tiniq, biroz qovushqoq, rangsiz suvli eritma.

glaukomani davolash uchun vositalar va miotiklar; beta-adrenoblokatorlar; timolol, dori vositalarning majmuasi

S01ED51

Dorzolamid gidroxloridi Dorzolamid mahalliy qo‘llanilganda qon aylanish tizimiga tushadi. Mahalliy qo‘llash natijasida karboangidrazani tizimli ingibitsiya qilish potentsialini baholash uchun eritrotsitlar va plazmada preparat va metabolitlarning kontsentratsiyasi va eritrotsitlarda karboangidrazani ingibitsiya qilinishi aniqlangan. Dorzolamidni surunkali qo‘llash vaqtida karboangidraza-II bilan tanlab bog‘lanishi natijasida eritrotsitlarda to‘planadi, ayni vaqtda plazmada erkin preparatning juda past kontsentratsiyalari saqlab qoladi. Dastlabki dori vositasi karboangidraza-II ni dastlabki preparatga nisbatan kamroq samarada ingibitsiya qiluvchi, lekin shuningdek faolligi pastroq izoferment (karboangidraza-I) ni ingibitsiya qiluvchi yagona N-dezetil metabolitini hosil qiladi. Shuningdek metabolit eritrotsitlarda to‘planadi, u yerda birinchi navbatda karboangidraza-I bilan bog‘lanadi. Dorzolamid plazma oqsillari bilan o‘rtacha darajada (taxminan 33%) bog‘lanadi. Dorzolamid asosan o‘zgarmagan ko‘rinishda siydik bilan chiqariladi; uning metaboliti ham siydik bilan chiqariladi. Qo‘llash to‘xtatilgandan keyin dorzolamid preparatning kontsentratsiyasini tez pasayishini namoyish etib, keyinchalik taxminan to‘rt oylik yarim chiqarilish davri bilan kechuvchi sekinroq chiqarilishi kuzatilib, eritrotsitlardan notekis chiqariladi. Dorzolamid gidroxloridini qo‘llagandan keyin shunga o‘xshash farmakokinetik natijalar kuzatilgan. Shunga qaramay, buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30-60 ml) bo‘lgan keksa yoshdagi patsiyentlarda eritrotsitlarda metabolitlarning yuqoriroq kontsentratsiyalari aniqlangan, lekin karboangidrazani ingibitsiya qilishdagi ahamiyatli farq ham, klinik ahamiyatli tizimli nojo‘ya samaralar ham, bu omil bilan bevosita bog‘liq bo‘lmagan. Timolol maleati Olti nafar ishtirokchilarda plazmada preparatning kontsentratsiyasi tekshirilganda timolol maleatining tizimli ta’siri 0,5% li oftalmologik eritma kuniga ikki marta qo‘llanilgandan keyin aniqlangan. Plazmadagi o‘rtacha maksimal kontsentartsiyasi ertalabki doza qo‘llanilgandan keyin 0,46 ng/ml, kunduzgi doza qo‘llanilgandan keyin – 0,35 ng/ml ni tashkil qilgan.

Amiptik ochiq burchakli glaukoma yoki soxtaeksfoliativ glaukomasi bo‘lgan patsiyentlarda beta-blokatorlar bilan mahalliy monoterapiya samarasiz bo‘lgan hollarda yuqori ko‘z ichki bosimini davolash uchun qo‘llanadi.

