oq yoki deyarli oq rangli, yassi tsilindrik shaklli, faskali tabletkalar, “marmarlik”ka yo‘l qo‘yiladi.

“sekin” kaltsiy kanallari blokatorlari (SKKB).

S08SA01.

So‘rilishi sekin, ovqat qabul qilishga bog‘liq emas, taxminan 90% ni tashkil etadi, biokiraolishligi 60-90% ni tashkil qiladi, qon zardobidagi maksimal kontsentratsiyasi qabul qilingandan 6-12 soatdan keyin kuzatiladi. Taqsimlanish xajmi taxminan tana vazniga 21 l/kg ga teng, bu preparatning ko‘p qismi to‘qimalarda, nisbatan kamroq qismi esa – qonda bo‘lishini ko‘rsatadi. Preparatning qondagi ko‘p qismi (95-97%) qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Amlodipin gematoentsefalik to‘siq orqali kiradi. Gemodializda chiqarilmaydi. Qon plazmasida amlodipinning muvozanat kontsentratsiyasiga (Css) preparatni doimo qabul qilganda 7-8 kundan keyin erishiladi. Amlodipin faol metabolitlarini hosil qilib jigarda sekin, lekin jadal metabolizmga uchraydi, jigar orqali “birlamchi” o‘tish samarasiga ega. Metabolitlari sezilardi farmakologik faollikka ega emas. Bir marta ichga qabul qilingandan keyin yarim chiqarilish davri (T1/2) 31 soatdan 48 soatgacha o‘zgaradi, takroran buyurilganda T1/2 taxminan 45 soatni tashqil etadi, bu preparatni sutkada 1 marta buyurishga muvofiq keladi. Avlodipinning umumiy klirensi 0,116 ml/s/kg (minutiga 7 ml/kg, 0,42 l/soat/kg) ni tashkil etadi. Yosh patsiyentlarga nisbatan keksa patsiyentlarda (65 yoshdan oshgan) amlodipinni chiqarilishi sekinlashadi (T1/2 65 soatgacha oshadi). Keksa va yosh patsiyentlarda qon plazmasida amlodipinning maksimal kontsentratsiyasiga erishish uchun talab etiladigan vaqt deyarli bir xil. Jigar yetishmovchiligi va og‘ir surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda T1/2 56-60 soatgacha oshadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasidan T1/2 60 soatgacha oshadi. Qon plazmasidagi amlodipinning kontsentratsiyasini o‘zgarishi buyrak faoliyatini buzilishi darajasi bilan korreliatsiya qilmaydi. Ichga qabul qilingan dozaning taxminan 60% asosan metabolitlari ko‘rinishida buyraklar orqali, 10% o‘zgarmagan ko‘rinishda, safro va ichak orqali – 20-25% metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi.

Arterial gipertenziya (monoterapiya yoki boshqa gipotenziv vositalar bilan majmuada). Stabil zo‘riqish stenokardiyasi, vazospastik stenokardiya (Printsmetal stenokardiyasi) (monoterapiya yoki boshqa antianginal vositalar bilan majmuada) qo‘llanadi.

