Penisillinlar (Beta-laktam)

J01CA04

Yarim sintetik penitsillinlar guruhiga kiruvchi keng taʼsir doirasiga ega antibiotik. Bakteriotsid taʼsir k¢rsatadi, hujayra qobigʼi sintezini susaytiradi. Grammusbat mikroorganizmlarga (gemolitik va nogemolitik Streptococcus spp., Staphylococcus spp., betalaktamaza (penitsillinaza) ishlab chiqarmaydigan Clostridium spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp.) va grammanfiy mikroorganizmlarga (Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, Brucella spp., Neisseria gonorrhoeae va Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Esherichia coli, Borrelia burgorfery, Helicobacter pylori) nisbatan faol. Beta-laktamaza (penitsillinaza) ishlab chiqaradigan mikroorganizmlarga (Pseudomonas, indol-musbat Proteus, Serratia, Enterobacter) nisbatan faol emas.

Preparat meʼda-ichak yoʼlida amalda toʼliq (93%) soʼriladi, ovqatlanish preparatning soʼrilishiga taʼsir qilmaydi, meʼdaning kislotali muhitida parchalanmaydi. Plazmada eng yuqori kontsentratsiyasiga ichilgandan keyin 1-2 soatda erishiladi. Preparatning 17% ga yaqini plazma oqsillari bilan bogʼlanadi. Tananing toʼqimalariga biologik suyuqliklariga (orqa miya suyuqligi bundan mustasno), ona sutiga kiradi, hamda yoʼldosh toʼsigʼidan oʼtadi. Jigarning normal faoliyatida oʼt suyuqligidagi kontsentratsiyasi qondagi kontsentratsiyasidan 2-4 marta koʼp boʼladi. Katta qismi buyrak orqali, asosan naychalar ekskretsiyasi bilan, 50% ga yaqini oʼzgarmagan holda ajralib chiqadi. Yarimchiqarilish davri 1-2 soat, jigar faoliyati buzilganda u oʼzgarmaydi, ammo buyrak faoliyati buzilganda (kreatinin klirensi 15 ml/min ga teng yoki kam) uzayadi, anuriyada esa (5-15 soat) ¢rtacha 8,5 soatga yetadi.

reparatga sezgir boʼlgan mikroorganizmlar chaqirgan infektsiyalarni, ayniqsa nafas yoʼli, siydik-tanosil tizimi, oʼt suyuqligi yoʼllari, meʼda-ichak yoʼli, teri va yumshoq toʼqima yuqumli kasalliklarini davolashda qoʼllanadi. Antibiotik-jarrohlik kompleks davolash doirasida oʼt pufakchasi va oʼt yoʼllarini salmonella tashuvchiligidan sanasiya qilish uchun qoʼllaniladi.

Ichga, ovqatlanishdan oldin yoki keyin ichiladi. Kattalar va 10 yoshdan katta boʼlgan bolalarga (tanasining vazni 40 kg dan ortiq boʼlsa) odatda sutkasiga 1,0-1,5 g dozada tavsiya qilinadi. 5 yoshdan 10 yoshgacha boʼlgan bolalarga bir sutkalik dozasi odatda 0,75 g ni, 2 yoshdan 5 yoshgacha – 0,375 g ni, 2 yoshdan kichik boʼlgan bolalarga 30 mg/kg ni tashkil qiladi. Sutkalik dozasi 2-3 mahalga boʼlib ichiladi. Ogʼir kechuvchi yuqumli kasalliklarni davolash uchun qabul qilish dozasini ikki martaga oshirish mumkin. Preparat bilan davolash muddati 5-7 kundan kam boʼlmasligi kerak, ammo surunkali bronxit xurujida odatda faqat yiringli balgʼam ajralishi davrida qoʼlaniladi. Beta-gemolitik streptokokklar chaqirgan infektsiyalarda, asoratning oldini olish maqsadida kamida 10 kungacha davolanish tavsiya qilinadi. Kasallik belgilari yoʼqolgandan keyin ham preparatni 48 soat davomida ichish tavsiya qilinadi. Oʼtkir soʼzakda 3 g preparatni 1 g probenetsid bilan birgalikda bir marta qabul qilinadi. Ayollarni davolaganda koʼrsatilgan dozani takrorlash tavsiya qilinadi. Jigar faoliyatining pasayishida preparatning dozasi oʼzgartirilmaydi. Gemodializdan keyin preparatning chiqib ketgan dozasi toʼldiriladi. Buyrak faoliyati buzilgan kasallarda kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam boʼlganda, preparatning dozasi kamaytiriladi yoki qabul qilish oraligʼi uzaytiriladi. Kreatinin klirensi 15-20 ml/min boʼlganda preparatni qabul qilish oraligʼi kamida 12 soat boʼlishi kerak. Anuriya bilan ogʼrigan bemorlarga preparatning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak. Siydik-tanosil yoʼllari yuqumli kasalliklarida qabul qilish dozasini oʼzgartirish talab qilinmaydi.

Allergik reaktsiyalar: eritema, eshakemi, rinit, konʼyuktivit; ayrim hollarda isitma, boʼgʼinlarda ogʼriq, eozinofiliya; juda kam hollarda anafilaktik shok, Kvinke shishi. Ovqat hazm qilish yoʼllarini buzilish hollari: koʼngil aynishi, qusish, diareya, orqa chiqaruv teshigi qichimasi. Juda kam hollarda psevdomembranoz va gemorragik kolitlar, ayrim hollarda interstitsial nefrit rivojlanishi mumkin. Juda kam hollarda agronulotsitoz, trombotsitopeniya boʼlishi mumkin.

Penitsillinlarga, sefalosporinlarga oʼta sezuvchanlikda, ogʼir jigar yetishmovchiligida, amoksitsillinga taʼsirchan boʼlmagan mikroorganizmlar, ayniqsa psevdomonadlar va stafilokoklar chaqirgan yuqumli kasalliklarda, allergiya, bronxial astma, pichan tumovi yoki anamnezida eshakem, yuqumli mononukleoz, limfoleykoz, emizish davri va homiladorlikda qoʼllash man etiladi.

Bakteriostatik antibiotiklar (tetratsiklin, xloramfenikol, makrolidlar) bilan birgalikda ichilganda oʼzaro antogonizm yuzaga keladi. Aminoglikozid va sefalosporin guruhi antibiotiklari bilan qoʼllanganda mikrobga qarshi taʼsirida sinergizm kuzatiladi. Allopurinol bilan birgalikda ichilganda terida allergik reaktsiyaning qayd qilinishi oshirmaydi. Preparat steroid homiladan saqlovchi vositalarning taʼsirini kamaytiradi xamda penitsillin va sefalosporinlar bilan qarama-qarshi sensibilizatsiyaga ega. Probenitsid, fenilbutazon, oksifenbutazon, atsetilsalitsil kislota, sulfinpirazonlar preparatning plazmadagi kontsentratsiyasini va uning yarim chiqishini koʼpaytiradi. Antatsidlar preparatning soʼrilishini kamaytiradi.

Quruq, yorugʼlikdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori boʼlmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: meʼda-ichak yoʼli faoliyatining buzilishi: koʼngil aynishi, qusish, diareya va uning natijasida suv-elektrolit balansi buzilishi mumkin. Davolash: meʼdani yuvish, faollashtirilgan koʼmir va tuzli ich suruvchi vositalar buyurish, suv-elektrolit balansi buzilganda esa tuzli eritmalar bilan infuziya tavsiya qilinadi.

Retsept boʼyicha.

tabletkalar – 0,25 mg va 0,5 mg;

2 yil.