200 mg li doza uchun: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, och jigarrang rangdan to‘q jigarrang ranggacha bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 400 mg li doza uchun: kapsulasimon, ikki tomonlama qavariq, och jigarrang rangdan to‘q jigarrang ranggacha bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar. 600 mg li doza uchun: oval, ikki tomonlama qavariq, och jigarrang rangdan to‘q jigarrang ranggacha bo‘lgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Oksazolidinlar guruhiga mansub antibiotik.

[J01XX08]

Ichga qabul qilinganidan so‘ng linezolid me’da-ichak yo‘llaridan tez va jadal ravishda so‘riladi. Ovqatlanish preparatning so‘rilishiga ta’sir qilmaydi. Mutloq biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil etadi. 400 mg dozali plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka ichga (sutkada bir marta va 2 marta) qabul qilinganida qonda maksimal kontsentratsiyasi (Smax) muvofiq ravishda – 8,1 va 11 mkg/ml; maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti (TSmax) – 1,52 va 1,12 soat; farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydoni (AUC) – 55,1 va 73,4 mkg*soat/ml; yarim chiqarilish davri (T1/2) – 5,2 va 4,69 soat; klirensi minutiga 146 va 110 ml ni tashkil etadi. 600 mg dozali plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar (sutkada bir marta yoki 2 marta) qabul qilinganida Smax muvofiq ravishda – 12,7 va 21,2 mkg/ml; TSmax – 1,28 va 1,03 soat; AUC – 91,4 va 138 mkg*soat/ml; T1/2 – 4,26 va 5,4 soat; klirensi minutiga 127 va 80 ml ni tashkil etadi. Qonda preparat muvozanatli kontsentratsiyasiga (Sss) 2-3 kun davomida qo‘llanganida erishiladi. Perfuziyasi yaxshi bo‘lgan to‘qimalarga tez taqsimlanadi. Katta yoshdagi sog‘lom odamda Sss erishilganida taqsimlanish hajmi o‘rtacha 40-50 l ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 31% ni (kontsentratsiyasiga bog‘liq emas) tashkil etadi. Tsitoxrom R450 izofermentlari in vitro sharoitlarida linezolidning metabolizmida ishtirok etmasligi aniqlangan. Linezolid shuningdek tsitoxrom R450 ning klinik jihatdan muhim bo‘lgan izofermentlari (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4) ning faolligini ingibitsiya qiladi. Metabolik oksidlanish 2 nofaol metabolitlar: gidroksietilglitsin (odamda asosiy metabolit hisoblanadi va nofermentativ jarayonlar natijasida hosil bo‘ladi) va aminoetoksisirka kislotasi (kamroq miqdorlarda hosil bo‘ladi) metabolitlarini hosil bo‘lishiga olib keladi. Shuningdek boshqa “kichik” nofaol metabolitlari ham ta’riflangan. Linezolid buyraklar orqali gidroksietilglitsin (40%), o‘zgarmagan preparat (30-35%), va aminoetoksisirka kislotasi (10%) holida chiqariladi. Ichak orqali gidroksietilglitsin (6%) va aminoetoksisirka kislotasi (3%) holida chiqariladi. Bolalarda linezolidning klirensi yuqori bo‘ladi va yoshga oshib borgan sari pasayib boradi. Ayollarda taqsimlanish hajmi erkaklarga nisbatan pastroq, klirensi (20% ga kam) va plazmadagi kontsentratsiyasi yuqoriroq bo‘ladi. Ayollarda va erkaklarda linezolidning T1/2 ahamiyatli darajada farqlanmaydi, dozalash tartibiga tuzatish kiritish zarurati yo‘q. Surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBЕ) bo‘lgan patsiyentlarda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etilmaydi, chunki preparatni buyraklar orqali chiqarilishi va kreatinin klirensi o‘rtasida bog‘liqlik yo‘q. 3 soatlik dializ davomida preparatning 30% dozasi chiqarilganligi sababli, shunday davolash olayotgan patsiyentlarda linezolidni dializ muolajasidan so‘ng buyurish kerak. Yengil va o‘rtacha darajada jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda linezolidning farmakokinetikasi o‘zgarmaydi, shu sababli, preparatning dozasiga tuzatish kiritish zarurati yo‘q.

Pnevmoniya (kasalxonadan tashqari va gospital pnevmoniya); teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (shu jumladan, vankomitsinga rezistent shtammlari Enterococcus faecalis va Enterococcus faecium chaqirgan infektsiyalar), sezgir anaerob va aerob grammusbat mikroorganizmlar chaqirgan boshqa infektsiyalarda qo‘llanadi.

O‘ta yuqori sezuvchanlik, 3 yoshgacha bolalar (ushbu dori shakli uchun) da qo‘llash mumkin emas.

Davolanish vaqtida anamnezida qon ketishi, anemiya yoki trombotsitopeniyani rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan patsiyentlar, shuningdek bir vaqtda qonda gemoglobinning darajasini yoki trombotsitlarning sonini pasaytirishi mumkin bo‘lgan preparatlarni olayotgan patsiyentlar yoki linezolidni 2 haftadan ortiq vaqt davomida olayotgan patsiyentlarning konidagi trombotsitlar sonini va gemoglobinning darajasini nazorat qilish kerak. Patsiyentda diareya rivojlanganida soxta membranoz kolit rivojlanishi mumkinligini inobatga olish kerak.

Homiladorlikda ona uchun davolashdan kutilgan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina linezolidni qo‘llash mumkin. Linezolidni ona suti bilan ajralib chiqishi noma’lum, shuning uchun preparat onalarga emizikla davrda buyurilganida alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Ishlab chiqaruvchining original o‘ramida, 25oS dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Davolash: zarurat bo‘lganida simptomatik davolash (shu jumladan kalavalar filtratsiyasi darajasini tutib turish) kerak. Dozaning taxminan 30% gemodializda 3 soat davomida chiqariladi.

Shifokor retsepti bo‘yicha beriladi

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 200 mg, 400 mg va 600 mg dan 10 tabletkadan polvinil plyonka va laklangan bosma alyumin folgali kontur uyali o‘ramda. 10, 14, 20, 24, 30, 50 yoki 100 tabletka birinchi marta ochish nazorati bo‘lgan buraladigan qopqoqli polimer bankada. Bankada qolgan bo‘shliq tibbiy paxta bilan to‘ldiriladi. Bankaga yorliqli qog‘ozdan yoki polimer materiallardan tayyorlangan, o‘zi yelimlanadigan yorliq yelimlanadi. 1, 2, 3, 5, 6 yoki 10 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi. 1 banka qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanagan.

3 yil. O‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng ishlatilmasin.