Mukoliticheskiy i otxarkivayuщiy preparat.

Ambroksol predstavlyayet soboy benzilamin - metabolit bromgeksina. Otlichayetsya ot bromgeksina otsutstviyem metilnoy gruppы i nalichiyem gidroksilnoy gruppы v para-trans polojenii tsiklogeksilnogo koltsa. Obladayet sekretomotornыm, sekretoliticheskim i otxarkivayuщim deystviyem.

Posle priyema vnutr deystviye nastupayet cherez 30 min i prodoljayetsya v techeniye 24 ch.

Doklinicheskiye issledovaniya pokazali, chto ambroksol stimuliruyet seroznыye kletki jelez slizistoy obolochki bronxov. Aktiviruya kletki resnitchatogo epiteliya i snijaya vyazkost mokrotы, uluchshayet mukotsiliarnыy transport.

Ambroksol aktiviruyet obrazovaniye surfaktanta, okazыvaya pryamoye vozdeystviye na alveolyarnыye pnevmotsitы 2 tipa i kletki Klara melkix dыxatelnыx putey.

Issledovaniya na kletochnыx kulturax i issledovaniya in vivo na jivotnыx pokazali, chto ambroksol stimuliruyet obrazovaniye i sekretsiyu veщyestva (surfaktanta), aktivnogo na poverxnosti alveol i bronxov embriona i vzroslogo.

Takje pri doklinicheskix issledovaniyax bыl dokazan antioksidantnыy effekt ambroksola. Ambroksol pri sovmestnom primenenii s antibiotikami (amoksitsillin, tsefuroksim, eritromitsin i doksitsiklin) uvelichivayet ix kontsentratsiyu v mokrote i bronxialnom sekrete.

Vsasыvaniye, raspredeleniye, metabolizm

Pri priyeme vnutr ambroksol prakticheski polnostyu vsasыvayetsya iz JKT. C_max sostavlyayet priblizitelno 140±54 ng/ml i dostigayetsya cherez 4 ch posle priyema vnutr. Iz-za presistemnogo metabolizma absolyutnaya biodostupnost ambroksola posle priyema vnutr snijayetsya priblizitelno na 1/3. Obrazuyuщiyesya v svyazi s etim metabolitы (takiye kak dibromoantranilovaya kislota, glyukuronidы) eliminiruyutsya v pochkax.

Svyazыvaniye belkami plazmы sostavlyayet okolo 85% (80-90%).

Ambroksol pronikayet v spinnomozgovuyu jidkost i cherez platsentarnыy baryer, a takje vыdelyayetsya v grudnoye moloko.

Vыvedeniye

T_1/2 iz plazmы sostavlyayet okolo 18 ch. Vыvoditsya preimuщyestvenno pochkami v vide metabolitov - 90%, meneye 10% vыvoditsya v neizmenennom vide.

Uchitыvaya vыsokoye svyazыvaniye s belkami plazmы, bolshoy V_d i medlennoye pereraspredeleniye iz tkaney v krov, suщyestvennogo vыvedeniya ambroksola pri dialize ili forsirovannom diureze ne proisxodit.

Farmakokinetika v osobыx klinicheskix sluchayax

U patsiyentov s tyajelыmi zabolevaniyami pecheni klirens ambroksola umenshayetsya na 20-40%.

U patsiyentov s tyajelыmi narusheniyami funktsii pochek T_1/2 metabolitov ambroksola uvelichivayetsya.

• ostrыye i xronicheskiye zabolevaniya dыxatelnыx putey, soprovojdayuщiyesya narusheniyem obrazovaniya i otxojdeniya mokrotы.

Kapsulы sleduyet prinimat posle yedы, proglatыvat tselikom, ne razjevыvaya, zapivaya bolshim kolichestvom jidkosti.

Vzroslыm i detyam starshe 12 let sleduyet prinimat po 1 kapsule/sut (75 mg ambroksola/sut). Dlitelnost lecheniya ustanavlivayetsya individualno v zavisimosti ot techeniya zabolevaniya.

Ne rekomenduyetsya prinimat Ambrobene bez naznacheniya vracha boleye chem v techeniye 4-5 dney.

Mukoliticheskiy effekt preparata proyavlyayetsya pri priyeme bolshogo kolichestva jidkosti. Poetomu vo vremya lecheniya rekomenduyetsya obilnoye pitye.

Allergicheskiye reaktsii: redko (ot ≥0.1% do <1%) - krapivnitsa, kojnaya sыp, angionevroticheskiy otek litsa, odыshka, zud); ochen redko (<0.01%) - anafilakticheskiye reaktsii, v t.ch. anafilakticheskiy shok.

