тиниқ, бироз қовушқоқ, рангсиз сувли эритма.

глаукомани даволаш учун воситалар ва миотиклар; бета-адреноблокаторлар; тимолол, дори воситаларнинг мажмуаси

S01ED51

Дорзоламид гидрохлориди Дорзоламид маҳаллий қўлланилганда қон айланиш тизимига тушади. Маҳаллий қўллаш натижасида карбоангидразани тизимли ингибиция қилиш потенциалини баҳолаш учун эритроцитлар ва плазмада препарат ва метаболитларнинг концентрацияси ва эритроцитларда карбоангидразани ингибиция қилиниши аниқланган. Дорзоламидни сурункали қўллаш вақтида карбоангидраза-ИИ билан танлаб боғланиши натижасида эритроцитларда тўпланади, айни вақтда плазмада эркин препаратнинг жуда паст концентрациялари сақлаб қолади. Дастлабки дори воситаси карбоангидраза-ИИ ни дастлабки препаратга нисбатан камроқ самарада ингибиция қилувчи, лекин шунингдек фаоллиги пастроқ изофермент (карбоангидраза-И) ни ингибиция қилувчи ягона Н-дезетил метаболитини ҳосил қилади. Шунингдек метаболит эритроцитларда тўпланади, у ерда биринчи навбатда карбоангидраза-И билан боғланади. Дорзоламид плазма оқсиллари билан ўртача даражада (тахминан 33%) боғланади. Дорзоламид асосан ўзгармаган кўринишда сийдик билан чиқарилади; унинг метаболити ҳам сийдик билан чиқарилади. Қўллаш тўхтатилгандан кейин дорзоламид препаратнинг концентрациясини тез пасайишини намойиш этиб, кейинчалик тахминан тўрт ойлик ярим чиқарилиш даври билан кечувчи секинроқ чиқарилиши кузатилиб, эритроцитлардан нотекис чиқарилади. Дорзоламид гидрохлоридини қўллагандан кейин шунга ўхшаш фармакокинетик натижалар кузатилган. Шунга қарамай, буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 30-60 мл) бўлган кекса ёшдаги пациентларда эритроцитларда метаболитларнинг юқорироқ концентрациялари аниқланган, лекин карбоангидразани ингибиция қилишдаги аҳамиятли фарқ ҳам, клиник аҳамиятли тизимли ножўя самаралар ҳам, бу омил билан бевосита боғлиқ бўлмаган. Тимолол малеати Олти нафар иштирокчиларда плазмада препаратнинг концентрацияси текширилганда тимолол малеатининг тизимли таъсири 0,5% ли офталмологик эритма кунига икки марта қўлланилгандан кейин аниқланган. Плазмадаги ўртача максимал концентарцияси эрталабки доза қўлланилгандан кейин 0,46 нг/мл, кундузги доза қўлланилгандан кейин – 0,35 нг/мл ни ташкил қилган.

Амиптик очиқ бурчакли глаукома ёки сохтаэксфолиатив глаукомаси бўлган пациентларда бета-блокаторлар билан маҳаллий монотерапия самарасиз бўлган ҳолларда юқори кўз ички босимини даволаш учун қўлланади.

