yorqin pushti rangli, dumaloq, yassi, bir tomoni riskali tabletkalar.

Antigipertenziv vositalar (kaltsiy kanalliri blokatori).

C08CA01

So‘rilishi. Peroral qabul qilinganidan keyin amlodipin me’da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Ovqat qabul qilish amlodipinni so‘rilishiga ta’sir qilmaydi. Qon zardobidagi maksimal kontsentratsiyasiga qabul qilingandan so‘ng 6-12 soatdan keyin erishiladi. Biokiraolishligi 60-65% ni tashkil qiladi. O‘rtacha taqsimlanish hajmi – 21 l/kg tana vazniga. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 90-97%. Preparat gematoentsefalik to‘siq orqali o‘tadi. Metabolizmi va chiqarilishi. Amlodipin jigarda, nofaol metabolitlarini hosil qilib, sekin ammo ahamiyatli metabolizmga uchraydi, past jigar klirensiga ega (jigar orqali “birinchi o‘tish” samarasi). Yarim chiqarilish davri o‘rtacha 35 soatni (35 soatdan 50 soatgacha o‘zgaradi) tashkil qiladi, bu preparatni sutkada bir marta buyurilishiga mos keladi. Umumiy klirensi – minutiga 500 ml. Plazmadagi turg‘un muvozanat kontsentratsiyasiga 7-8 kun davolangandan keyin erishiladi. Buyraklar orqali (10%) o‘zgarmagan holda, 60% metabolitlari ko‘rinishida), O‘t bilan va ichak orqali – 20-25% metabolitlari ko‘rinishida, shuningdek ko‘krak suti bilan chiqariladi. Gemodializda chiqarilmaydi. Keksa patsiyentlarda, buyrak yetishmovchiligi va og‘ir SYUЕ bo‘lgan patsiyentlarda yarim chiqarilish davri 60-65 soatgacha oshadi, buyraklar faoliyatini buzilishida o‘zgarmaydi.

Arterial gipertenziya (monodavolash yoki boshqa antigipertenziv vositalari bilan majmuada). Turg‘un zo‘riqish stenokardiyasi va vazospastik stenokardiya (Printsmetal stenokardiyasi) (monodavolash yoki boshqa antianginal vositalari bilan majmuada).

Ichga, sutkada bir marta, ovqat qabul qilishdan qat’iy nazar, yetarli miqdordagi (100 ml) suv bilan qabul qilinadi. Arterial gipertenziyada va stenokardiyada boshlang‘ich doza odatda 5 mg ni tashkil qiladi. Patsiyentning shaxsiy reaktsiyasiga qarab dozani maksimal sutkada 10 mg gacha oshirish mumkin. Davolash boshlanganidan so‘ng – 7-14 kundan keyin (dozani tezroq oshirish patsiyentni sinchiklab kuzatishni talab qiladi) dozani oshirishni o‘tkazish tavsiya qilinadi. Tana vazni katta bo‘lmagan, bo‘yi unchalik baland bo‘lmagan patsiyentlarga, keksa bemorlarga, jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarga, gipotenziv vosita sifatida amlodipin 2,5 mg boshlang‘ich dozada (5 mg li tabletkaning ½ qismi), antianginal vosita sifatida – 5 mg buyuriladi. 2,5 mg boshlang‘ich doza, shuningdek amlodipinni boshqa gipotenziv preparatlari bilan davolashga qo‘shimcha ham ishlatish mumkin. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.

