Amlodipin (Amlodipine)retsept bilan

Ta'sir etuvchi modda(XPN):

Aktivnoye veщyestvo: amlodipin (amlodipine) Rec.INN zaregistrirovannoye VOZ

Preparatning savdo nomi:

Amlodipin (Amlodipine)

Farmakalogik guruhi:

Kliniko-farmakologicheskaya gruppa: Blokator kaltsiyevыx kanalov

Tabletki belogo ili belogo s kremovatыm ottenkom tsveta, kruglыye, ploskotsilindricheskiye, s faskoy s dvux storon.

BMKK

C08CA01

Selektivnыy blokator kaltsiyevыx kanalov II klassa. Antigipertenzivnoye deystviye obuslovleno pryamыm rasslablyayuщim vliyaniyem na gladkiye mыshtsы sosudov. Predpolagayetsya, chto antianginalnoye deystviye amlodipina svyazano s yego sposobnostyu rasshiryat perifericheskiye arteriolы; eto privodit k umensheniyu OPSS, reflektornaya taxikardiya pri etom ne voznikayet. V rezultate proisxodit snijeniye potrebnosti miokarda v kislorode i potrebleniya energii serdechnoy mыshtsey. S drugoy storonы, amlodipin, po-vidimomu, vыzыvayet rasshireniye koronarnыx arteriy krupnogo kalibra i koronarnыx arteriol kak intaktnыx, tak i ishemizirovannыx uchastkov miokarda. Eto obespechivayet postupleniye kisloroda k miokardu pri spazmax koronarnыx arteriy.

Pri priyeme vnutr absorbiruyetsya iz JKT medlenno i pochti polnostyu, Cmax v plazme krovi dostigayetsya v techeniye 6-9 ch. Svyazыvaniye s belkami sostavlyayet 95-98%. Podvergayetsya minimalnomu metabolizmu pri "pervom proxojdenii" cherez pechen i medlennomu, no znachitelnomu pechenochnomu metabolizmu s obrazovaniyem metabolitov s neznachitelnoy farmakologicheskoy aktivnostyu.

T1/2 v srednem sostavlyayet 35 ch i pri arterialnoy gipertenzii mojet uvelichivatsya v srednem do 48 ch, u pojilыx patsiyentov - do 65 ch i pri narusheniyax funktsii pecheni - do 60 ch. Vыvoditsya glavnыm obrazom v vide metabolitov: 59-62% - pochkami, 20-25% - cherez kishechnik.

Arterialnaya gipertenziya (v kachestve monoterapii ili v sostave kombinirovannoy terapii).

Stabilnaya stenokardiya, nestabilnaya stenokardiya, stenokardiya Printsmetala (v kachestve monoterapii ili v sostave kombinirovannoy terapii).

Sposob primeneniya i rejim dozirovaniya konkretnogo preparata zavisyat ot yego formы vыpuska i drugix faktorov. Optimalnыy rejim dozirovaniya opredelyayet vrach. Sleduyet strogo soblyudat sootvetstviye ispolzuyemoy lekarstvennoy formы konkretnogo preparata pokazaniyam k primeneniyu i rejimu dozirovaniya.

So storonы serdechno-sosudistoy sistemы: perifericheskiye oteki, taxikardiya, giperemiya kojnыx pokrovov; pri primenenii v vыsokix dozax - arterialnaya gipotenziya, aritmii, odыshka.

So storonы piщyevaritelnoy sistemы: toshnota, boli v jivote; redko - giperplaziya desen.

So storonы TsNS i perifericheskoy nervnoy sistemы: golovnaya bol, ustalost, sonlivost, golovokrujeniye; pri dlitelnom primenenii - parestezii.

Allergicheskiye reaktsii: kojnaya sыp, zud.

Prochiye: pri dlitelnom primenenii - boli v konechnostyax.

Tyajelaya arterialnaya gipotenziya (sistolicheskoye AD meneye 90 mm rt.st.); obstruktsiya vыnosyaщyego trakta levogo jeludochka (vklyuchaya tyajelыy aortalnыy stenoz); gemodinamicheski nestabilnaya serdechnaya nedostatochnost posle infarkta miokarda; detskiy i podrostkovыy vozrast do 18 let (effektivnost i bezopasnost ne ustanovlenы); povыshennaya chuvstvitelnost k amlodipinu i drugim proizvodnыm digidropiridina.

Vozmojno usileniye antianginalnogo i antigipertenzivnogo deystviya blokatorov medlennыx kaltsiyevыx kanalov pri sovmestnom primenenii s tiazidnыmi i "petlevыmi" diuretikami, ingibitorami APF, beta-adrenoblokatorami i nitratami, a takje usileniye ix antigipertenzivnogo deystviya pri sovmestnom primenenii s alfa1-adrenoblokatorami, neyroleptikami.

Xotya pri izuchenii amlodipina otritsatelnogo inotropnogo deystviya obыchno ne nablyudali, tem ne meneye, nekotorыye blokatorы medlennыx kaltsiyevыx kanalov mogut usilivat vыrajennost otritsatelnogo inotropnogo deystviya antiaritmicheskix sredstv, vыzыvayuщix udlineniye intervala QT (naprimer, amiodaron i xinidin).

Odnovremennoye mnogokratnoye primeneniye amlodipina v doze 10 mg i simvastatina v doze 80 mg privodit k uvelicheniyu biodostupnosti simvastatina na 77%. V takix sluchayax sleduyet ogranichit dozu simvastatina do 20 mg.

