ёрқин пушти рангли, думалоқ, ясси, бир томони рискали таблеткалар.

Антигипертензив воситалар (калций каналлири блокатори).

C08CA01

Сўрилиши. Перорал қабул қилинганидан кейин амлодипин меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. Овқат қабул қилиш амлодипинни сўрилишига таъсир қилмайди. Қон зардобидаги максимал концентрациясига қабул қилингандан сўнг 6-12 соатдан кейин эришилади. Биокираолишлиги 60-65% ни ташкил қилади. Ўртача тақсимланиш ҳажми – 21 л/кг тана вазнига. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 90-97%. Препарат гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади. Метаболизми ва чиқарилиши. Амлодипин жигарда, нофаол метаболитларини ҳосил қилиб, секин аммо аҳамиятли метаболизмга учрайди, паст жигар клиренсига эга (жигар орқали “биринчи ўтиш” самараси). Ярим чиқарилиш даври ўртача 35 соатни (35 соатдан 50 соатгача ўзгаради) ташкил қилади, бу препаратни суткада бир марта буюрилишига мос келади. Умумий клиренси – минутига 500 мл. Плазмадаги турғун мувозанат концентрациясига 7-8 кун даволангандан кейин эришилади. Буйраклар орқали (10%) ўзгармаган ҳолда, 60% метаболитлари кўринишида), Ўт билан ва ичак орқали – 20-25% метаболитлари кўринишида, шунингдек кўкрак сути билан чиқарилади. Гемодиализда чиқарилмайди. Кекса пациентларда, буйрак етишмовчилиги ва оғир СЮЕ бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври 60-65 соатгача ошади, буйраклар фаолиятини бузилишида ўзгармайди.

Артериал гипертензия (монодаволаш ёки бошқа антигипертензив воситалари билан мажмуада). Турғун зўриқиш стенокардияси ва вазоспастик стенокардия (Принцметал стенокардияси) (монодаволаш ёки бошқа антиангинал воситалари билан мажмуада).

Ичга, суткада бир марта, овқат қабул қилишдан қатъий назар, етарли миқдордаги (100 мл) сув билан қабул қилинади. Артериал гипертензияда ва стенокардияда бошланғич доза одатда 5 мг ни ташкил қилади. Пациентнинг шахсий реакциясига қараб дозани максимал суткада 10 мг гача ошириш мумкин. Даволаш бошланганидан сўнг – 7-14 кундан кейин (дозани тезроқ ошириш пациентни синчиклаб кузатишни талаб қилади) дозани оширишни ўтказиш тавсия қилинади. Тана вазни катта бўлмаган, бўйи унчалик баланд бўлмаган пациентларга, кекса беморларга, жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларга, гипотензив восита сифатида амлодипин 2,5 мг бошланғич дозада (5 мг ли таблетканинг ½ қисми), антиангинал восита сифатида – 5 мг буюрилади. 2,5 мг бошланғич доза, шунингдек амлодипинни бошқа гипотензив препаратлари билан даволашга қўшимча ҳам ишлатиш мумкин. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда дозани тўғрилаш талаб қилинмайди.