Shikastlangan ko‘z(lar)ning kon’yunktival bo‘shlig‘iga Amiptikning bir tomchisi dozasida kuniga ikki marta qo‘llanadi. Agar bir vaqtda mahalliy qo‘llash uchun boshqa oftalmologik preparat qo‘llanilayotgan bo‘lsa, boshqa preparat kamida 10 minut farqi bilan yuborilishi kerak. Bolalar Bolalarda qo‘llash samaradorligi aniqlanmagan. Ikki yoshdan kichik bolalarda qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan. (2 yoshdan katta va 6 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash xavfsizligi haqidagi ma’lumot “Farmakodinamikasi” bo‘limida ko‘rsatilgan). Patsiyentlarni preparatni qo‘llashdan oldin qo‘llarini yuvishlari va ko‘zlar yoki uni atrofidagi sohalarga dozatorning uchi tegib ketishidan saqlanishlari kerakligi haqida ogohlantirish kerak. Mo‘ljallangan doza saqlanib qolishi uchun, dozatorning uchidagi teshikni kattalashtirish mumkin emas. Patsiyentlar, shuningdek ko‘z uchun eritmalarni noto‘g‘ri ishlatganda ko‘z infektsiyasini chaqirishi mumkin bo‘lgan bakteriyalar bilan ifloslanishi mumkinligi haqida ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak. Ifloslangan eritmani qo‘llash natijasida ko‘rishni yo‘qolishiga olib keluvchi ko‘zlarga jiddiy zarar yetkazishi mumkin. Patsiyentlar Amiptik ko‘z tomchilarini to‘g‘ri qo‘llash haqida ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak. Qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma: Preparatni birinchi marta qo‘llashdan oldin flakonning uchidagi himoya qiluvchi muhr shikastlanmaganligiga ishonch hosil qiling. Flakon va qopqoqcha orasida tirqish mavjudligi ochilmagan flakon uchun normal holat hisoblanadi.Flakon qopqoqchasini oching.Boshni orqaga tashlang va ko‘z va qovoq orasida katta bo‘lmagan cho‘ntak hosil bo‘lishi uchun pastki qovoqni ehtiyotkorlik bilan pastga torting.Flakonni pastga qarating va shifokoringiz buyurganidek bir tomchi ko‘zga tushmaguncha flakonni bosing. DOZATORNING UCHINI KO‘ZLARGA YOKI QOVOQLARGA TЕKKIZMANG.Agar shifokorning tegishli ko‘rsatmalari olingan bo‘lsa, boshqa ko‘zda ham 3 va 4 harakatlarni takrorlang.Ishlatgandan keyinoq darhol qopqoqni joyiga qaytaring va flakonni yoping. Nazolakrimal okklyuziya qo‘llaganda yoki ko‘zlar 2 minut davomida yumilganida preparatning tizimli so‘rilishi kamayadi. Bu nojo‘ya ta’sirlarni kamayishiga va mahalliy ta’sir samarasini kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Preparat mahalliy oftalmologik qo‘llaganda tizimli qo‘llanganiga nisbatan umumiy nojo‘ya ta’sirlarning tez-tezligi pastroq. Keltirilgan nojo‘ya ta’sirlar oftalmologik beta-blokatorlar sinfini qo‘llaganda kuzatiladigan nojo‘ya ta’sirlarni o‘z ichiga oladi. Quyidagi noxush reaktsiyalar timolol bilan dorzolamid ko‘z tomchilari eritmasini yoki uning komponentlaridan birini klinik va postragistratsion tadqiqotlar jarayonida qo‘llaganda kuzatilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan ˂1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan ˂1/100 gacha), kam hollarda (≥1/10000 dan ˂1/1000 gacha), juda kam hollarda (˂1/10000) va noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida aniqlab bo‘lmaydi).

Amiptikni quyidagilarda: nafas yo‘llarining reaktiv kasalliklari, shu jumladan hozirdagi yoki anamnezidagi bronxial astma yoki o‘pkaning og‘ir surunkali obstruktiv kasalligi bo‘lgan patsiyentlarda;sinusli bradikardiya, sinus tugunining zaifligi sindromi, sino-atrial blokada, ritm boshqaruvchisi tomonidan nazorat qilinmagan ikkinchi yoki uchinchi darajadagi atrioventrikulyar blokada, yaqqol yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok bo‘lgan;og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi ˂30 ml/min) yoki giperxloremik atsidozi bo‘lgan;preparatning faol moddasiga yoki sanab o‘tilgan yordamchi moddalardan birontasiga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas. Keltirilgan qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar preparatning alohida komponentlariga va faqat ularning majmualariga uchun ham taalluqli.

