оқ ёки деярли оқ рангли, ясси цилиндрик шаклли, фаскали таблеткалар, “мармарлик”ка йўл қўйилади.

“секин” калций каналлари блокаторлари (СККБ).

S08SA01.

Сўрилиши секин, овқат қабул қилишга боғлиқ эмас, тахминан 90% ни ташкил этади, биокираолишлиги 60-90% ни ташкил қилади, қон зардобидаги максимал концентрацияси қабул қилингандан 6-12 соатдан кейин кузатилади. Тақсимланиш хажми тахминан тана вазнига 21 л/кг га тенг, бу препаратнинг кўп қисми тўқималарда, нисбатан камроқ қисми эса – қонда бўлишини кўрсатади. Препаратнинг қондаги кўп қисми (95-97%) қон плазмаси оқсиллари билан боғланади. Амлодипин гематоэнцефалик тўсиқ орқали киради. Гемодиализда чиқарилмайди. Қон плазмасида амлодипиннинг мувозанат концентрациясига (Cсс) препаратни доимо қабул қилганда 7-8 кундан кейин эришилади. Амлодипин фаол метаболитларини ҳосил қилиб жигарда секин, лекин жадал метаболизмга учрайди, жигар орқали “бирламчи” ўтиш самарасига эга. Метаболитлари сезиларди фармакологик фаолликка эга эмас. Бир марта ичга қабул қилингандан кейин ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 31 соатдан 48 соатгача ўзгаради, такроран буюрилганда Т1/2 тахминан 45 соатни ташқил этади, бу препаратни суткада 1 марта буюришга мувофиқ келади. Авлодипиннинг умумий клиренси 0,116 мл/с/кг (минутига 7 мл/кг, 0,42 л/соат/кг) ни ташкил этади. Ёш пациентларга нисбатан кекса пациентларда (65 ёшдан ошган) амлодипинни чиқарилиши секинлашади (Т1/2 65 соатгача ошади). Кекса ва ёш пациентларда қон плазмасида амлодипиннинг максимал концентрациясига эришиш учун талаб этиладиган вақт деярли бир хил. Жигар етишмовчилиги ва оғир сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Т1/2 56-60 соатгача ошади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда қон плазмасидан Т1/2 60 соатгача ошади. Қон плазмасидаги амлодипиннинг концентрациясини ўзгариши буйрак фаолиятини бузилиши даражаси билан коррелиация қилмайди. Ичга қабул қилинган дозанинг тахминан 60% асосан метаболитлари кўринишида буйраклар орқали, 10% ўзгармаган кўринишда, сафро ва ичак орқали – 20-25% метаболитлари кўринишида чиқарилади.

Артериал гипертензия (монотерапия ёки бошқа гипотензив воситалар билан мажмуада). Стабил зўриқиш стенокардияси, вазоспастик стенокардия (Принцметал стенокардияси) (монотерапия ёки бошқа антиангинал воситалар билан мажмуада) қўлланади.

Таблеткаларни бир марта, сувнинг керакли миқдори (100 мл гача) билан ичга қабул қилинади. Артериал гипертензия ва стенокардияни даволаш учун боланғич дозаси суткада 1 марта   5 мг препаратни ташкил қилади. Беморнинг шахсий реакциясига қараб зарурати бўлганида дозани максимал суткада 1 марта 10 мг гача ошириш мумкин. Артериал гипертензияда самарани бир маромда сақлаб турувчи доза суткада 5 мг бўлиши мумкин. Вазоспастик стенокардияда (Принцметал стенокардияси) – суткада бир марта     5-10 мг ни ташкил қилади. Тиазид диуретиклар, бета-адреноблокаторлар ва ААФ ингибиторлари билан бир вақтда буюрилганда дозани ўзгартириш талаб этилмайди. Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда, кекса пациентларда – дозани ўзгартириш талаб этилиши мумкин, артериал гипертензияда бошланғич дозани 2,5 мг ни ташкил этиши мумкин. Препарат буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга буюрилганда дозалаш тартибини ўзгартириш талаб этилмайди.