Nojo‘ya reaktsiyalarining tez-tezligi: tez-tez – 1% ko‘p, tez-tez emas – 0,1% dan ko‘p va 1% dan kam, kam – 0,01% dan ko‘p va 0,1% dan kam, juda kam – 0,01% dan kam. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez – periferik shishlar (to‘piqlar va oyoq panjalari), yurak urishini his qilish, qizish va yuz terisiga qon “oqib kelish” hissi, tez-tez emas AB haddan ziyod pasayishi, ortostatik gipotenziya, vaskulit, kam – yurak yetishmovchiligini rivojlanishi yoki yomonlashishi, juda kam – yurak ritmini buzilishi (shu jumladan bradikardiya, qorinchalar taxikardiyasi va bo‘lmachalar lipillashi), miokard infarkti, ko‘krak qafasida og‘riqlar). Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: tez-tez- kuchli toliqish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, tez-tez emas- holsizlik, hushdan ketish, ko‘p terlash, asteniya,  gipesteziyalar, paresteziyalar, periferik neyropatiya, tremor, uyqusizlik, emotsional labillik, noodatiy tush ko‘rishlar, asabiylik, depressiya, xavotirlik, kam – tirishishlar, apatiya, ajitatsiya, juda kam – ataksiya, amneziya, migren. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – qorin bo‘shlig‘ida og‘riq, ko‘ngil aynishi, tez-tez emas – qusish, qabziyat, meteorizm, dispepsiya, diareya, anoreksiya, og‘izni qurishi, chanqoqlik, kam – milklarning displaziyasi, ishtahani oshishi, juda kam – gastrit, pankreatit, giperbilirubinemiya, sariqlik (odatda xolestatik), “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, gepatit. Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam – trombotsitopenik purpura, leykopeniya, trombotsitopeniya. Tayanch-harakat apparati tomonidan: tez-tez emas – artralgiya, mushaklarni tirishishi, mialgiya, orqa og‘riq, artroz, kam – miasteniya. Moddalar almashinuvi tomonidan: juda kam – giperglikemiya. Nafas  tizimi tomonidan: tez-tez emas – hansirash, rinit. Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: tez-tez emas – tezlashgan siyish (pollakiuriya), siyishga og‘riqli qistovlar, nikturiya, impotentsiya, juda kam – dizuriya, poliuriya. Allergik reaktsiyalar: tez-tez emas – terini qichishishi, toshma. Boshqalar: tez-tez emas – alopetsiya, quloqlarni shang‘illashi, ginekomastiya, tana vaznini oshishi/pasayishi, ko‘rishni buzilishi, diplopiya, akkomodatsiyani buzilishi, kseroftalmiya, kon’yunktvit, ko‘zlarda og‘riq, ta’mni o‘zgarishi, etni uvishishi, burunni qonashi, kam – dermatit, juda kam – parosmiya, kserodermiya, “sovuq” ter, terining pigmentatsiyasini buzilishi.

amlodipinga va digidropiridin hosilalariga, shuningdek preparatning tarkibiga kiruvchi boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlik;yaqqol arterial gipotenziya (sistolik AB 90 mm sim. ust past);kollaps, kardiogen shok;klinik ahamiyatli aorta stenozi;homiladorlik va laktatsiya davri;18 yoshgacha bo‘lganlar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);laktozani o‘zlashtiraolmaslik, laktaza yoki glyukoza-galaktozani kam so‘rilishi.

Jigar mikrosomal fermentlarining ingibitorlari  nojo‘ya samaralarini rivojlanishi xavfini kuchaytirib, amlodipinning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini oshirishi, jigar mikrosomal fermentlarining induktorlari esa kamaytirishi mumkin. Boshqa SKKB lardan farqli ravishda amlodipinni nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlari (NYAQP), ayniqsa indometatsin bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sirlari aniqlanmagan.Tiazid va “halqali” diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, alfa1-adrenoblokatorlar, verapamil, AAF ingibitorlari va nitratlar bilan birga qo‘llanganda SKKB antianginal va gipotenziv ta’siri kuchayishi  mumkin. SKKB ni neyroleptiklar va izofluran bilan bir vaqtda qabul qilish gipotenziv samarani oshirishi mumkin. Ayrim SKKB QT intervalini uzayishini chaqiruvchi antiaritmik preparatlarning (amiodaron, xinidin) yaqqol salbiy inotrop ta’sirini kuchaytirishi mumkin, ammo amlodipin preparati qo‘llanganda salbiy intorop ta’siri odatda kuzatilmaydi. Kaltsiy preparatlari SKKB samarasini kamaytirishi mumkin. SKKBni litiy preparatlari bilan birga qo‘llanganida ularning neyrotoksik bel ko‘rinishlari (ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ataksiya, tremor, quloqlarda shovqin) kuchayishi mumkin, ammo amlodipin preparati to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Tsimetidin amlodipinning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Amlodipin tsiklosporinning farmakokinetikasida ahamiyatli o‘zgarishlarni chaqirmaydi. Alyuminiy/magniy saqlovchi antatsidlarni bir vaqtda qabul qilish, amlodipinning farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Essentsial arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda bir vaqtda sildenafilni 100 mg dozada qabul qilish, amlodipinnning farmakokinetik parametrlariga ta’sir ko‘rsatmaydi. Bir vaqtda Amlodipinni 10 mg dozada va atorvastatinni 80 mg dozada qayta qo‘llash, atorvastatinning farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Digoksin va amlodipin bir vaqtda qo‘llanganida, digoksinning zardobdagi kontsentratsiyasi va uning klirensi o‘zgarmaydi. Amlodipin varfarin chaqirgan protrombin vaqtini o‘zgarishiga ta’sir qilmaydi. Bir marta va qayta 10 mg dozada qo‘llanganida amlodipin etanolning farmakokinetikasiga ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi. Viruslarga qarshi vositalar (ritonavir) SKKB, shu jumladan amlodipinning plazmadagi kontsentratsiyasini oshiradi. 240 mg greypfrut sharbatini va 10 mg amlodipinni bir vaqtda, bir marta ichga qabul qilish, amlodipinning farmakokinetikasida ahamiyatli o‘zgarishlarni chaqirmaydi.