Dorzolamidni timolol bilan saqlovchi preparat bilan dorilarning o‘zaro ta’siri yuzasidan maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Klinik tadqiqotlarda timolol bilan dorzolamidning ko‘z tomchilari eritmasi tizimli ta’sirga ega quyidagi preparatlar bilan ko‘rinarli noxush o‘zaro ta’sirlarsiz birga qo‘llanilgan: AAF ingibitorlari, kaltsiy kanallari blokatorlari, diuretiklar, nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar, shu jumladan aspirin va gormonlar (masalan estrogen, insulin, tiroksin). Beta-blokatorlarning oftalmologik eritmalarini peroral kaltsiy kanallarining blokatorlari, beta-adrenergik retseptorlarning blokatorlari, antiaritmiklar (shu jumladan amiodaron), yurak glikozidlari, parasimpatomimetiklar, guanetidin, narkotik vositalar va monoaminooksidaza ingibitorlari (MAOI) bilan birga qo‘llanilganda samaralarni qo‘shilish ehtimoli mavjud, buning natijasida gipotenziya va/yoki yaqqol bradikardiya yuz beradi. CYP2D6 ingibitorlari (masalan xinidin, fluoksetin, paroksetin) va timolol bilan birga davolash vaqtida tizimli beta-bloklovchi ta’sirini (masalan yurak qisqarishlari tez-tezligini pasayishi, depressiya) potentsiyalashi aniqlangan. Amiptik preparatining komponenti dorzolamid karboangidraza ingibitori hisoblanadi va garchi mahalliy qo‘llanilsada tizimli ham so‘riladi. Klinik tadqiqotlarda dorzolamid gidroxloridining oftalmologik eritmasi kislota-ishqor muvozanatini izdan chiqarmagan. Shunga qaramay, bunday buzilishlar karboangidraza ingibitorlarini peroral qabul qilinganda kuzatilgan va ayrim hollarda dorilarning o‘zaro ta’siriga (masalan salitsilatlarning yuqori dozalarini qo‘llash bilan assotsiatsiyalangan toksiklik) olib kelgan. Shunday qilib, Amiptik qabul qilayotgan patsiyentlarda dorilarning o‘zaro ta’sirining potentsial ehtimolini e’tiborga olish kerak. Garchi Amiptikning o‘zi qorachiqning o‘lchamiga kam ta’sir qilsada yoki ta’sir ko‘rsatmasada, ayrim hollarda oftalmologik beta-blokatorlar va adrenalin (epinefrin) ni birga qo‘llaganda midriaz holatlari aniqlangan. Beta-blokatorlar antidiabetik preparatlarning gipoglikemik samarasini kuchaytirishi mumkin. Beta-adrenergik retseptorlarning peroral blokatorlari klofelin bekor qilingandan keyin gipertenziyaning “rikoshet samarasi” ni zo‘rayishini chaqirishi mumkin.