Шикастланган кўз(лар)нинг конъюнктивал бўшлиғига Амиптикнинг бир томчиси дозасида кунига икки марта қўлланади. Агар бир вақтда маҳаллий қўллаш учун бошқа офталмологик препарат қўлланилаётган бўлса, бошқа препарат камида 10 минут фарқи билан юборилиши керак. Болалар Болаларда қўллаш самарадорлиги аниқланмаган. Икки ёшдан кичик болаларда қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган. (2 ёшдан катта ва 6 ёшдан кичик болаларда қўллаш хавфсизлиги ҳақидаги маълумот “Фармакодинамикаси” бўлимида кўрсатилган). Пациентларни препаратни қўллашдан олдин қўлларини ювишлари ва кўзлар ёки уни атрофидаги соҳаларга дозаторнинг учи тегиб кетишидан сақланишлари кераклиги ҳақида огоҳлантириш керак. Мўлжалланган доза сақланиб қолиши учун, дозаторнинг учидаги тешикни катталаштириш мумкин эмас. Пациентлар, шунингдек кўз учун эритмаларни нотўғри ишлатганда кўз инфекциясини чақириши мумкин бўлган бактериялар билан ифлосланиши мумкинлиги ҳақида огоҳлантирилган бўлишлари керак. Ифлосланган эритмани қўллаш натижасида кўришни йўқолишига олиб келувчи кўзларга жиддий зарар етказиши мумкин. Пациентлар Амиптик кўз томчиларини тўғри қўллаш ҳақида огоҳлантирилган бўлишлари керак. Қўллаш бўйича йўриқнома: Препаратни биринчи марта қўллашдан олдин флаконнинг учидаги ҳимоя қилувчи муҳр шикастланмаганлигига ишонч ҳосил қилинг. Флакон ва қопқоқча орасида тирқиш мавжудлиги очилмаган флакон учун нормал ҳолат ҳисобланади.Флакон қопқоқчасини очинг.Бошни орқага ташланг ва кўз ва қовоқ орасида катта бўлмаган чўнтак ҳосил бўлиши учун пастки қовоқни эҳтиёткорлик билан пастга тортинг.Флаконни пастга қаратинг ва шифокорингиз буюрганидек бир томчи кўзга тушмагунча флаконни босинг. ДОЗАТОРНИНГ УЧИНИ КЎЗЛАРГА ЁКИ ҚОВОҚЛАРГА ТЕККИЗМАНГ.Агар шифокорнинг тегишли кўрсатмалари олинган бўлса, бошқа кўзда ҳам 3 ва 4 ҳаракатларни такрорланг.Ишлатгандан кейиноқ дарҳол қопқоқни жойига қайтаринг ва флаконни ёпинг. Назолакримал окклюзия қўллаганда ёки кўзлар 2 минут давомида юмилганида препаратнинг тизимли сўрилиши камаяди. Бу ножўя таъсирларни камайишига ва маҳаллий таъсир самарасини кучайишига олиб келиши мумкин.

Препарат маҳаллий офталмологик қўллаганда тизимли қўлланганига нисбатан умумий ножўя таъсирларнинг тез-тезлиги пастроқ. Келтирилган ножўя таъсирлар офталмологик бета-блокаторлар синфини қўллаганда кузатиладиган ножўя таъсирларни ўз ичига олади. Қуйидаги нохуш реакциялар тимолол билан дорзоламид кўз томчилари эритмасини ёки унинг компонентларидан бирини клиник ва пострагистрацион тадқиқотлар жараёнида қўллаганда кузатилган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан ˂1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1000 дан ˂1/100 гача), кам ҳолларда (≥1/10000 дан ˂1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (˂1/10000) ва номаълум (мавжуд маълумотлар асосида аниқлаб бўлмайди).

Амиптикни қуйидагиларда: нафас йўлларининг реактив касалликлари, шу жумладан ҳозирдаги ёки анамнезидаги бронхиал астма ёки ўпканинг оғир сурункали обструктив касаллиги бўлган пациентларда;синусли брадикардия, синус тугунининг заифлиги синдроми, сино-атриал блокада, ритм бошқарувчиси томонидан назорат қилинмаган иккинчи ёки учинчи даражадаги атриовентрикуляр блокада, яққол юрак етишмовчилиги, кардиоген шок бўлган;оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси ˂30 мл/мин) ёки гиперхлоремик ацидози бўлган;препаратнинг фаол моддасига ёки санаб ўтилган ёрдамчи моддалардан биронтасига ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Келтирилган қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар препаратнинг алоҳида компонентларига ва фақат уларнинг мажмуаларига учун ҳам тааллуқли.

