Муколитический и отхаркивающий препарат.

Амброксол представляет собой бензиламин - метаболит бромгексина. Отличаеця от бромгексина оцуцтвием метилной группы и наличием гидроксилной группы в пара-транс положении циклогексилного колца. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.

После приема внутр действие наступает через 30 мин и продолжаеця в течение 24 ч.

Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкост мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт.

Амброксол активирует образование сурфактанта, оказывая прямое воздействие на алвеолярные пневмоциты 2 типа и клетки Клара мелких дыхателных путей.

Исследования на клеточных културах и исследования ин виво на животных показали, что амброксол стимулирует образование и секрецию вещества (сурфактанта), активного на поверхности алвеол и бронхов эмбриона и взрослого.

Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола. Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиалном секрете.

Всасывание, распределение, метаболизм

При приеме внутр амброксол практически полностю всасываеця из ЖКТ. C_мах составляет приблизително 140±54 нг/мл и достигаеця через 4 ч после приема внутр. Из-за пресистемного метаболизма абсолютная биодоступност амброксола после приема внутр снижаеця приблизително на 1/3. Образующиеся в связи с этим метаболиты (такие как дибромоантраниловая кислота, глюкурониды) элиминируюця в почках.

Связывание белками плазмы составляет около 85% (80-90%).

Амброксол проникает в спинномозговую жидкост и через плацентарный барер, а также выделяеця в грудное молоко.

Выведение

Т_1/2 из плазмы составляет около 18 ч. Выводиця преимущественно почками в виде метаболитов - 90%, менее 10% выводиця в неизмененном виде.

Учитывая высокое связывание с белками плазмы, болшой В_д и медленное перераспределение из тканей в кров, существенного выведения амброксола при диализе или форсированном диурезе не происходит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени клиренс амброксола уменшаеця на 20-40%.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек Т_1/2 метаболитов амброксола увеличиваеця.

• острые и хронические заболевания дыхателных путей, сопровождающиеся нарушением образования и отхождения мокроты.

Капсулы следует принимат после еды, проглатыват целиком, не разжевывая, запивая болшим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 12 лет следует принимат по 1 капсуле/сут (75 мг амброксола/сут). Длителност лечения устанавливаеця индивидуално в зависимости от течения заболевания.

Не рекомендуеця принимат Амбробене без назначения врача более чем в течение 4-5 дней.

Муколитический эффект препарата проявляеця при приеме болшого количества жидкости. Поэтому во время лечения рекомендуеця обилное пите.

Аллергические реакции: редко (от ≥0.1% до <1%) - krapivnitsa, kojnaya sыp, angionevroticheskiy otek litsa, odыshka, zud); ochen redko (<0.01%) - anafilakticheskiye reaktsii, v t.ch. anafilakticheskiy shok.

Со стороны пищеварителной системы: редко (от ≥0.1% до <1%) - toshnota, boli v jivote, rvota, diareya, zaporы.

Общие нарушения: редко (от ≥0.1% до <1%) - lixoradka, slabost, golovnaya bol.

Прочие: редко (от ≥0.1% до <1%) - suxost slizistoy obolochki polosti rta i dыxatelnыx putey, ekzantemы, rinoreya, dizuriya.

• И триместр беременности;
• децкий возраст до 12 лет;
• повышенная чувствителност к компонентам препарата.

С осторожностю следует применят препарат у пациентов с нарушением моторной функции бронхов и повышенным образованием мокроты (при синдроме неподвижных ресничек), при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, во ИИ и ИИИ триместрах беременности, в период лактации.

Пациентам с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени Амбробене следует назначат с особой осторожностю, при этом пациенты должны соблюдат болшие интервалы между приемами или принимат препарат в меншей дозе.

При одновременном применении амброксола и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнут застой секрета. Поэтому подобные комбинации следует подбират с осторожностю.

При совместном приеме амброксола и антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина концентрация последних в мокроте и бронхиалном секрете увеличиваеця.

Не следует комбинироват с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.

Крайне редко наблюдалис кожные реакции в тяжелой форме, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лаелла, при применении амброксола. При изменении кожных покровов или слизистых оболочек пациент должен срочно обратиця к врачу и прекратит прием препарата.

Влияние на способност к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние на способност к вождению транспорта и управлению машинами и механизмами до настоящего времени не известно.

Недостаточно данных относително применения амброксола при беременности, особенно в первые 28 недел. Применение Амбробене во ИИ и ИИИ триместрах беременности возможно толко по назначению врача, после тщателной оценки ожидаемой ползы терапии для матери и потенциалного риска для плода.

Применение препарата у женщин в период лактации изучено недостаточно, поэтому прием Амбробене возможен толко по назначению врача, после тщателной оценки соотношения ожидаемой ползы терапии для матери и потенциалного риска для грудного ребенка.

В эксперименталных исследованиях на животных не выявлено тератогенного эффекта; показано, что амброксол выделяеця с грудным молоком.

Препарат следует хранит в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Симптомы: симптомов интоксикации при передозировке амброксола не выявлено. Имеюця сведения о нервном возбуждении и диарее. Амброксол хорошо переносиця при приеме внутр в дозе до 25 мг/кг/сут. В случае тяжелой передозировки возможны повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, снижение АД.

Лечение: методы интенсивной терапии, такие как вызывание рвоты, промывание желудка, следует применят толко в случаях тяжелой передозировки, в первые 1-2 ч после приема препарата. Показано симптоматическое лечение.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.