Arterial gipertenziyani davolashda amlodipinni tiazid diuretiklari, alfa- va beta-adrenoblokatorlari, AAF ingibitorlari, qisqa va uzaytirilgan ta’sirga ega nitratlar, NYAQP, antibiotiklar va peroral gipoglikemik vositalari bilan majmuada qo‘llash mumkin. Stenokardiyani davolashda amlodipinni monodavolashda yoki boshqa antianginal preparatlar bilan, shu jumladan nitratlar va/yoki beta-adrenoblokatorlar bilan adekvat dozalarda davolashga refrakter (ta’sir qilmaydigan) bemorlarda buyurish mumkin. Davolanish davrida tana vaznini va natriyni iste’mol qilinishini nazorat qilish kerak. Og‘iz bo‘shlig‘i gigiyenasiga va stomatologni muntazam qabulida bo‘lishga (milklarning og‘riqliligini, qon ketishini va giperplaziyasini oldini olish uchun) rioya qilish kerak. Amlodipin kaliy, glyukoza, triglitseridlar, umumiy xolesterin, PZLP, siydik kislotasi, kreatinin va mochevina azotining plazmadagi kontsentartsiyasiga ta’sir qilmaydi va uni bronxial astmasi,qandli diabeti va podagrasi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash mumkin. Vazospazmga/vazokonstriktsiyaga moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin. Tana vazni kichik yoki past bo‘yli patsiyentlarga, keksa patsiyentlarga, shuningdek yaqqol jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga kichik dozalar talab qilinishi mumkin. Doza oshirilganida keksa patsiyentlarni sinchiklab kuzatish kerak. “Sekin” kaltsiy kanallarining blokatorlarida “bekor” qilish  sindromining yo‘qligiga qaramasdan davolashni to‘xtatishdan avval dozani asta-sekin kamaytirish tavsiya qilinadi. Tug‘ruq yoshidagi ayollar amlodipin bilan davolanish davrida kontratseptsiyaning ishonchli usullarini ishlatilishi kerak. Amlodipin tabletkalari gipertonik krizda tavsiya qilinmaydi.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: reflektor taxikardiya va haddan ziyod periferik vazodilatatsiyasini rivojlanishi bilan bo‘lgan AB yaqqol pasayishi (arterial bosimni yaqqol va turg‘un pasayishini rivojlanish xavfi, shu jumladan shok va o‘limni rivojlanishi bilan). Dozani oshirib yuborilishi haddan tashqari gipotenziya bilan periferik vazodilatatsiyani va ehtimol reflektor taxikardiyani chaqirishi mumkin. Dozani atayin oshirib yuborilishi 250 mg qabul qilgan va simptomsiz kechgan va gospitalizatsiya qilinmagan, boshqa patsiyent (120 mg) gospitalizatsiyalangan, me’da yuvilgan va normal artarial bosim saqlangan, uchinchisi (105 mg) gospitalizatsiyalangan va gipotoniya (90/50 mm.sim.ust.) kuzatilgan va plazma miqdorini oshirish yo‘li bilan normallashgan patsiyentlarni o‘z ichiga olgan. Behosdan dozani oshirib yuborishda 19 oylik o‘g‘il bola 30 mg (taxminan 2 mg/kg) S (-) amlodipinni qabul qilgan. Shoshilinch tibbiy yordam xonasida tekshirishda arterial gipotenziyasiz xayotiy zarur belgilar turg‘un bo‘lgan, yurak qisqarishlar soni minutiga 180 zarba bo‘lgan. Ipekakuanani ovqatlanishdan 3,5 soatdan keyin yuborilgan va keyingi kuzatishlarda (tun davomida) asoratlar aniqlanmagan. Davolash: faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish (ayniqsa dozani oshirib yuborilishini birinchi 2 soatlarida), me’dani yuvish (ayrim hollarda), yurak-tomir tizimining faoliyatini tutib turish, yurak va o‘pka faoliyatining ko‘rsatkichlarini nazorat qilish, aylanib yuruvchi qon hajmi va diurezni nazorat qilish. Bemor oyoqlari ko‘tarilgan, gorizontal holatda bo‘lishi kerak.

Retsept bo‘yicha

10 tabletkadan blisterda, 1, 3 yoki 10 blister karton qutida.

3 yil.