So storonы piщyevaritelnoy sistemы: redko (ot ≥0.1% do <1%) - toshnota, boli v jivote, rvota, diareya, zaporы.

Obщiye narusheniya: redko (ot ≥0.1% do <1%) - lixoradka, slabost, golovnaya bol.

Prochiye: redko (ot ≥0.1% do <1%) - suxost slizistoy obolochki polosti rta i dыxatelnыx putey, ekzantemы, rinoreya, dizuriya.

• I trimestr beremennosti;
• detskiy vozrast do 12 let;
• povыshennaya chuvstvitelnost k komponentam preparata.

S ostorojnostyu sleduyet primenyat preparat u patsiyentov s narusheniyem motornoy funktsii bronxov i povыshennыm obrazovaniyem mokrotы (pri sindrome nepodvijnыx resnichek), pri yazvennoy bolezni jeludka i dvenadtsatiperstnoy kishki v faze obostreniya, vo II i III trimestrax beremennosti, v period laktatsii.

Patsiyentam s narusheniyami funktsii pochek ili tyajelыmi zabolevaniyami pecheni Ambrobene sleduyet naznachat s osoboy ostorojnostyu, pri etom patsiyentы doljnы soblyudat bolshiye intervalы mejdu priyemami ili prinimat preparat v menshey doze.

Pri odnovremennom primenenii ambroksola i protivokashlevыx sredstv iz-za podavleniya kashlevogo refleksa mojet vozniknut zastoy sekreta. Poetomu podobnыye kombinatsii sleduyet podbirat s ostorojnostyu.

Pri sovmestnom priyeme ambroksola i antibiotikov amoksitsillina, tsefuroksima, eritromitsina i doksitsiklina kontsentratsiya poslednix v mokrote i bronxialnom sekrete uvelichivayetsya.

Ne sleduyet kombinirovat s protivokashlevыmi lekarstvennыmi sredstvami, zatrudnyayuщimi vыvedeniye mokrotы.

Krayne redko nablyudalis kojnыye reaktsii v tyajeloy forme, takiye kak sindrom Stivensa-Djonsona i sindrom Layella, pri primenenii ambroksola. Pri izmenenii kojnыx pokrovov ili slizistыx obolochek patsiyent doljen srochno obratitsya k vrachu i prekratit priyem preparata.

Vliyaniye na sposobnost k upravleniyu transportnыmi sredstvami i mexanizmami

Vliyaniye na sposobnost k vojdeniyu transporta i upravleniyu mashinami i mexanizmami do nastoyaщyego vremeni ne izvestno.

Nedostatochno dannыx otnositelno primeneniya ambroksola pri beremennosti, osobenno v pervыye 28 nedel. Primeneniye Ambrobene vo II i III trimestrax beremennosti vozmojno tolko po naznacheniyu vracha, posle tщatelnoy otsenki ojidayemoy polzы terapii dlya materi i potentsialnogo riska dlya ploda.

Primeneniye preparata u jenщin v period laktatsii izucheno nedostatochno, poetomu priyem Ambrobene vozmojen tolko po naznacheniyu vracha, posle tщatelnoy otsenki sootnosheniya ojidayemoy polzы terapii dlya materi i potentsialnogo riska dlya grudnogo rebenka.

V eksperimentalnыx issledovaniyax na jivotnыx ne vыyavleno teratogennogo effekta; pokazano, chto ambroksol vыdelyayetsya s grudnыm molokom.

Preparat sleduyet xranit v nedostupnom dlya detey meste pri temperature ne vыshe 25°S.

Simptomы: simptomov intoksikatsii pri peredozirovke ambroksola ne vыyavleno. Imeyutsya svedeniya o nervnom vozbujdenii i diareye. Ambroksol xorosho perenositsya pri priyeme vnutr v doze do 25 mg/kg/sut. V sluchaye tyajeloy peredozirovki vozmojnы povыshennoye slyunootdeleniye, toshnota, rvota, snijeniye AD.

Lecheniye: metodы intensivnoy terapii, takiye kak vыzыvaniye rvotы, promыvaniye jeludka, sleduyet primenyat tolko v sluchayax tyajeloy peredozirovki, v pervыye 1-2 ch posle priyema preparata. Pokazano simptomaticheskoye lecheniye.

Preparat razreshen k primeneniyu v kachestve sredstva bezretsepturnogo otpuska.