Ножўя реакцияларнинг тез-тезлиги деганда қуйидагилар тушунилади: жуда тез-тез 1/10; тез-тез 1/100, <1/10; тез-тез эмас 1/1000, <1/100; кам холларда 1/10000, <1/1000; жуда кам холларда <1/10000, шу жумладан алоҳида хабарлар. Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез – периферик шишлар (панжа ва тўпиқлар), юрак уришини ҳис қилиш, қизиб кетиш ва юз терисига қон “қуйилиши” ҳисси; тез-тез эмас – артериал босимни ҳаддан ташқари пасайиши, ортостатик гипотензия, васкулит; кам холларда – сурункали юрак етишмовчилигини ривожланиши ёки кечишини оғирлашиши; жуда кам холларда – юрак ритмини бузилиши (шу жумладан, брадикардия, қоринчалар тахикардияси ва бўлмачалар хилпиллаши), миокард инфаркти, кўкрак қафасида оғриқ. Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез – юқори толиқиш, бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик, меньшевизм; тез-тез эмас – умумий лоҳаслик, ҳушдан кетиш, кўп терлаш, астения, гипестезия, парестезия, периферик нейропатия, тремор, уйқусизлик, кайфиятни ўзгарувчанлиги, одатдаги бўлмаган туш кўришлар, асабийлик, депрессия, хавотирлик; кам холларда – тиришишлар, апатия, ажитация; жуда кам ҳолларда – атакция, амнезия. Сезги аъзолари томонидан: тез-тез эмас – қулоқларда шанғиллаш, кўришни бузилиши, кўзларда оғриқ, диплопия, ксерофталмия, конъюнктивит, аккомодацияни бузилиши, таъм билишни бузилиши; жуда кам холларда – паросмия. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – қоринда оғриқ, кўнгил айниши; тез-тез эмас – қусиш, қабзият, метеоризм, диспепсия, диарея, анорекция, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуриши, чанқоқлик; кам ҳолларда – микрофильмклар гиперплазияси, иштаҳани ошиши; жуда кам ҳолларда – гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, сариқлик (одатда холестатик), “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гепатит. Сийдик чиқариш тизими томонидан: тез-тез эмас – тез-тез сийиш, оғриқли сийиш, никтурия, импотенция; жуда кам ҳолларда – дизурия, полиурия. Нафас тизими томонидан: тез-тез эмас – ҳансираш, ринит, бурун қонаши; жуда кам ҳолларда – йўтал. Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: тез-тез эмас – артралгия, мушаклар тиришиши, миалгия, белда оғриқ, атроз; кам холларда – миастения. Тери қопламалари томонидан: тез-тез эмас – алопеция; кам холларда – дерматит; жуда кам ҳолларда – тери пигментациясини бузилиши, ксеродермия. Қон яратиш аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда – тромбоцитопеник пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Моддалар алмашинуви томонидан: жуда кам ҳолларда – гипергликемия. Аллергик реакциялар: тез-тез эмас – тери қичишиши, тошма; жуда кам ҳолларда – ангионевротик шиш, кўп шаклли эритема, эшакеми. Бошқалар: тез-тез эмас – гинекомастия, тана вазнини ошиши/камайиши, қалтираш; жуда кам ҳолларда – совуқ тер.

Амлодипин, дигидропиридиннинг бошқа ҳосилалари ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;оғир артериал гипотензия (систолик артериал босим 90 мм.сим.уст. дан паст);кардиоген шок;ўткир миокард инфарктининг биринчи 28 куни давомида;ностабил стенокардия (вазоспастикдан ташқари);чап қоринчадан олиб чиқиш йўлларининг обструкцияси (шу жумладан клиник аҳамиятли аорта стенози);18 ёшгача бўлган болалар;лактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза танқислиги, глюкозо-галактоза малабсорбция синдромида қўллаш мумкин эмас.

Микросомал оксидланиш ингибиторлари амлодипиннинг қон плазмасидаги концентрациясини ошириб, ножўя самараларини ривожланиш хавфини кучайтиради, жигар микросомал ферментларининг индукторлари эса камайтиради. Амлодипин дигоксин ва варфариннинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир кўрсатмайди, варфарин чақирган протромбин вақтини ўзгаришига таъсир қилмайди. Циметидин амлодипиннинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди. Калций препаратлари “секин” калций каналлари блокаторларининг (шу жумладан амлодипиннинг) самарасини камайтириши мумкин. “Секин” калций каналларининг бошқа блокаторларидан фарқ қилиб ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (шу жумладан индометацин) билан бирга қўлланганида сезиларли ўзаро таъсири аниқланмаган. Тиазид ва “халқали” диуретиклар, бета-адреноблокаторлар, верапамил, ААФ ингибиторлари ва нитратлар амлодипиннинг антиангинал  ва антигипертензив таъсирини кучайтиради. Алфа-1-адреноблокаторлар, нейролептиклар, амиодарон ва хинидин – бирга қўлланилганида  амлодипиннинг антигипертензив таъсирини кучайтириши мумкин. “Секин” калций каналларининг блокаторлари (шу жумладан амлодипин) ҚТ интервалини узайишини чақирувчи антиаритмик препаратларнинг (амиодарон, хинидин, прокаинамид) манфий инотроп таъсирининг яққоллигини кучайтириши мумкин. Литий препаратлари билан бирга қўлланганида уларнинг нейротоксик (кўнгил айниши, қусиш, диарея, атакция, тремор, қулоқларда шовқин) кўринишлари кучайиши мумкин. Эссенциал гипертензияси бўлган беморларда 100 мг дозада силденафилни бир марта қабул қилиш амлодипиннинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир кўрсатмайди. Амлодипинни 10 мг дозада ва аторвастатинни 80 мг дозада такроран қабул қилиш аторвастатиннинг фармакокинетик кўрсаткичларини сезиларли ўзгаришлари билан кечмайди. Вирусларга қарши препаратлар (ритонавир) “секин” калций каналларининг блокаторлари (шу жумладан амлодипин) нинг плазмадаги концентрациясини оширади. Алюминий ва магний сақловчи антацидларни бир марта қабул қилиш амлодипиннинг фармакокинетик кўрсаткичларига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди. Грейпфрут шарбати амлодипиннинг қон плазмасидаги концентрациясини камайтириши мумкин, аммо бу камайиши жуда ҳам камки, амлодипиннинг таъсирини аҳамиятли ўзгартирмайди.

