Пенисиллинлар (Бета-лактам)

J01CA04

Ярим синтетик пенициллинлар гуруҳига кирувчи кенг тасир доирасига эга антибиотик. Бактериоцид тасир к¢рсатади, ҳужайра қобиги синтезини сусайтиради. Граммусбат микроорганизмларга (гемолитик ва ногемолитик Стрептоcоccус спп., Стапҳйлоcоccус спп., беталактамаза (пенициллиназа) ишлаб чиқармайдиган Cлостридиум спп., Баcиллус антҳраcис, Cорйнебаcтериум дипҳтҳериаэ, Энтероcоccус спп.) ва грамманфий микроорганизмларга (Ҳаэмопҳилус инфлуэнзаэ, Бордетелла пертуссис, Протеус мирабилис, Бруcэлла спп., Неиссериа гоноррҳоэаэ ва Неиссериа менингитидис, Салмонелла спп., Шигелла спп., Эшеричиа cоли, Боррелиа бургорферй, Ҳелиcобаcтер пйлори) нисбатан фаол. Бета-лактамаза (пенициллиназа) ишлаб чиқарадиган микроорганизмларга (Псеудомонас, индол-мусбат Протеус, Серратиа, Энтеробаcтер) нисбатан фаол эмас.

Препарат меда-ичак ёлида амалда толиқ (93%) сорилади, овқатланиш препаратнинг сорилишига тасир қилмайди, меданинг кислотали муҳитида парчаланмайди. Плазмада энг юқори концентрациясига ичилгандан кейин 1-2 соатда эришилади. Препаратнинг 17% га яқини плазма оқсиллари билан богланади. Тананинг тоқималарига биологик суюқликларига (орқа мия суюқлиги бундан мустасно), она сутига киради, ҳамда ёлдош тосигидан отади. Жигарнинг нормал фаолиятида от суюқлигидаги концентрацияси қондаги концентрациясидан 2-4 марта коп болади. Катта қисми буйрак орқали, асосан найчалар экскрецияси билан, 50% га яқини озгармаган ҳолда ажралиб чиқади. Яримчиқарилиш даври 1-2 соат, жигар фаолияти бузилганда у озгармайди, аммо буйрак фаолияти бузилганда (креатинин клиренси 15 мл/мин га тенг ёки кам) узаяди, анурияда эса (5-15 соат) ¢ртача 8,5 соатга етади.

репаратга сезгир болган микроорганизмлар чақирган инфекцияларни, айниқса нафас ёли, сийдик-таносил тизими, от суюқлиги ёллари, меда-ичак ёли, тери ва юмшоқ тоқима юқумли касалликларини даволашда қолланади. Антибиотик-жарроҳлик комплекс даволаш доирасида от пуфакчаси ва от ёлларини салмонелла ташувчилигидан санасия қилиш учун қолланилади.

Ичга, овқатланишдан олдин ёки кейин ичилади. Катталар ва 10 ёшдан катта болган болаларга (танасининг вазни 40 кг дан ортиқ болса) одатда суткасига 1,0-1,5 г дозада тавсия қилинади. 5 ёшдан 10 ёшгача болган болаларга бир суткалик дозаси одатда 0,75 г ни, 2 ёшдан 5 ёшгача – 0,375 г ни, 2 ёшдан кичик болган болаларга 30 мг/кг ни ташкил қилади. Суткалик дозаси 2-3 маҳалга болиб ичилади. Огир кечувчи юқумли касалликларни даволаш учун қабул қилиш дозасини икки мартага ошириш мумкин. Препарат билан даволаш муддати 5-7 кундан кам болмаслиги керак, аммо сурункали бронхит хуружида одатда фақат йирингли балгам ажралиши даврида қоланилади. Бета-гемолитик стрептококклар чақирган инфекцияларда, асоратнинг олдини олиш мақсадида камида 10 кунгача даволаниш тавсия қилинади. Касаллик белгилари ёқолгандан кейин ҳам препаратни 48 соат давомида ичиш тавсия қилинади. Откир созакда 3 г препаратни 1 г пробенецид билан биргаликда бир марта қабул қилинади. Аёлларни даволаганда корсатилган дозани такрорлаш тавсия қилинади. Жигар фаолиятининг пасайишида препаратнинг дозаси озгартирилмайди. Гемодиализдан кейин препаратнинг чиқиб кетган дозаси толдирилади. Буйрак фаолияти бузилган касалларда креатинин клиренси 30 мл/мин дан кам болганда, препаратнинг дозаси камайтирилади ёки қабул қилиш оралиги узайтирилади. Креатинин клиренси 15-20 мл/мин болганда препаратни қабул қилиш оралиги камида 12 соат болиши керак. Анурия билан огриган беморларга препаратнинг суткалик дозаси 2 г дан ошмаслиги керак. Сийдик-таносил ёллари юқумли касалликларида қабул қилиш дозасини озгартириш талаб қилинмайди.

Аллергик реакциялар: эритема, эшакеми, ринит, конюктивит; айрим ҳолларда иситма, богинларда огриқ, эозинофилия; жуда кам ҳолларда анафилактик шок, Квинке шиши. Овқат ҳазм қилиш ёлларини бузилиш ҳоллари: конгил айниши, қусиш, диарея, орқа чиқарув тешиги қичимаси. Жуда кам ҳолларда псевдомембраноз ва геморрагик колитлар, айрим ҳолларда интерстициал нефрит ривожланиши мумкин. Жуда кам ҳолларда агронулоцитоз, тромбоцитопения болиши мумкин.

Пенициллинларга, сефалоспоринларга ота сезувчанликда, огир жигар етишмовчилигида, амоксициллинга тасирчан болмаган микроорганизмлар, айниқса псевдомонадлар ва стафилококлар чақирган юқумли касалликларда, аллергия, бронхиал астма, пичан тумови ёки анамнезида эшакем, юқумли мононуклеоз, лимфолейкоз, эмизиш даври ва ҳомиладорликда қоллаш ман этилади.

Бактериостатик антибиотиклар (тетрациклин, хлорамфеникол, макролидлар) билан биргаликда ичилганда озаро антогонизм юзага келади. Аминогликозид ва сефалоспорин гуруҳи антибиотиклари билан қолланганда микробга қарши тасирида синергизм кузатилади. Аллопуринол билан биргаликда ичилганда терида аллергик реакциянинг қайд қилиниши оширмайди. Препарат стероид ҳомиладан сақловчи воситаларнинг тасирини камайтиради хамда пенициллин ва сефалоспоринлар билан қарама-қарши сенсибилизацияга эга. Пробеницид, фенилбутазон, оксифенбутазон, ацетилсалицил кислота, сулфинпиразонлар препаратнинг плазмадаги концентрациясини ва унинг ярим чиқишини копайтиради. Антацидлар препаратнинг сорилишини камайтиради.

Қуруқ, ёругликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори болмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: меда-ичак ёли фаолиятининг бузилиши: конгил айниши, қусиш, диарея ва унинг натижасида сув-электролит баланси бузилиши мумкин. Даволаш: медани ювиш, фаоллаштирилган комир ва тузли ич сурувчи воситалар буюриш, сув-электролит баланси бузилганда эса тузли эритмалар билан инфузия тавсия қилинади.

Рецепт бойича.

таблеткалар – 0,25 мг ва 0,5 мг;

2 йил.