Дорзоламидни тимолол билан сақловчи препарат билан дориларнинг ўзаро таъсири юзасидан махсус тадқиқотлар ўтказилмаган. Клиник тадқиқотларда тимолол билан дорзоламиднинг кўз томчилари эритмаси тизимли таъсирга эга қуйидаги препаратлар билан кўринарли нохуш ўзаро таъсирларсиз бирга қўлланилган: ААФ ингибиторлари, калций каналлари блокаторлари, диуретиклар, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, шу жумладан аспирин ва гормонлар (масалан эстроген, инсулин, тироксин). Бета-блокаторларнинг офталмологик эритмаларини перорал калций каналларининг блокаторлари, бета-адренергик рецепторларнинг блокаторлари, антиаритмиклар (шу жумладан амиодарон), юрак гликозидлари, парасимпатомиметиклар, гуанетидин, наркотик воситалар ва моноаминооксидаза ингибиторлари (МАОИ) билан бирга қўлланилганда самараларни қўшилиш эҳтимоли мавжуд, бунинг натижасида гипотензия ва/ёки яққол брадикардия юз беради. CЙП2Д6 ингибиторлари (масалан хинидин, флуоксетин, пароксетин) ва тимолол билан бирга даволаш вақтида тизимли бета-блокловчи таъсирини (масалан юрак қисқаришлари тез-тезлигини пасайиши, депрессия) потенциялаши аниқланган. Амиптик препаратининг компоненти дорзоламид карбоангидраза ингибитори ҳисобланади ва гарчи маҳаллий қўлланилсада тизимли ҳам сўрилади. Клиник тадқиқотларда дорзоламид гидрохлоридининг офталмологик эритмаси кислота-ишқор мувозанатини издан чиқармаган. Шунга қарамай, бундай бузилишлар карбоангидраза ингибиторларини перорал қабул қилинганда кузатилган ва айрим ҳолларда дориларнинг ўзаро таъсирига (масалан салицилатларнинг юқори дозаларини қўллаш билан ассоциацияланган токциклик) олиб келган. Шундай қилиб, Амиптик қабул қилаётган пациентларда дориларнинг ўзаро таъсирининг потенциал эҳтимолини эътиборга олиш керак. Гарчи Амиптикнинг ўзи қорачиқнинг ўлчамига кам таъсир қилсада ёки таъсир кўрсатмасада, айрим ҳолларда офталмологик бета-блокаторлар ва адреналин (эпинефрин) ни бирга қўллаганда мидриаз ҳолатлари аниқланган. Бета-блокаторлар антидиабетик препаратларнинг гипогликемик самарасини кучайтириши мумкин. Бета-адренергик рецепторларнинг перорал блокаторлари клофелин бекор қилингандан кейин гипертензиянинг “рикошет самараси” ни зўрайишини чақириши мумкин.

