оқ рангли, овал шаклли, икки ёқлама қавариқ, бир томонидан кесма бўлган, қобиқ билан қопланган таблетакалар.

Антихолинестераз воситалар.

N06DA02

Плазмадаги максимал даражаси ичга қабул қилинганидан кейин тахминан 3-4 соат ўтгач эришилади. Плазмадаги концентрацияси ва эгри чизиқ остидаги майдон дозага пропорционал ошади. Мувозанат ҳолатига даволаш бошланганидан кейин тахминан 3 ҳафта давомида эришилади. Мувозанат ҳолатига эришилгандан кейин плазмадаги донепезил гидрохлоридининг концентрацияси ва бу билан боғлиқ бўлган фармакодинамик фаоллик кун давомида сезиларли ўзгармайди. Овқат қабул қилиш донепезил гидрохлоридини сўрилишига таъсир қилмайди. Донепезил гидрохлоридининг плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 96% ни ташкил қилади: асосан албуминлар (75%) ва алфа-1 нордон гликопротеин (21%) билан боғланади. Фаол метаболити 6-0-дезметилдонепезилни плазма оқсиллари билан боғланиши номаълум. Донепезил гидрохлоридини организмнинг турли тўқималарида тақсимланиши етарлича ўрганилмаган. Донепезил гидрохлориди ва/ёки унинг метаболитлари организмда 10 кундан кўпроқ сақланишлари мумкин. Ярим чиқарилишиннинг якуний даври тахминан 70 соатни ташкил қилади, шунинг учун бир марталик дозаларини мунтазам қўллаш аста-секин мувозанат холатига эришишга олиб келади. Донепезил гидрохлориди сийдик билан ўзгармаган холда чиқарилади, шунингдек цитохром Р450 ёрдамида аҳамиятли даражада метоболизмга учрайди ва метаболитлари ҳосил бўлади. 4 асосий метаболитлари мавжуд, улардан 2 таси фаол сифатида маълум, қолганлари аҳамияциз метаболитлардир. Донепезил цитохром Р450 изоферментлари: 2Д6 ва 3А4 томонидан метаболизмга учрайди ва глюкуронидизацияга дучор бўлади. Қабул қилинган ҳамма дозанинг тахминан 57% сийдикда (17% ўзгарманган донепезил кўринишида) ва 15% аҳлатда аниқланади, биотрансформацияси ва сийдик билан чиқарилиши, элиминациясининг асосий йўли деб тахмин қилинади. Донепезил гидрохлориди ва/ёки унинг метаболитларини энтеропатик циркуляцияси юзасидан далиллари йўқ. Жинс, ирқ, ва ўтмишдаги чекиш донепезил гидрохлоридининг плазмадаги концентрацияларига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмайди. Донепезил гидрохлоридининг плазмадаги концентрациялари, тахминан 70 соатни ташкил қилувчи ярим чиқарилиш даври билан пасаяди.

Деменция, енгил ёки ўртача оғирликдаги Алцгеймер касаллигини ва когнитив бузилишларни симптоматик даволашда қўлланилади.

Катталар ва қарияларга буюрилади. Тавсия этилган бошланғич доза суткада 5 мг. Максимал доза суткада 10 мг. Даволаш курси 4-6 ҳафта. Таблеткалар перорал уйқудан олдин  қабул қилинади. Буйракларни шикастланиши ёки енгил ҳамда ўртача оғирлик даражасидаги жигар етишмовчилиги мавжудлигида, препаратнинг умумий қабул қилинган дозаларини қўллаш мумкин, чунки бундай холатларда препаратнинг клиренси ўзгармайди. Енгил ёки ўртача оғирлик даражасидаги жигар етишмовчилигида препаратнинг юқори экспозицияси хавфи туфайли, дозани, донепезилга шахсий толлерантликни ҳисобга олиб, индивидуал равишда  ошириш мумкин. Оғир жигар етишмовчилиги бўлган беморларда препаратни қўллаш бўйича маълумотлар йўқ.

Ножўя таъсирлар баъзи ҳолларда енгил, дозасига боғлиқ ва ўтиб кетувчи бўлади. ЖССТ маълумотига кўра, ножўя таъсирлар ривожланиш тезлиги бўйича қуйидагича тақсимланади: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача); кам (≥1/1000 дан <1/100 гача); камдан-кам (≥1/10000 дан <1/1000 гача); жуда кам (<1/10000); номаълум – мавжуд маълумотларга кўра учраш сони аниқлашни имконияти йўқ. Инфекцион ва паразитар касалликлар: тез-тез – шамоллаш. Озиқланиш ва модда алмашинуви томонидан: тез-тез – анорекция. Руҳият  томонидан: тез-тез – галлюцинациялар, ажитация, агрессив хулқ. Асаб тизими томонидан: тез-тез – ҳушдан кетиш, бош айланиши, уйқусизлик; кам – тутқаноқ хуружи; камдан-кам – экстрапирамидал белгилар; жуда кам – ҳавфли нейролептик синдром. Юрак-қон томирлари томонидан: кам – брадикардия; камдан-кам – Сино-атриал ва АВ-блокада. Меъда-ичак йўллари томонидан: жуда тез-тез – диарея, кунгил айнаш; тез-тез – қусиш, қориндаги оғриқга шикоят; кам – меъда-ичак тизимида қон кетиш, ошқозонда ва 12 бармоқ ичакда яра. Жигар ва ўт чиқариш йўллари  томонидан: кам – жигар фаолиятининг бузилиши, шу жумладан гепатит. Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез – тошма, қичишиш. Таянч-ҳаракат тизими томонидан: тез-тез – мушаклар тутқаноғи. Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари  томонидан: тез-тез – пешоб тута олмаслик. Умумий бузилишлар ва юбориш жойидан бузилишлар: жуда тез-тез – бош оғриғи; тез-тез – толиқиш, оғриқ. Лаборатория кўрсаткичлари томонидан: камдан-кам – зардобда мушаклар креатинфосфокиназа даражасини бироз ошиши. Жароҳат ва заҳарланиш: тез-тез – жароҳатлар.