Mahalliy qo‘llash uchun boshqa oftalmologik vositalar kabi dorzolamid/timolol tizimli so‘riladi. Beta-adrenergik komponenti timololni mavjudligi tufayli, beta-adrenergik retseptorlar blokatorlarini tizimli qo‘llaganda kuzatiladigan yurak-qon tomir, o‘pka tomonidan va boshqa nojo‘ya reaktsiyalar aniqlanishi mumkin. Mahalliy oftalmologik ravishda qo‘llash oqibatida kuzatiladigan tizimli nojo‘ya reaktsiyalarning tez-tezligi tizimli qo‘llaganga nisbatan pastroq. Tizimli so‘rilishni kamaytirish usullari “Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limiga qarang. Yurak tomonidan buzilishlar Beta-blokator gipotenziv preparatlar bilan davolanayotgan yurak-qon tomir kasalliklari (masalan yurakning koronar kasalligi, Printsmetal stenokardiyasi va yurak yetishmovchiligi) bo‘lgan patsiyentlarda maqsadga muvofiqlikni kritik baholash va boshqa faol moddalarni buyurish imkoniyati ko‘rib chiqilishi kerak. Yurak o‘tkazuvchanligiga salbiy ta’siri tufayli, beta-blokatorlar birinchi darajadagi yurak blokadasi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak. Qon tomirlar tomonidan buzilishlar Periferik qon aylanishining og‘ir buzilishlari (Reyno kasalligining og‘ir shakli yoki Reyno sindromi) bo‘lgan patsiyentlar preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak. Nafas tizimi tomonidan buzilishlar Respirator reaktsiyalar, shu jumladan astmasi bo‘lgan patsiyentlarda bronxospazm oqibatida o‘lim holati, ayrim oftalmologik beta-blokatorlarni qo‘llagandan keyin kuzatilgan. Amiptik yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi (O‘SOK) bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan va faqat, agar potentsial foyda potentsial xavfdan ustun bo‘lsagina qo‘llanishi kerak. Boshqa beta-blokatorlar Beta-blokatorlarning ko‘z ichki bosimiga ta’siri yoki boshqa ma’lum samaralari tizimli beta-blokator preparatlarini qo‘llayotgan patsiyentlarda kuchayishi mumkin. Bunday patsiyentlarda davolashga javobni sinchkovlik bilan kuzatish kerak. Beta-adrenergik retseptorlarning blokatorlarining ikkita mahalliy preparatlarini bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi (“Dorilarning o‘zaro ta’siri” bo‘limiga qarang). Jigar yetishmovchiligi Dorzolamid/timolol ko‘z tomchilari eritmalarini qo‘llash jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda o‘rganilmagan va shuning uchun preparat bunday patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak. Anafilaktik reaktsiyalar Mahalliy qo‘llash uchun boshqa oftalmologik vositalar kabi, Amiptik ham tizimli so‘riladi. Dorzolamid: Dorzolamidning komponenti sulfanilamid hisoblanadi. Shunday qilib, sulfanilamidlarni tizimli qabul qilinganda kuzatiladigan nojo‘ya reaktsiyalar mahalliy qo‘llaganda ham kuzatilishi mumkin. Jiddiy reaktsiya yoki o‘ta yuqori sezuvchanlik belgilari paydo bo‘lganda preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak. Dorzolamid gidroxloridining ko‘z tomchilarini qo‘llaganda kuzatiladigan ko‘zdagi mahalliy nojo‘ya samaralar timolol bilan dorzolamid ko‘z tomchilarini qo‘llaganda ham kuzatilgan. Agar bu nojo‘ya reaktsiyalar rivojlansa, Amiptik preparatini bekor qilish ehtimolini ko‘rib chiqish kerak. Timolol: Beta-blokatorlarni qo‘llaganda atopiyasi yoki anamnezida bir qator allergenlarga og‘ir anafilaktik reaktsiyalari bo‘lgan patsiyentlar bu allergenlarning takroriy dozalariga nisbatan sezgirroq bo‘lishi va anafilaktik reaktsiyalarni bartaraf etish uchun qo‘llanadigan adrenalinning odatdagi dozalariga javob bermasliklari mumkin. Yondosh davolash Quyidagi preparatlar yondosh davolash sifatida tavsiya etilmaydi: dorzolamid va peroral qo‘llash uchun karboangidraza ingibitorlaribeta-adrenergik retseptorlarning mahalliy blokatorlari. Davolashni to‘xtatish Tizimli beta-blokatorlarni qo‘llaganda bo‘lgani kabi, agar koronar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda ko‘zlar uchun qo‘llanadigan timololni bekor qilish zarurati bo‘lsa, davolash asta-sekin bekor qilinishi kerak. Beta-blokatorlarning qo‘shimcha samaralari: Gipoglikemiya/diabet Tasdiqlangan spontan gipoglikemiya yoki labil diabeti bo‘lgan patsiyentlarda beta-blokatorlar ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak, chunki beta-blokatorlar o‘tkir gipoglikemiyaning belgilari va simptomlarini niqoblashi mumkin. Beta-blokatorlar shuningdek gipertireoidizmning belgilarini ham niqoblashi mumkin. Beta-blokatorlarni qabul qilishni to‘satdan to‘xtatish simptomlarni yomonlashishini chaqirishi mumkin. Beta-blokatorlar bilan davolash og‘ir soxtaparalitik miasteniyaning simptomlarini kuchaytirishi mumkin.

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Timolol maleatining oftalmologik eritmasini behosdan dozasini oshirib yuborilishi holatlari kuzatilgan, ularning natijasida bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, nafas yetishmovchiligi, bradikardiya, bronxospazm va yurakni to‘xtab qolishi kabi beta-adrenergik retseptorlarning tizimli blokatorlarini qo‘llaganda kuzatiladigan tizimli samaralar kuzatilgan. Dorzolamidning dozasi oshirib yuborilganda eng ko‘p uchraydigan belgilar va simptomlar – elektrolit buzilishlar, atsidozni rivojlanishi, markaziy nerv tizimiga ta’sir qilish ehtimoli. Dorzolamid mahalliy qo‘llanilganda quyidagi ko‘rinishlar kuzatilgan: ko‘ngil aynishi, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, toliqish, uyquni buzilishi, disfagiya. Davolash simptomatik va tutib turuvchi bo‘lishi kerak. Zardobda elektrolitlarning (ayniqsa kaliyning) va qonda rN darajasini monitoringi olib borilishi kerak. Tadqiqotlar timolol dializda yomon chiqarilishini ko‘rsatdi.

Retsept bo‘yicha beriladi

Past zichlikdagi polietilen dozator-uchlik va yuqori zichlikdagi polietilen buraladigan qopqoqli oq rangli, tiniq bo‘lmagan o‘rtacha zichlikdagi polietilen flakonda, ochishdan himoyalangan muhrli karton qutida. Quti o‘lchamlari: har birida 5 ml dan 1 yoki 3 flakon.

3 yil. Ochilgan flakonni 28 kun davomida qo‘llash kerak.