Амлодипин (Амлодипине)рецепт билан

Тасир этувчи модда(ХПН):

Активное вещество: амлодипин (амлодипине) Реc.ИНН зарегистрированное ВОЗ

Препаратнинг савдо номи:

Амлодипин (Амлодипине)

Фармакалогик гуруҳи:

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор калциевых каналов

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон.

БМКК

C08CA01

Селективный блокатор калциевых каналов ИИ класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагаеця, что антиангиналное действие амлодипина связано с его способностю расширят периферические артериолы; это приводит к уменшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В резултате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

При приеме внутр абсорбируеця из ЖКТ медленно и почти полностю, Cмах в плазме крови достигаеця в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергаеця минималному метаболизму при "первом прохождении" через печен и медленному, но значителному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначителной фармакологической активностю.

Т1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериалной гипертензии может увеличиваця в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводиця главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Артериалная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабилная стенокардия, нестабилная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптималный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдат соотвецтвие исползуемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериалная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварителной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная бол, усталост, сонливост, головокружение; при длителном применении - парестезии.

Аллергические реакции: кожная сып, зуд.

Прочие: при длителном применении - боли в конечностях.

Тяжелая артериалная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аорталный стеноз); гемодинамически нестабилная сердечная недостаточност после инфаркта миокарда; децкий и подростковый возраст до 18 лет (эффективност и безопасност не установлены); повышенная чувствителност к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Возможно усиление антиангиналного и антигипертензивного действия блокаторов медленных калциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с алфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицателного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных калциевых каналов могут усиливат выраженност отрицателного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала ҚТ (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничит дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных калциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атакция, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значителному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты калция могут уменшит эффект блокаторов медленных калциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CЙП3А4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериалной гипертензией отмечаеця повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых доброволцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значителным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение АУC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быт более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CЙП3А4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводит к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в болшей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностю применят амлодипин и ингибиторы изофермента CЙП3А4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CЙП3А4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщателно контролироват АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CЙП3А4.

С осторожностю следует применят у пациентов с печеночной недостаточностю, хронической сердечной недостаточностю неишемической этиологии ИИИ-ИВ функционалного класса по классификации НЙҲА, нестабилной стенокардией, аорталным стенозом, митралным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериалной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CЙП3А4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностю (класс ИИИ и ИВ по классификации НЙҲА) неишемического генеза отмечалос повышение частоты развития отека легких, несмотря на оцуцтвие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваця Т1/2 и снижаця клиренс амлодипина. Изменения доз не требуеця, но необходимо более тщателное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективност и безопасност применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на оцуцтвие у блокаторов медленных калциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желателно проводит постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии оцуцтвуют.

Безопасност применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно толко в том случае, когда предполагаемая полза для матери превосходит потенциалный риск для плода.

Данные, свидетелствующие о выведении амлодипина с грудным молоком оцуцтвуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных калциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяюця с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решит вопрос о прекращении грудного вскармливания.

1