Tabletkalarni bir marta, suvning kerakli miqdori (100 ml gacha) bilan ichga qabul qilinadi. Arterial gipertenziya va stenokardiyani davolash uchun bolang‘ich dozasi sutkada 1 marta   5 mg preparatni tashkil qiladi. Bemorning shaxsiy reaktsiyasiga qarab zarurati bo‘lganida dozani maksimal sutkada 1 marta 10 mg gacha oshirish mumkin. Arterial gipertenziyada samarani bir maromda saqlab turuvchi doza sutkada 5 mg bo‘lishi mumkin. Vazospastik stenokardiyada (Printsmetal stenokardiyasi) – sutkada bir marta     5-10 mg ni tashkil qiladi. Tiazid diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar va AAF ingibitorlari bilan bir vaqtda buyurilganda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda, keksa patsiyentlarda – dozani o‘zgartirish talab etilishi mumkin, arterial gipertenziyada boshlang‘ich dozani 2,5 mg ni tashkil etishi mumkin. Preparat buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga buyurilganda dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Nojo‘ya reaktsiyalarning tez-tezligi deganda quyidagilar tushuniladi: juda tez-tez 1/10; tez-tez 1/100, <1/10; tez-tez emas 1/1000, <1/100; kam xollarda 1/10000, <1/1000; juda kam xollarda <1/10000, shu jumladan alohida xabarlar. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez – periferik shishlar (panja va to‘piqlar), yurak urishini his qilish, qizib ketish va yuz terisiga qon “quyilishi” hissi; tez-tez emas – arterial bosimni haddan tashqari pasayishi, ortostatik gipotenziya, vaskulit; kam xollarda – surunkali yurak yetishmovchiligini rivojlanishi yoki kechishini og‘irlashishi; juda kam xollarda – yurak ritmini buzilishi (shu jumladan, bradikardiya, qorinchalar taxikardiyasi va bo‘lmachalar xilpillashi), miokard infarkti, ko‘krak qafasida og‘riq. Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez-tez – yuqori toliqish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, migren; tez-tez emas – umumiy lohaslik, hushdan ketish, ko‘p terlash, asteniya, gipesteziya, paresteziya, periferik neyropatiya, tremor, uyqusizlik, kayfiyatni o‘zgaruvchanligi, odatdagi bo‘lmagan tush ko‘rishlar, asabiylik, depressiya, xavotirlik; kam xollarda – tirishishlar, apatiya, ajitatsiya; juda kam hollarda – ataksiya, amneziya. Sezgi a’zolari tomonidan: tez-tez emas – quloqlarda shang‘illash, ko‘rishni buzilishi, ko‘zlarda og‘riq, diplopiya, kseroftalmiya, kon’yunktivit, akkomodatsiyani buzilishi, ta’m bilishni buzilishi; juda kam xollarda – parosmiya. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – qorinda og‘riq, ko‘ngil aynishi; tez-tez emas – qusish, qabziyat, meteorizm, dispepsiya, diareya, anoreksiya, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini qurishi, chanqoqlik; kam hollarda – milklar giperplaziyasi, ishtahani oshishi; juda kam hollarda – gastrit, pankreatit, giperbilirubinemiya, sariqlik (odatda xolestatik), “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, gepatit. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez emas – tez-tez siyish, og‘riqli siyish, nikturiya, impotentsiya; juda kam hollarda – dizuriya, poliuriya. Nafas tizimi tomonidan: tez-tez emas – hansirash, rinit, burun qonashi; juda kam hollarda – yo‘tal. Tayanch-harakat apparati tomonidan: tez-tez emas – artralgiya, mushaklar tirishishi, mialgiya, belda og‘riq, atroz; kam xollarda – miasteniya. Teri qoplamalari tomonidan: tez-tez emas – alopetsiya; kam xollarda – dermatit; juda kam hollarda – teri pigmentatsiyasini buzilishi, kserodermiya. Qon yaratish a’zolari tomonidan: juda kam hollarda – trombotsitopenik purpura, leykopeniya, trombotsitopeniya. Moddalar almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda – giperglikemiya. Allergik reaktsiyalar: tez-tez emas – teri qichishishi, toshma; juda kam hollarda – angionevrotik shish, ko‘p shaklli eritema, eshakemi. Boshqalar: tez-tez emas – ginekomastiya, tana vaznini oshishi/kamayishi, qaltirash; juda kam hollarda – sovuq ter.

Amlodipin, digidropiridinning boshqa hosilalari va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;og‘ir arterial gipotenziya (sistolik arterial bosim 90 mm.sim.ust. dan past);kardiogen shok;o‘tkir miokard infarktining birinchi 28 kuni davomida;nostabil stenokardiya (vazospastikdan tashqari);chap qorinchadan olib chiqish yo‘llarining obstruktsiyasi (shu jumladan klinik ahamiyatli aorta stenozi);18 yoshgacha bo‘lgan bolalar;laktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza tanqisligi, glyukozo-galaktoza malabsorbtsiya sindromida qo‘llash mumkin emas.

Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari amlodipinning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini oshirib, nojo‘ya samaralarini rivojlanish xavfini kuchaytiradi, jigar mikrosomal fermentlarining induktorlari esa kamaytiradi. Amlodipin digoksin va varfarinning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir ko‘rsatmaydi, varfarin chaqirgan protrombin vaqtini o‘zgarishiga ta’sir qilmaydi. Tsimetidin amlodipinning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Kaltsiy preparatlari “sekin” kaltsiy kanallari blokatorlarining (shu jumladan amlodipinning) samarasini kamaytirishi mumkin. “Sekin” kaltsiy kanallarining boshqa blokatorlaridan farq qilib nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (shu jumladan indometatsin) bilan birga qo‘llanganida sezilarli o‘zaro ta’siri aniqlanmagan. Tiazid va “xalqali” diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, verapamil, AAF ingibitorlari va nitratlar amlodipinning antianginal  va antigipertenziv ta’sirini kuchaytiradi. Alfa-1-adrenoblokatorlar, neyroleptiklar, amiodaron va xinidin – birga qo‘llanilganida  amlodipinning antigipertenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin. “Sekin” kaltsiy kanallarining blokatorlari (shu jumladan amlodipin) QT intervalini uzayishini chaqiruvchi antiaritmik preparatlarning (amiodaron, xinidin, prokainamid) manfiy inotrop ta’sirining yaqqolligini kuchaytirishi mumkin. Litiy preparatlari bilan birga qo‘llanganida ularning neyrotoksik (ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ataksiya, tremor, quloqlarda shovqin) ko‘rinishlari kuchayishi mumkin. Essentsial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda 100 mg dozada sildenafilni bir marta qabul qilish amlodipinning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir ko‘rsatmaydi. Amlodipinni 10 mg dozada va atorvastatinni 80 mg dozada takroran qabul qilish atorvastatinning farmakokinetik ko‘rsatkichlarini sezilarli o‘zgarishlari bilan kechmaydi. Viruslarga qarshi preparatlar (ritonavir) “sekin” kaltsiy kanallarining blokatorlari (shu jumladan amlodipin) ning plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi. Alyuminiy va magniy saqlovchi antatsidlarni bir marta qabul qilish amlodipinning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi. Greypfrut sharbati amlodipinning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini kamaytirishi mumkin, ammo bu kamayishi juda ham kamki, amlodipinning ta’sirini ahamiyatli o‘zgartirmaydi.

