Думалоқ, икки томонлама қавариқ, оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. Таблетканинг ядроси оқ ёки деярли оқ рангли.

ўсмаларга қарши восита. эстрогенлар синтези ингибитори.

L02BG03

Сўрилиши – юқори (ичга қабул қилинганидан сўнг қабул қилинган дозанинг 83-85% сўрилади), максимал концентрациясига (ТCмах) эришиш вақти – 2 соат. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 40%. Плазмадаги доимий концентрациясининг тахминан 90-95% га препарат қабул қилингандан сўнг 7 суткадан кейин эришилади. Организмда тўпланиши мумкинлиги юзасидан маълумотлар йўқ. Постменопауза давридаги аёлларда метаболизмга яхши учрайди. Метаболизми Н-алкилсизланиш, гидроксилланиш ва глюкурон кислотаси билан конъюгация бўлишидан иборат. Асосий метаболити – плазмада ва сийдикда аниқланадиган триазол бўлиб, ароматазани ингибиция қилмайди. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 50 соат. Метаболитлари асосан буйрак орқали чиқарилади, дозасининг 10% дан камроқ қисми сийдик билан ўзгармаган ҳолда 72 соат давомида чиқарилади. Турғун жигар циррози ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган кўнгиллиларда анастрозол ичга қабул қилинганидан сўнг унинг клиренси соғлом кўнгиллиларда аниқланадиган клиренсидан фарқланмайди.

Аёлларда постменопауза даврида сут безини ижобий гормонал рецепторлари бўлган эрта ракини, шу жумладан тамоксифен билан 2-3 йил давомида адъювант даволашдан кейин адъювант даволаш учун қўлланади. Аёлларда постменопауза даврида сут безини ижобий ёки аниқланмаган гормонал рецепторлари бўлган маҳаллий-тарқоқ ёки метастатик ракини биринчи қатор дори воситаси сифатида даволаш учун қўлланади. Аёлларда постменопауза даврида сут безини, тамоксифен билан даволашдан кейин зўрайиб борувчи тарқоқ ракини иккинчи қатор дори воситаси сифатида даволаш учун қўлланади.

Ичга, овқатланишдан қатъий назар, айнан бир вақтда 1 мг дан суткада 1 марта қабул қилинади. Таблеткани бутун ҳолда сув билан ичиш керак. Даволаш давомийлиги касалликнинг шакли ва оғирлигига боғлиқ (адъювант даволашда тавсия этилган даволаш давомийлиги – 5 йилни ташкил этади). Касалликни авж олиши белгилари пайдо бўлганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак. Буйрак фаолиятини бузилиши: енгил ва ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди. Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Жигар фаолиятини бузилиши: жигар фаолиятини енгил ва ўртача даражадаги бузилишлари бўлган пациентларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Қуйида келтирилган ножўя реакцияларнинг тез-тезлиги қуйидаги мезонларга мувофиқ аниқланган: жуда тез-тез (10% дан кўп), тез-тез (1-10%), кам ҳолларда (0,1-1%), жуда кам ҳолларда (0,1% дан кам), шу жумладан айрим хабарлар. Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда тез-тез – юзни қизиб кетиши. Суяк-мушак тизими томонидан: жуда тез-тез – артралгия; кам ҳолларда – триггер (“тепкили”) бармоқ. Репродуктив тизими томонидан: тез-тез – қин шиллиқ қаватини қуриши, қиндан қон кетишлар (асосан препарат бекор қилингандан ёки дастлабки гормонал даволаш анастрозолга ўзгартирилгандан сўнг биринчи ҳафталар давомида). Тери ва терининг ҳосилалари томонидан: жуда тез-тез – тери тошмаси; тез-тез – сочларни нозиклашиши, алопеция; жуда кам ҳолларда – полиморф эритема (Стивенс-Джонсон синдроми). Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: жуда тез-тез – кўнгил айниши; тез-тез – диарея, қусиш, анорекция. Гепатобилиар тизими томонидан: тез-тез – аланинаминотрасфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ) ва ишқорий фосфатаза (ИФ) нинг фаоллигини ошиши; кам ҳолларда – гамма-глутамилтрансферазанинг фаоллигини ва билирубиннинг концентрациясини ошиши, гепатит. Нерв тизими томонидан: жуда тез-тез – бош оғриғи; тез-тез – уйқучанлик, “билак канали” синдроми (ушбу касаллик бўйича ҳавф омиллари бўлган пациентларда). Моддалар алмашинуви томонидан: тез-тез – гиперхолестеринемия; қонда айланиб юрган эстрадиолнинг концентрациясини камайиши туфайли суяк тўқимасининг минерал зичлигини пасайиши – остеопороз ва суякларни синишини ривожланиш хавфи мавжуд. Аллергик реакциялар: тез-тез – аллергик реакциялар; жуда кам ҳолларда – анафилактоид реакциялар, ангионевротик шиш, эшакеми, анафилактик шок. Бошқалар: жуда тез-тез – астения.