Маҳаллий қўллаш учун бошқа офталмологик воситалар каби дорзоламид/тимолол тизимли сўрилади. Бета-адренергик компоненти тимололни мавжудлиги туфайли, бета-адренергик рецепторлар блокаторларини тизимли қўллаганда кузатиладиган юрак-қон томир, ўпка томонидан ва бошқа ножўя реакциялар аниқланиши мумкин. Маҳаллий офталмологик равишда қўллаш оқибатида кузатиладиган тизимли ножўя реакцияларнинг тез-тезлиги тизимли қўллаганга нисбатан пастроқ. Тизимли сўрилишни камайтириш усуллари “Қўллаш усули ва дозалари” бўлимига қаранг. Юрак томонидан бузилишлар Бета-блокатор гипотензив препаратлар билан даволанаётган юрак-қон томир касалликлари (масалан юракнинг коронар касаллиги, Принцметал стенокардияси ва юрак етишмовчилиги) бўлган пациентларда мақсадга мувофиқликни критик баҳолаш ва бошқа фаол моддаларни буюриш имконияти кўриб чиқилиши керак. Юрак ўтказувчанлигига салбий таъсири туфайли, бета-блокаторлар биринчи даражадаги юрак блокадаси бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак. Қон томирлар томонидан бузилишлар Периферик қон айланишининг оғир бузилишлари (Рейно касаллигининг оғир шакли ёки Рейно синдроми) бўлган пациентлар препаратни эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари керак. Нафас тизими томонидан бузилишлар Респиратор реакциялар, шу жумладан астмаси бўлган пациентларда бронхоспазм оқибатида ўлим ҳолати, айрим офталмологик бета-блокаторларни қўллагандан кейин кузатилган. Амиптик енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги ўпканинг сурункали обструктив касаллиги (ЎСОК) бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан ва фақат, агар потенциал фойда потенциал хавфдан устун бўлсагина қўлланиши керак. Бошқа бета-блокаторлар Бета-блокаторларнинг кўз ички босимига таъсири ёки бошқа маълум самаралари тизимли бета-блокатор препаратларини қўллаётган пациентларда кучайиши мумкин. Бундай пациентларда даволашга жавобни синчковлик билан кузатиш керак. Бета-адренергик рецепторларнинг блокаторларининг иккита маҳаллий препаратларини бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди (“Дориларнинг ўзаро таъсири” бўлимига қаранг). Жигар етишмовчилиги Дорзоламид/тимолол кўз томчилари эритмаларини қўллаш жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда ўрганилмаган ва шунинг учун препарат бундай пациентларда эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак. Анафилактик реакциялар Маҳаллий қўллаш учун бошқа офталмологик воситалар каби, Амиптик ҳам тизимли сўрилади. Дорзоламид: Дорзоламиднинг компоненти сулфаниламид ҳисобланади. Шундай қилиб, сулфаниламидларни тизимли қабул қилинганда кузатиладиган ножўя реакциялар маҳаллий қўллаганда ҳам кузатилиши мумкин. Жиддий реакция ёки ўта юқори сезувчанлик белгилари пайдо бўлганда препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак. Дорзоламид гидрохлоридининг кўз томчиларини қўллаганда кузатиладиган кўздаги маҳаллий ножўя самаралар тимолол билан дорзоламид кўз томчиларини қўллаганда ҳам кузатилган. Агар бу ножўя реакциялар ривожланса, Амиптик препаратини бекор қилиш эҳтимолини кўриб чиқиш керак. Тимолол: Бета-блокаторларни қўллаганда атопияси ёки анамнезида бир қатор аллергенларга оғир анафилактик реакциялари бўлган пациентлар бу аллергенларнинг такрорий дозаларига нисбатан сезгирроқ бўлиши ва анафилактик реакцияларни бартараф этиш учун қўлланадиган адреналиннинг одатдаги дозаларига жавоб бермасликлари мумкин. Ёндош даволаш Қуйидаги препаратлар ёндош даволаш сифатида тавсия этилмайди: дорзоламид ва перорал қўллаш учун карбоангидраза ингибиторларибета-адренергик рецепторларнинг маҳаллий блокаторлари. Даволашни тўхтатиш Тизимли бета-блокаторларни қўллаганда бўлгани каби, агар коронар касалликлари бўлган пациентларда кўзлар учун қўлланадиган тимололни бекор қилиш зарурати бўлса, даволаш аста-секин бекор қилиниши керак. Бета-блокаторларнинг қўшимча самаралари: Гипогликемия/диабет Тасдиқланган спонтан гипогликемия ёки лабил диабети бўлган пациентларда бета-блокаторлар эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак, чунки бета-блокаторлар ўткир гипогликемиянинг белгилари ва симптомларини ниқоблаши мумкин. Бета-блокаторлар шунингдек гипертиреоидизмнинг белгиларини ҳам ниқоблаши мумкин. Бета-блокаторларни қабул қилишни тўсатдан тўхтатиш симптомларни ёмонлашишини чақириши мумкин. Бета-блокаторлар билан даволаш оғир сохтапаралитик миастениянинг симптомларини кучайтириши мумкин.

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Тимолол малеатининг офталмологик эритмасини беҳосдан дозасини ошириб юборилиши ҳолатлари кузатилган, уларнинг натижасида бош айланиши, бош оғриғи, нафас етишмовчилиги, брадикардия, бронхоспазм ва юракни тўхтаб қолиши каби бета-адренергик рецепторларнинг тизимли блокаторларини қўллаганда кузатиладиган тизимли самаралар кузатилган. Дорзоламиднинг дозаси ошириб юборилганда энг кўп учрайдиган белгилар ва симптомлар – электролит бузилишлар, ацидозни ривожланиши, марказий нерв тизимига таъсир қилиш эҳтимоли. Дорзоламид маҳаллий қўлланилганда қуйидаги кўринишлар кузатилган: кўнгил айниши, бош айланиши, бош оғриғи, толиқиш, уйқуни бузилиши, дисфагия. Даволаш симптоматик ва тутиб турувчи бўлиши керак. Зардобда электролитларнинг (айниқса калийнинг) ва қонда рН даражасини мониторинги олиб борилиши керак. Тадқиқотлар тимолол диализда ёмон чиқарилишини кўрсатди.

Рецепт бўйича берилади

Паст зичликдаги полиетилен дозатор-учлик ва юқори зичликдаги полиетилен бураладиган қопқоқли оқ рангли, тиниқ бўлмаган ўртача зичликдаги полиетилен флаконда, очишдан ҳимояланган муҳрли картон қутида. Қути ўлчамлари: ҳар бирида 5 мл дан 1 ёки 3 флакон.

3 йил. Очилган флаконни 28 кун давомида қўллаш керак.