донепезил гидрохлоридига, пиперидин ҳосилаларига ёки препаратнинг хар қандай ингредиентига ўта юқори сезувчанлик;лактаза танқислиги, галактоземия, глюкоза/галактоза абсорбцияси синдроми;аритмиялар:меъда ва 12-бармоқ ичак яра касаллиги;ўпканинг обструктив касалликлари;алкогол қабул қилиш;ҳомиладорлик ва лактация даври;болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.

Даволашни деменциялар ва Алцгеймер касаллиги бўлган беморларни даволаш тажрибасига эга бўлган шифокор ўтказиши керак. Самарани бир маромда тутиб турувчи даволашни, терапевтик самара сақланаётган вақтгача давом эттириш мумкин. Агар терапевтик самара йўқолса, унда препаратни бекор қилиш керак. Даволаш тўхтатилганидан кейин, Алзанцернинг таъсирини аста-секин камайиши кузатилади, қабул қилиш кескин бекор қилинган ҳолларда, бекор қилиш синдроми хақида хабарлар йўқ. Алцгеймер туридаги деменциянинг оғир шакли, деменциянинг бошқа турлари ёки хотирани пасайишини бошқа турлари (масалан, когнитив фаолиятни ёшга боғлиқ ёмонлашиши) бўлган пациентларда препаратнинг самарадорлиги ўрганилмаган. Препаратни антихолинестеразанинг бошқа ингибиторлари, агонистлари ёки холинергик тизимининг антагонистлари билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак. Анамнезида ўпканинг обструктив касалликлари (шу жумладан бронхиал астма) бўлган, юрак ритмини бузилишлари бўлган пациентларда, анастезия ўтказишда, шунингдек яра ривожланишини юқори хавфи бўлган беморларда (масалан, анамнезида яра касаллиги бўлган ёки НЯҚВ билан ёндош даволанаётган пациентларда) ва умумий анастезияни ўтказишда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Препарат анастезияни ўтказиш вақтида сукцинилхолин туридаги миорелаксацияни кучайтириши мумкин. Холинестераза ингибиторлари (шу жумладан Алзанцер) юрак қисқаришлари тез-тезлигига ваготоник таъсир кўрсатиши (хусусан, брадикардия чақириши) мумкин. Бундай таъсирининг потенциал эҳтимоли синус тугунининг кучсизлиги синдроми ёки синоаортал ёки атериовентрикуляр блокада каби, қоринча устки ўтказувчанлигининг бошқа бузилишлари бўлган беморлар учун муҳим аҳамиятга эга бўлиши мумкин. Холиномиметиклар ёйилган тиришишлар чақириш ҳусусиятига эгалар деб тахмин қилинади. Лекин препарат билан даволаш даврида тиришишларни пайдо бўлиши, Алцгеймер касаллигининг кўриниши хам бўлиши мумкин. Транспорт воситаларини ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига дори воситасини таъсири Препарат рухий-жисмоний қобилиятларга таъсир кўрсатади. Препарат толиқиш, бош айланиши, мушак тиришишлари (айниқса даволашни бошида ёки доза оширилганида) чақириши мумкин. Пациентнинг транспорт воситалари ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятини шифокор баҳолаши керак. Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.

ФДА таснифи бўйича ҳомилага таъсири –  С тоифа. Препаратни ҳомиладорликда ва эмизиклик даврида қўллаш бўйича етарлича тажрибалар мавжуд эмас. Препарат кўкрак сути билан ажралиши номаълум. Шу сабабли ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллаш тақиқланади. Эмизиклик даврида, препаратни қабул қилиш зарур бўлган ҳолатларда, кўкрак билан эмизишни тўхтатиш масаласи ҳал қилиниши керак.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Рецепт бўйича

«Алзанцер® 5», қобиқ билан қопланган таблеткалар 5 мг дан №14, №28, №42 ва №56. «Алзанцер® 10», қобиқ билан қопланган таблеткалар 10 мг дан №14, №28, №42 ва №56.

2 йил.