Анастрозол ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик, аёлларда пременопауза даврида сут безининг эстрогенга боғлиқ ўсмаси, яққол жигар етишмовчилиги (қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган), тамоксифен ёки таркибида эстрогенларни сақловчи препаратлар билан ёндош даволаш, болалар (қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган) да қўллаш мумкин эмас.

Феназон (антипирин) ва варфарин билан ўзаро таъсири бўйича ўтказилган тадқиқотлар, анастрозолни бошқа препаратлар билан бирга қўллаш цитохром Р450 (CЙП) ферментлар тизими таъсирида метаболизмга учрайдиган препаратлар билан клиник жиҳатдан аҳамиятли ўзаро таъсир қилишга олиб келиш эҳтимоли йўқлигини кўрсатди. CЙП носпецифик кучсиз ингибитори циметидин анастрозолнинг плазмадаги концентрациясига таъсир қилмайди. CЙП кучли ингибиторларининг анастрозолнинг концентрациясига нисбатан самараси номаълум. Таркибида эстроген сақловчи препаратлар анастрозолнинг фармакологик таъсирини камайтирадилар, шу сабабли уларни анастрозол билан бир вақтда буюриш мумкин эмас. Тамоксифенни анастрозол билан бир вақтда буюриш мумкин эмас, чунки у анастрозолнинг фармакологик таъсирини сусайтириши мумкин. Ҳозирги вақтда анастрозолни ўсмаларга қарши бошқа препаратлар билан мажмуада қўллаш юзасидан маълумотлар йўқ.

Eстрогенларга рецептор манфий ўсмаси бўлган аёлларда анастрозолнинг самарадорлиги намойиш этилмаган, тамоксифенга нисбатан илгари ижобий клиник жавоб кузатилган ҳоллар бундан мустасно. Пациент аёлнинг гормонал статусига шубҳа бўлса, менопауза қон зардобида жинсий гормонларнинг миқдорини аниқлаш билан тасдиқланиши керак. Таркибида эстрогенларни сақловчи препаратларни анастрозол билан бир вақтда буюриш мумкин эмас, чунки улар анастрозолнинг фармакологик таъсирини сусайтиради. Анастрозол ва тамоксифен бир вақтда қўлланганида уларнинг самарадорлиги ва хавфсизлиги гормонал рецепторларнинг статусидан қатъий назар, фақат тамоксифен қўлланганида унинг самарадорлиги ва хавфсизлиги билан бир хилдир. Ушбу кўринишнинг аниқ механизми ҳали номаълум. Анастрозолни қабул қилиш фонида бачадондан қон кетиши сақланиб турса, гинекологнинг маслаҳати ва кузатуви керак. Анастрозол қонда айланиб юрган эстрадиолнинг даражасини камайтириб, суяк тўқимасининг минерал зичлигини пасайтириши мумкин. Остеопороз билан хасталанган ёки остеопорозни ривожланиш хавфи бўлган пациентларда суяк тўқимасининг минерал зичлиги даволаш бошланишида ва динамикада денситометрия усули (масалан, икки энергетик рентген абсорбциометрия усули билан ДEХА сканерлаш) билан баҳоланиши керак. Зарурат бўлганида остеопорозни олдини олиш ёки даволашни шифокорнинг синчков назорати остида бошлаш керак. Ҳозирги вақтга келиб, суяк тўқимасининг минерал зичлигини анастрозол томонидан чақирилган йўқолишига бисфосфонатларнинг ижобий таъсири, ёки олдини олиш мақсадида қўлланганида уларнинг фойдаси юзасидан етарли маълумотлар йўқ. Анастрозол ва гонадотропин-рилизинг гормон (ГнРГ) нинг аналог препаратларини бир вақтда қўллаш мумкинлиги юзасидан маълумотлар йўқ. Кимётерапия билан бирга қўлланганида анастрозол даволаш натижаларини яхшилаши номаълум.

Ҳомиладорликда қўллаш мумкин эмас. Даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Анастрозолнинг, ҳаёт учун хавф туғдирувчи симптомларга олиб келиши мумкин бўлган бир марталик дозаси аниқланмаган. Даволаш: қусишни қўзғатиш, диализ, эришилган самарани бир маромда тутиб турувчи даволаш, ҳаёт учун муҳим бўлган аъзолар ва тизимларнинг фаолиятини назорат қилиш. Специфик антидоти йўқ.

Рецепт бўйича берилади

1 мг дан плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 14 таблеткадан поливинилхлорид плёнкали ва босма лакланган алюминий фолгали контур уяли ўрамда. 28 таблетка дори воситалари учун полимер банкада. Банкадаги бўшлиқ гигроскопик тиббий пахта билан тўлдирилади. Ҳар бир банка, 2 контур уяли ўрам давлат ва рус тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномалари билан бирга картон қутига жойланади.

2 йил.