mezonlarga muvofiq aniqlangan: juda tez-tez (10% dan ko‘p), tez-tez (1-10%), kam hollarda (0,1-1%), juda kam hollarda (0,1% dan kam), shu jumladan ayrim xabarlar. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda tez-tez – yuzni qizib ketishi. Suyak-mushak tizimi tomonidan: juda tez-tez – artralgiya; kam hollarda – trigger (“tepkili”) barmoq. Reproduktiv tizimi tomonidan: tez-tez – qin shilliq qavatini qurishi, qindan qon ketishlar (asosan preparat bekor qilingandan yoki dastlabki gormonal davolash anastrozolga o‘zgartirilgandan so‘ng birinchi haftalar davomida). Teri va terining hosilalari tomonidan: juda tez-tez – teri toshmasi; tez-tez – sochlarni noziklashishi, alopetsiya; juda kam hollarda – polimorf eritema (Stivens-Djonson sindromi). Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez – ko‘ngil aynishi; tez-tez – diareya, qusish, anoreksiya. Gepatobiliar tizimi tomonidan: tez-tez – alaninaminotrasferaza (ALT), aspartataminotransferaza (AST) va ishqoriy fosfataza (IF) ning faolligini oshishi; kam hollarda – gamma-glutamiltransferazaning faolligini va bilirubinning kontsentratsiyasini oshishi, gepatit. Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez – bosh og‘rig‘i; tez-tez – uyquchanlik, “bilak kanali” sindromi (ushbu kasallik bo‘yicha havf omillari bo‘lgan patsiyentlarda). Moddalar almashinuvi tomonidan: tez-tez – giperxolesterinemiya; qonda aylanib yurgan estradiolning kontsentratsiyasini kamayishi tufayli suyak to‘qimasining mineral zichligini pasayishi – osteoporoz va suyaklarni sinishini rivojlanish xavfi mavjud. Allergik reaktsiyalar: tez-tez – allergik reaktsiyalar; juda kam hollarda – anafilaktoid reaktsiyalar, angionevrotik shish, eshakemi, anafilaktik shok. Boshqalar: juda tez-tez – asteniya.

Anastrozol yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik, ayollarda premenopauza davrida sut bezining estrogenga bog‘liq o‘smasi, yaqqol jigar yetishmovchiligi (qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan), tamoksifen yoki tarkibida estrogenlarni saqlovchi preparatlar bilan yondosh davolash, bolalar (qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan) da qo‘llash mumkin emas.

Fenazon (antipirin) va varfarin bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar, anastrozolni boshqa preparatlar bilan birga qo‘llash tsitoxrom R450 (CYP) fermentlar tizimi ta’sirida metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’sir qilishga olib kelish ehtimoli yo‘qligini ko‘rsatdi. CYP nospetsifik kuchsiz ingibitori tsimetidin anastrozolning plazmadagi kontsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi. CYP kuchli ingibitorlarining anastrozolning kontsentratsiyasiga nisbatan samarasi noma’lum. Tarkibida estrogen saqlovchi preparatlar anastrozolning farmakologik ta’sirini kamaytiradilar, shu sababli ularni anastrozol bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas. Tamoksifenni anastrozol bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas, chunki u anastrozolning farmakologik ta’sirini susaytirishi mumkin. Hozirgi vaqtda anastrozolni o‘smalarga qarshi boshqa preparatlar bilan majmuada qo‘llash yuzasidan ma’lumotlar yo‘q.

Estrogenlarga retseptor manfiy o‘smasi bo‘lgan ayollarda anastrozolning samaradorligi namoyish etilmagan, tamoksifenga nisbatan ilgari ijobiy klinik javob kuzatilgan hollar bundan mustasno. Patsiyent ayolning gormonal statusiga shubha bo‘lsa, menopauza qon zardobida jinsiy gormonlarning miqdorini aniqlash bilan tasdiqlanishi kerak. Tarkibida estrogenlarni saqlovchi preparatlarni anastrozol bilan bir vaqtda buyurish mumkin emas, chunki ular anastrozolning farmakologik ta’sirini susaytiradi. Anastrozol va tamoksifen bir vaqtda qo‘llanganida ularning samaradorligi va xavfsizligi gormonal retseptorlarning statusidan qat’iy nazar, faqat tamoksifen qo‘llanganida uning samaradorligi va xavfsizligi bilan bir xildir. Ushbu ko‘rinishning aniq mexanizmi hali noma’lum. Anastrozolni qabul qilish fonida bachadondan qon ketishi saqlanib tursa, ginekologning maslahati va kuzatuvi kerak. Anastrozol qonda aylanib yurgan estradiolning darajasini kamaytirib, suyak to‘qimasining mineral zichligini pasaytirishi mumkin. Osteoporoz bilan xastalangan yoki osteoporozni rivojlanish xavfi bo‘lgan patsiyentlarda suyak to‘qimasining mineral zichligi davolash boshlanishida va dinamikada densitometriya usuli (masalan, ikki energetik rentgen absorbtsiometriya usuli bilan DEXA skanerlash) bilan baholanishi kerak. Zarurat bo‘lganida osteoporozni oldini olish yoki davolashni shifokorning sinchkov nazorati ostida boshlash kerak. Hozirgi vaqtga kelib, suyak to‘qimasining mineral zichligini anastrozol tomonidan chaqirilgan yo‘qolishiga bisfosfonatlarning ijobiy ta’siri, yoki oldini olish maqsadida qo‘llanganida ularning foydasi yuzasidan yetarli ma’lumotlar yo‘q. Anastrozol va gonadotropin-rilizing gormon (GnRG) ning analog preparatlarini bir vaqtda qo‘llash mumkinligi yuzasidan ma’lumotlar yo‘q. Kimyoterapiya bilan birga qo‘llanganida anastrozol davolash natijalarini yaxshilashi noma’lum.

Homiladorlikda qo‘llash mumkin emas. Davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Anastrozolning, hayot uchun xavf tug‘diruvchi simptomlarga olib kelishi mumkin bo‘lgan bir martalik dozasi aniqlanmagan. Davolash: qusishni qo‘zg‘atish, dializ, erishilgan samarani bir maromda tutib turuvchi davolash, hayot uchun muhim bo‘lgan a’zolar va tizimlarning faoliyatini nazorat qilish. Spetsifik antidoti yo‘q.

Retsept bo‘yicha beriladi

1 mg dan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 14 tabletkadan polivinilxlorid plyonkali va bosma laklangan alyuminiy folgali kontur uyali o‘ramda. 28 tabletka dori vositalari uchun polimer bankada. Bankadagi bo‘shliq gigroskopik tibbiy paxta bilan to‘ldiriladi. Har bir banka, 2 kontur uyali o‘ram davlat va rus tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomalari bilan birga karton qutiga joylanadi.

2 yil.