Ножўя реакцияларининг тез-тезлиги: тез-тез – 1% кўп, тез-тез эмас – 0,1% дан кўп ва 1% дан кам, кам – 0,01% дан кўп ва 0,1% дан кам, жуда кам – 0,01% дан кам. Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез – периферик шишлар (тўпиқлар ва оёқ панжалари), юрак уришини ҳис қилиш, қизиш ва юз терисига қон “оқиб келиш” ҳисси, тез-тез эмас АБ ҳаддан зиёд пасайиши, ортостатик гипотензия, васкулит, кам – юрак етишмовчилигини ривожланиши ёки ёмонлашиши, жуда кам – юрак ритмини бузилиши (шу жумладан брадикардия, қоринчалар тахикардияси ва бўлмачалар липиллаши), миокард инфаркти, кўкрак қафасида оғриқлар). Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: тез-тез- кучли толиқиш, бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик, тез-тез эмас- ҳолсизлик, ҳушдан кетиш, кўп терлаш, астения,  гипестезиялар, парестезиялар, периферик нейропатия, тремор, уйқусизлик, эмоционал лабиллик, ноодатий туш кўришлар, асабийлик, депрессия, хавотирлик, кам – тиришишлар, апатия, ажитация, жуда кам – атакция, амнезия, меньшевизм. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – қорин бўшлиғида оғриқ, кўнгил айниши, тез-тез эмас – қусиш, қабзият, метеоризм, диспепсия, диарея, анорекция, оғизни қуриши, чанқоқлик, кам – микрофильмкларнинг дисплазияси, иштаҳани ошиши, жуда кам – гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, сариқлик (одатда холестатик), “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гепатит. Қон яратиш тизими томонидан: жуда кам – тромбоцитопеник пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: тез-тез эмас – артралгия, мушакларни тиришиши, миалгия, орқа оғриқ, артроз, кам – миастения. Моддалар алмашинуви томонидан: жуда кам – гипергликемия. Нафас  тизими томонидан: тез-тез эмас – ҳансираш, ринит. Сийдик-жинсий тизими томонидан: тез-тез эмас – тезлашган сийиш (поллакиурия), сийишга оғриқли қистовлар, никтурия, импотенция, жуда кам – дизурия, полиурия. Аллергик реакциялар: тез-тез эмас – терини қичишиши, тошма. Бошқалар: тез-тез эмас – алопеция, қулоқларни шанғиллаши, гинекомастия, тана вазнини ошиши/пасайиши, кўришни бузилиши, диплопия, аккомодацияни бузилиши, ксерофталмия, конъюнктвит, кўзларда оғриқ, таъмни ўзгариши, этни увишиши, бурунни қонаши, кам – дерматит, жуда кам – паросмия, ксеродермия, “совуқ” тер, терининг пигментациясини бузилиши.

амлодипинга ва дигидропиридин ҳосилаларига, шунингдек препаратнинг таркибига кирувчи бошқа компонентларга юқори сезувчанлик;яққол артериал гипотензия (систолик АБ 90 мм сим. уст паст);коллапс, кардиоген шок;клиник аҳамиятли аорта стенози;ҳомиладорлик ва лактация даври;18 ёшгача бўлганлар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган);лактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза ёки глюкоза-галактозани кам сўрилиши.

Жигар микросомал ферментларининг ингибиторлари  ножўя самараларини ривожланиши хавфини кучайтириб, амлодипиннинг қон плазмасидаги концентрациясини ошириши, жигар микросомал ферментларининг индукторлари эса камайтириши мумкин. Бошқа СККБ лардан фарқли равишда амлодипинни ностероид яллиғланишга қарши препаратлари (НЯҚП), айниқса индометацин билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлари аниқланмаган.Тиазид ва “ҳалқали” диуретиклар, бета-адреноблокаторлар, алфа1-адреноблокаторлар, верапамил, ААФ ингибиторлари ва нитратлар билан бирга қўлланганда СККБ антиангинал ва гипотензив таъсири кучайиши  мумкин. СККБ ни нейролептиклар ва изофлуран билан бир вақтда қабул қилиш гипотензив самарани ошириши мумкин. Айрим СККБ ҚТ интервалини узайишини чақирувчи антиаритмик препаратларнинг (амиодарон, хинидин) яққол салбий инотроп таъсирини кучайтириши мумкин, аммо амлодипин препарати қўлланганда салбий интороп таъсири одатда кузатилмайди. Калций препаратлари СККБ самарасини камайтириши мумкин. СККБни литий препаратлари билан бирга қўлланганида уларнинг нейротоксик бел кўринишлари (кўнгил айниши, қусиш, диарея, атакция, тремор, қулоқларда шовқин) кучайиши мумкин, аммо амлодипин препарати тўғрисида маълумотлар йўқ. Циметидин амлодипиннинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди. Амлодипин циклоспориннинг фармакокинетикасида аҳамиятли ўзгаришларни чақирмайди. Алюминий/магний сақловчи антацидларни бир вақтда қабул қилиш, амлодипиннинг фармакокинетикасига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Эссенциал артериал гипертензияси бўлган беморларда бир вақтда силденафилни 100 мг дозада қабул қилиш, амлодипинннинг фармакокинетик параметрларига таъсир кўрсатмайди. Бир вақтда Амлодипинни 10 мг дозада ва аторвастатинни 80 мг дозада қайта қўллаш, аторвастатиннинг фармакокинетикасига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Дигоксин ва амлодипин бир вақтда қўлланганида, дигоксиннинг зардобдаги концентрацияси ва унинг клиренси ўзгармайди. Амлодипин варфарин чақирган протромбин вақтини ўзгаришига таъсир қилмайди. Бир марта ва қайта 10 мг дозада қўлланганида амлодипин этанолнинг фармакокинетикасига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди. Вирусларга қарши воситалар (ритонавир) СККБ, шу жумладан амлодипиннинг плазмадаги концентрациясини оширади. 240 мг грейпфрут шарбатини ва 10 мг амлодипинни бир вақтда, бир марта ичга қабул қилиш, амлодипиннинг фармакокинетикасида аҳамиятли ўзгаришларни чақирмайди.

