oq rangli, oval shaklli, ikki yoqlama qavariq, bir tomonidan kesma bo‘lgan, qobiq bilan qoplangan tabletakalar.

Antixolinesteraz vositalar.

N06DA02

Plazmadagi maksimal darajasi ichga qabul qilinganidan keyin taxminan 3-4 soat o‘tgach erishiladi. Plazmadagi kontsentratsiyasi va egri chiziq ostidagi maydon dozaga proportsional oshadi. Muvozanat holatiga davolash boshlanganidan keyin taxminan 3 hafta davomida erishiladi. Muvozanat holatiga erishilgandan keyin plazmadagi donepezil gidroxloridining kontsentratsiyasi va bu bilan bog‘liq bo‘lgan farmakodinamik faollik kun davomida sezilarli o‘zgarmaydi. Ovqat qabul qilish donepezil gidroxloridini so‘rilishiga ta’sir qilmaydi. Donepezil gidroxloridining plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 96% ni tashkil qiladi: asosan albuminlar (75%) va alfa-1 nordon glikoprotein (21%) bilan bog‘lanadi. Faol metaboliti 6-0-dezmetildonepezilni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi noma’lum. Donepezil gidroxloridini organizmning turli to‘qimalarida taqsimlanishi yetarlicha o‘rganilmagan. Donepezil gidroxloridi va/yoki uning metabolitlari organizmda 10 kundan ko‘proq saqlanishlari mumkin. Yarim chiqarilishinning yakuniy davri taxminan 70 soatni tashkil qiladi, shuning uchun bir martalik dozalarini muntazam qo‘llash asta-sekin muvozanat xolatiga erishishga olib keladi. Donepezil gidroxloridi siydik bilan o‘zgarmagan xolda chiqariladi, shuningdek tsitoxrom R450 yordamida ahamiyatli darajada metobolizmga uchraydi va metabolitlari hosil bo‘ladi. 4 asosiy metabolitlari mavjud, ulardan 2 tasi faol sifatida ma’lum, qolganlari ahamiyatsiz metabolitlardir. Donepezil tsitoxrom R450 izofermentlari: 2D6 va 3A4 tomonidan metabolizmga uchraydi va glyukuronidizatsiyaga duchor bo‘ladi. Qabul qilingan hamma dozaning taxminan 57% siydikda (17% o‘zgarmangan donepezil ko‘rinishida) va 15% ahlatda aniqlanadi, biotransformatsiyasi va siydik bilan chiqarilishi, eliminatsiyasining asosiy yo‘li deb taxmin qilinadi. Donepezil gidroxloridi va/yoki uning metabolitlarini enteropatik tsirkulyatsiyasi yuzasidan dalillari yo‘q. Jins, irq, va o‘tmishdagi chekish donepezil gidroxloridining plazmadagi kontsentratsiyalariga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi. Donepezil gidroxloridining plazmadagi kontsentratsiyalari, taxminan 70 soatni tashkil qiluvchi yarim chiqarilish davri bilan pasayadi.

Dementsiya, yengil yoki o‘rtacha og‘irlikdagi Altsgeymer kasalligini va kognitiv buzilishlarni simptomatik davolashda qo‘llaniladi.

Kattalar va qariyalarga buyuriladi. Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza sutkada 5 mg. Maksimal doza sutkada 10 mg. Davolash kursi 4-6 hafta. Tabletkalar peroral uyqudan oldin  qabul qilinadi. Buyraklarni shikastlanishi yoki yengil hamda o‘rtacha og‘irlik darajasidagi jigar yetishmovchiligi mavjudligida, preparatning umumiy qabul qilingan dozalarini qo‘llash mumkin, chunki bunday xolatlarda preparatning klirensi o‘zgarmaydi. Yengil yoki o‘rtacha og‘irlik darajasidagi jigar yetishmovchiligida preparatning yuqori ekspozitsiyasi xavfi tufayli, dozani, donepezilga shaxsiy tollerantlikni hisobga olib, individual ravishda  oshirish mumkin. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q.

Nojo‘ya ta’sirlar ba’zi hollarda yengil, dozasiga bog‘liq va o‘tib ketuvchi bo‘ladi. JSST ma’lumotiga ko‘ra, nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish tezligi bo‘yicha quyidagicha taqsimlanadi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); kam (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam (<1/10000); noma’lum – mavjud ma’lumotlarga ko‘ra uchrash soni aniqlashni imkoniyati yo‘q. Infektsion va parazitar kasalliklar: tez-tez – shamollash. Oziqlanish va modda almashinuvi tomonidan: tez-tez – anoreksiya. Ruhiyat  tomonidan: tez-tez – gallyutsinatsiyalar, ajitatsiya, agressiv xulq. Asab tizimi tomonidan: tez-tez – hushdan ketish, bosh aylanishi, uyqusizlik; kam – tutqanoq xuruji; kamdan-kam – ekstrapiramidal belgilar; juda kam – havfli neyroleptik sindrom. Yurak-qon tomirlari tomonidan: kam – bradikardiya; kamdan-kam – Sino-atrial va AV-blokada. Me’da-ichak yo‘llari tomonidan: juda tez-tez – diareya, kungil aynash; tez-tez – qusish, qorindagi og‘riqga shikoyat; kam – me’da-ichak tizimida qon ketish, oshqozonda va 12 barmoq ichakda yara. Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari  tomonidan: kam – jigar faoliyatining buzilishi, shu jumladan gepatit. Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: tez-tez – toshma, qichishish. Tayanch-harakat tizimi tomonidan: tez-tez – mushaklar tutqanog‘i. Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari  tomonidan: tez-tez – peshob tuta olmaslik. Umumiy buzilishlar va yuborish joyidan buzilishlar: juda tez-tez – bosh og‘rig‘i; tez-tez – toliqish, og‘riq. Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan: kamdan-kam – zardobda mushaklar kreatinfosfokinaza darajasini biroz oshishi. Jarohat va zaharlanish: tez-tez – jarohatlar.