Protivovirusnыye preparatы (naprimer, ritonavir) uvelichivayut plazmennыye kontsentratsii blokatorov medlennыx kaltsiyevыx kanalov, v t.ch. amlodipina.

Pri odnovremennom primenenii simpatomimetikov, estrogenov vozmojno umensheniye antigipertenzivnogo deystviya vsledstviye zaderjki natriya v organizme.

Neyroleptiki i izofluran usilivayut antigipertenzivnoye deystviye proizvodnыx digidropiridina. Pri odnovremennom primenenii sredstv dlya ingalyatsionnogo narkoza vozmojno usileniye gipotenzivnogo effekta.

Pri odnovremennom primenenii amiodarona vozmojno usileniye antigipertenzivnogo deystviya.

Pri odnovremennom primenenii litiya karbonata vozmojnы proyavleniya neyrotoksichnosti (v t.ch. toshnota, rvota, diareya, ataksiya, drojaniye i/ili shum v ushax).

Pri odnovremennom primenenii orlistat umenshayet antigipertenzivnoye deystviye amlodipina, chto mojet privesti k znachitelnomu povыsheniyu AD, razvitiyu gipertonicheskogo kriza.

Pri odnovremennom primenenii indometatsina i drugix NPVS vozmojno umensheniye antigipertenzivnogo deystviya amlodipina vsledstviye ugneteniya sinteza prostaglandinov v pochkax i zaderjki jidkosti pod vliyaniyem NPVS.

Pri odnovremennom primenenii xinidina vozmojno usileniye antigipertenzivnogo deystviya.

Preparatы kaltsiya mogut umenshit effekt blokatorov medlennыx kaltsiyevыx kanalov.

Pri odnovremennom primenenii diltiazema (ingibitor izofermenta CYP3A4) v doze 180 mg i amlodipina v doze 5 mg u patsiyentov pojilogo vozrasta (ot 69 do 87 let) s arterialnoy gipertenziyey otmechayetsya povыsheniye biodostupnosti amlodipina na 57%. Odnovremennoye primeneniye amlodipina i eritromitsina u zdorovыx dobrovoltsev (ot 18 do 43 let) ne privodit k znachitelnыm izmeneniyam ekspozitsii amlodipina (uvelicheniye AUC na 22%). Nesmotrya na to, chto klinicheskoye znacheniye etix effektov do kontsa ne yasno, oni mogut bыt boleye yarko vыrajenы u pojilыx patsiyentov. Moщnыye ingibitorы izofermenta CYP3A4 (naprimer, ketokonazol, itrakonazol) mogut privodit k uvelicheniyu kontsentratsii amlodipina v plazme krovi v bolshey stepeni, chem diltiazem. Sleduyet s ostorojnostyu primenyat amlodipin i ingibitorы izofermenta CYP3A4.

Dannыx o vliyanii induktorov izofermenta CYP3A4 na farmakokinetiku amlodipina net. Sleduyet tщatelno kontrolirovat AD pri odnovremennom primenenii amlodipina i induktorov izofermenta CYP3A4.

S ostorojnostyu sleduyet primenyat u patsiyentov s pechenochnoy nedostatochnostyu, xronicheskoy serdechnoy nedostatochnostyu neishemicheskoy etiologii III-IV funktsionalnogo klassa po klassifikatsii NYHA, nestabilnoy stenokardiyey, aortalnыm stenozom, mitralnыm stenozom, gipertroficheskoy obstruktivnoy kardiomiopatiyey, ostrыm infarktom miokarda (i v techeniye 1 mes posle nego), SSSU (vыrajennaya taxikardiya, bradikardiya), arterialnoy gipotenziyey, pri odnovremennom primenenii s ingibitorami ili induktorami izofermenta CYP3A4.

Na fone primeneniya amlodipina u patsiyentov s xronicheskoy serdechnoy nedostatochnostyu (klass III i IV po klassifikatsii NYHA) neishemicheskogo geneza otmechalos povыsheniye chastotы razvitiya oteka legkix, nesmotrya na otsutstviye priznakov uxudsheniya serdechnoy nedostatochnosti.

U patsiyentov pojilogo vozrasta mojet uvelichivatsya T1/2 i snijatsya klirens amlodipina. Izmeneniya doz ne trebuyetsya, no neobxodimo boleye tщatelnoye nablyudeniye za patsiyentami dannoy kategorii.

Effektivnost i bezopasnost primeneniya amlodipina pri gipertonicheskom krize ne ustanovlena.

Nesmotrya na otsutstviye u blokatorov medlennыx kaltsiyevыx kanalov sindroma otmenы, prekraщyeniye lecheniya amlodipinom jelatelno provodit postepenno.

Klinicheskiye dannыye po primeneniyu amlodipina v pediatrii otsutstvuyut.

Bezopasnost primeneniya amlodipina pri beremennosti ne ustanovlena, poetomu primeneniye vozmojno tolko v tom sluchaye, kogda predpolagayemaya polza dlya materi prevosxodit potentsialnыy risk dlya ploda.

Dannыye, svidetelstvuyuщiye o vыvedenii amlodipina s grudnыm molokom otsutstvuyut. Odnako izvestno, chto drugiye blokatorы medlennыx kaltsiyevыx kanalov (proizvodnыye digidropiridina) vыdelyayutsya s grudnыm molokom. V svyazi s etim pri neobxodimosti primeneniya amlodipina v period laktatsii sleduyet reshit vopros o prekraщyenii grudnogo vskarmlivaniya.

1