Артериал гипертензияни даволаганда Амлорус®ни тиазид диуретиклар, алфа-адреноблокаторлар, бета-адреноблокаторлар ва ААФ ингибиторлари билан мажмуада қўллаш мумкин. Стенокардияни даволаш учун Амлорус® ни антиангинал воситалар, масалан, таъсири узайтирилган ва қисқа таъсир қилувчи нитратлар, бета-адреноблокаторлар билан мажмуада қўллаш мумкин. Бемор қон томир спазми (вазоконстрикция) га мойиллиги бўлган ҳолларда Амлорус®ни қўллаш мумкин. Амлорус® калий ионлари, глюкоза, триглицеридлар, умумий холестерин, паст зичликдаги липопротеидлар, сийдик кислотаси, креатинин ва мочевина азотининг плазмадаги концентрациясига таъсир қилмайди ва бронхиал астма, қандли диабет ва подаграси бўлган беморларни даволашда қўллаш мумкин. Тана вазни кам, паст бўйли пациентлар ва жигар фаолиятини яққол бузилиши бўлган беморларга антигипертензив восита сифатида Амлорус® 2,5 мг бошланғич дозада, антиангинал воситаси сифатида 5 мг дозада буюрилади. Даволаш вақтида тана вазни натрийни истеъмол қилиниши назорат қилиш керак, тегишли парҳезни буюриш кўрсатилган, стоматолог кузатувида бўлиш керак (микрофильмкларни оғриқли, қонувчанлиги ва гиперплазиясини олдини олиш учун). Препаратда “бекор қилиш” синдроми йўқлигига қарамай, даволашни тўхтатишдан олдин дозани аста-секин камайтириш тавсия этилади.

Ҳомиладорликда қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган, шунинг учун ҳомиладорликда фақат она учун қўллашдан фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин. Амлолипинни кўкрак сути билан ажралиши ҳақидаги маълумотлар йўқ. Лекин “секин” калций каналларининг бошқа блокаторлари – дигидропиридин ҳосилалари кўкрак сути билан ажралиши маълум. Шунинг учун лактация даврида Амлорус® препаратини буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак. Туғруқ ёшидаги аёллар контрацепциянинг ишончли усулларидан фойдалинишлари керак.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: рефлектор тахикардия ва ҳаддан ташқари периферик вазодилатация ривожланиши эҳтимоли туфайли артериал босимни яққол пасайиши (яққол ва турғун артериал гипотензия пайдо бўлиши эҳтимоли мавжуд, шу жумладан шок ва ўлим билан якунланиши мумкин). Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир буюриш, юрак-қон томир тизими фаолиятини тутиб туриш, юрак ва ўпка фаолиятининг кўрсаткичларини назорат қилиш, оёқларни юқорига қаратиш, айланиб юрувчи қон хажми ва диурезни назорат қилиш. Қон томирларнинг тонусини тиклаш учун – қон томирларни торайтирувчи препаратларни қўллаш (уларни қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар йўқлигида); калций каналларини блокадасининг оқибатларини бартараф этиш учун – калций глюконатини вена ичига юбориш. Амлодипин қон зардобидаги оқсиллар билан аҳамиятли даражада боғланганлиги туфайли – гемодиализ самарасиз.

Таблеткалар 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. 10 таблеткадан поливинилхлорид плёнка ва босма лакланган алюминий фолгали контур уяли ўрамда. 1, 2 ёки 3 контур уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

5 йил.