Arterial gipertenziyani davolaganda Amlorus®ni tiazid diuretiklar, alfa-adrenoblokatorlar, beta-adrenoblokatorlar va AAF ingibitorlari bilan majmuada qo‘llash mumkin. Stenokardiyani davolash uchun Amlorus® ni antianginal vositalar, masalan, ta’siri uzaytirilgan va qisqa ta’sir qiluvchi nitratlar, beta-adrenoblokatorlar bilan majmuada qo‘llash mumkin. Bemor qon tomir spazmi (vazokonstriktsiya) ga moyilligi bo‘lgan hollarda Amlorus®ni qo‘llash mumkin. Amlorus® kaliy ionlari, glyukoza, triglitseridlar, umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoproteidlar, siydik kislotasi, kreatinin va mochevina azotining plazmadagi kontsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi va bronxial astma, qandli diabet va podagrasi bo‘lgan bemorlarni davolashda qo‘llash mumkin. Tana vazni kam, past bo‘yli patsiyentlar va jigar faoliyatini yaqqol buzilishi bo‘lgan bemorlarga antigipertenziv vosita sifatida Amlorus® 2,5 mg boshlang‘ich dozada, antianginal vositasi sifatida 5 mg dozada buyuriladi. Davolash vaqtida tana vazni natriyni iste’mol qilinishi nazorat qilish kerak, tegishli parhezni buyurish ko‘rsatilgan, stomatolog kuzatuvida bo‘lish kerak (milklarni og‘riqli, qonuvchanligi va giperplaziyasini oldini olish uchun). Preparatda “bekor qilish” sindromi yo‘qligiga qaramay, davolashni to‘xtatishdan oldin dozani asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.

Homiladorlikda qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun homiladorlikda faqat ona uchun qo‘llashdan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin. Amlolipinni ko‘krak suti bilan ajralishi haqidagi ma’lumotlar yo‘q. Lekin “sekin” kaltsiy kanallarining boshqa blokatorlari – digidropiridin hosilalari ko‘krak suti bilan ajralishi ma’lum. Shuning uchun laktatsiya davrida Amlorus® preparatini buyurish zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak. Tug‘ruq yoshidagi ayollar kontratseptsiyaning ishonchli usullaridan foydalinishlari kerak.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: reflektor taxikardiya va haddan tashqari periferik vazodilatatsiya rivojlanishi ehtimoli tufayli arterial bosimni yaqqol pasayishi (yaqqol va turg‘un arterial gipotenziya paydo bo‘lishi ehtimoli mavjud, shu jumladan shok va o‘lim bilan yakunlanishi mumkin). Davolash: me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir buyurish, yurak-qon tomir tizimi faoliyatini tutib turish, yurak va o‘pka faoliyatining ko‘rsatkichlarini nazorat qilish, oyoqlarni yuqoriga qaratish, aylanib yuruvchi qon xajmi va diurezni nazorat qilish. Qon tomirlarning tonusini tiklash uchun – qon tomirlarni toraytiruvchi preparatlarni qo‘llash (ularni qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar yo‘qligida); kaltsiy kanallarini blokadasining oqibatlarini bartaraf etish uchun – kaltsiy glyukonatini vena ichiga yuborish. Amlodipin qon zardobidagi oqsillar bilan ahamiyatli darajada bog‘langanligi tufayli – gemodializ samarasiz.

Tabletkalar 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. 10 tabletkadan polivinilxlorid plyonka va bosma laklangan alyuminiy folgali kontur uyali o‘ramda. 1, 2 yoki 3 kontur uyali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.

5 yil.