Артериал гипертензияни даволашда амлодипинни тиазид диуретиклари, алфа- ва бета-адреноблокаторлари, ААФ ингибиторлари, қисқа ва узайтирилган таъсирга эга нитратлар, НЯҚП, антибиотиклар ва перорал гипогликемик воситалари билан мажмуада қўллаш мумкин. Стенокардияни даволашда амлодипинни монодаволашда ёки бошқа антиангинал препаратлар билан, шу жумладан нитратлар ва/ёки бета-адреноблокаторлар билан адекват дозаларда даволашга рефрактер (таъсир қилмайдиган) беморларда буюриш мумкин. Даволаниш даврида тана вазнини ва натрийни истеъмол қилинишини назорат қилиш керак. Оғиз бўшлиғи гигиенасига ва стоматологни мунтазам қабулида бўлишга (микрофильмкларнинг оғриқлилигини, қон кетишини ва гиперплазиясини олдини олиш учун) риоя қилиш керак. Амлодипин калий, глюкоза, триглицеридлар, умумий холестерин, ПЗЛП, сийдик кислотаси, креатинин ва мочевина азотининг плазмадаги концентарциясига таъсир қилмайди ва уни бронхиал астмаси,қандли диабети ва подаграси бўлган беморларда қўллаш мумкин. Вазоспазмга/вазоконстрикцияга мойиллиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин. Тана вазни кичик ёки паст бўйли пациентларга, кекса пациентларга, шунингдек яққол жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга кичик дозалар талаб қилиниши мумкин. Доза оширилганида кекса пациентларни синчиклаб кузатиш керак. “Секин” калций каналларининг блокаторларида “бекор” қилиш  синдромининг йўқлигига қарамасдан даволашни тўхтатишдан аввал дозани аста-секин камайтириш тавсия қилинади. Туғруқ ёшидаги аёллар амлодипин билан даволаниш даврида контрацепциянинг ишончли усулларини ишлатилиши керак. Амлодипин таблеткалари гипертоник кризда тавсия қилинмайди.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: рефлектор тахикардия ва ҳаддан зиёд периферик вазодилатациясини ривожланиши билан бўлган АБ яққол пасайиши (артериал босимни яққол ва турғун пасайишини ривожланиш хавфи, шу жумладан шок ва ўлимни ривожланиши билан). Дозани ошириб юборилиши ҳаддан ташқари гипотензия билан периферик вазодилатацияни ва эҳтимол рефлектор тахикардияни чақириши мумкин. Дозани атайин ошириб юборилиши 250 мг қабул қилган ва симптомсиз кечган ва гильзаизация қилинмаган, бошқа пациент (120 мг) гильзаизацияланган, меъда ювилган ва нормал артариал босим сақланган, учинчиси (105 мг) гильзаизацияланган ва гипотония (90/50 мм.сим.уст.) кузатилган ва плазма миқдорини ошириш йўли билан нормаллашган пациентларни ўз ичига олган. Беҳосдан дозани ошириб юборишда 19 ойлик ўғил бола 30 мг (тахминан 2 мг/кг) С (-) амлодипинни қабул қилган. Шошилинч тиббий ёрдам хонасида текширишда артериал гипотензиясиз хаётий зарур белгилар турғун бўлган, юрак қисқаришлар сони минутига 180 зарба бўлган. Ипекакуанани овқатланишдан 3,5 соатдан кейин юборилган ва кейинги кузатишларда (тун давомида) асоратлар аниқланмаган. Даволаш: фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш (айниқса дозани ошириб юборилишини биринчи 2 соатларида), меъдани ювиш (айрим ҳолларда), юрак-томир тизимининг фаолиятини тутиб туриш, юрак ва ўпка фаолиятининг кўрсаткичларини назорат қилиш, айланиб юрувчи қон ҳажми ва диурезни назорат қилиш. Бемор оёқлари кўтарилган, горизонтал ҳолатда бўлиши керак.

Рецепт бўйича

10 таблеткадан блистерда, 1, 3 ёки 10 блистер картон қутида.

3 йил.