donepezil gidroxloridiga, piperidin hosilalariga yoki preparatning xar qanday ingrediyentiga o‘ta yuqori sezuvchanlik;laktaza tanqisligi, galaktozemiya, glyukoza/galaktoza absorbtsiyasi sindromi;aritmiyalar:me’da va 12-barmoq ichak yara kasalligi;o‘pkaning obstruktiv kasalliklari;alkogol qabul qilish;homiladorlik va laktatsiya davri;bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Davolashni dementsiyalar va Altsgeymer kasalligi bo‘lgan bemorlarni davolash tajribasiga ega bo‘lgan shifokor o‘tkazishi kerak. Samarani bir maromda tutib turuvchi davolashni, terapevtik samara saqlanayotgan vaqtgacha davom ettirish mumkin. Agar terapevtik samara yo‘qolsa, unda preparatni bekor qilish kerak. Davolash to‘xtatilganidan keyin, Alzantserning ta’sirini asta-sekin kamayishi kuzatiladi, qabul qilish keskin bekor qilingan hollarda, bekor qilish sindromi xaqida xabarlar yo‘q. Altsgeymer turidagi dementsiyaning og‘ir shakli, dementsiyaning boshqa turlari yoki xotirani pasayishini boshqa turlari (masalan, kognitiv faoliyatni yoshga bog‘liq yomonlashishi) bo‘lgan patsiyentlarda preparatning samaradorligi o‘rganilmagan. Preparatni antixolinesterazaning boshqa ingibitorlari, agonistlari yoki xolinergik tizimining antagonistlari bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak. Anamnezida o‘pkaning obstruktiv kasalliklari (shu jumladan bronxial astma) bo‘lgan, yurak ritmini buzilishlari bo‘lgan patsiyentlarda, anasteziya o‘tkazishda, shuningdek yara rivojlanishini yuqori xavfi bo‘lgan bemorlarda (masalan, anamnezida yara kasalligi bo‘lgan yoki NYAQV bilan yondosh davolanayotgan patsiyentlarda) va umumiy anasteziyani o‘tkazishda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Preparat anasteziyani o‘tkazish vaqtida suktsinilxolin turidagi miorelaksatsiyani kuchaytirishi mumkin. Xolinesteraza ingibitorlari (shu jumladan Alzantser) yurak qisqarishlari tez-tezligiga vagotonik ta’sir ko‘rsatishi (xususan, bradikardiya chaqirishi) mumkin. Bunday ta’sirining potentsial ehtimoli sinus tugunining kuchsizligi sindromi yoki sinoaortal yoki aterioventrikulyar blokada kabi, qorincha ustki o‘tkazuvchanligining boshqa buzilishlari bo‘lgan bemorlar uchun muhim ahamiyatga ega bo‘lishi mumkin. Xolinomimetiklar yoyilgan tirishishlar chaqirish hususiyatiga egalar deb taxmin qilinadi. Lekin preparat bilan davolash davrida tirishishlarni paydo bo‘lishi, Altsgeymer kasalligining ko‘rinishi xam bo‘lishi mumkin. Transport vositalarini va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga dori vositasini ta’siri Preparat ruxiy-jismoniy qobiliyatlarga ta’sir ko‘rsatadi. Preparat toliqish, bosh aylanishi, mushak tirishishlari (ayniqsa davolashni boshida yoki doza oshirilganida) chaqirishi mumkin. Patsiyentning transport vositalari yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatini shifokor baholashi kerak. Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatmaslik lozim.

FDA tasnifi bo‘yicha homilaga ta’siri –  S toifa. Preparatni homiladorlikda va emiziklik davrida qo‘llash bo‘yicha yetarlicha tajribalar mavjud emas. Preparat ko‘krak suti bilan ajralishi noma’lum. Shu sababli homiladorlik vaqtida preparatni qo‘llash taqiqlanadi. Emiziklik davrida, preparatni qabul qilish zarur bo‘lgan holatlarda, ko‘krak bilan emizishni to‘xtatish masalasi hal qilinishi kerak.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Retsept bo‘yicha

«Alzantser® 5», qobiq bilan qoplangan tabletkalar 5 mg dan №14, №28, №42 va №56. «Alzantser® 10», qobiq bilan qoplangan tabletkalar 10 mg dan №14, №28, №42 va №56.

2 yil.