dumaloq shaklli, ikki tomoni qavariq, oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tizimli ta’sir ko‘rsatuvchi antigistamin preparatlar. Antigistamin preparatlar majmuasi.

R06AK

So‘rilishi Montelukast ichga qabul qilingandan keyin tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Plazmadagi o‘rtacha cho‘qqi kontsentratsiyasiga (Cmax) kattalarda och qoringa qabul qilingandan 3 soatdan keyin erishilad. Ichga qabul qilinganda o‘rtacha biokiraolishligi 64% ni tashkil etadi. Ovqat qabul qilish biokiraolishligiga va plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) ta’sir qilmaydi. Levotsetirizin ichga qabul qilingandan keyin tez va to‘liq so‘riladi. Kattalarda 5 mg levotsiterizin terapevtik dozasi bir marta qabul qilingandan keyin Cmax ga 0,9 soatdan keyin erishiladi va 270 ng/ml ni tashkil qiladi, 5 mg dozada takroran qabul qilingandan keyin – 308 ng/ml ni tashkil qiladi. Kontsentratsiyasining muvozanat darajasiga 2 sutkadan keyin erishiladi. Ovqatlanish so‘rilish to‘liqligiga ta’sir qilmaydi, ammo uni kamaytiradi. Taqsimlanashi Montelukast qon plazmasi oqsillari bilan 99% dan ko‘proq bog‘lanadi. Montelukastning taqsimlanish xajmi o‘rtacha 8-11 l ni tashkil qiladi. Levotsetirizin qon plazmasi oqsillari bilan 90% bog‘lanadi. Levotsetirizinning taqsimlanish xajmi 0,4 l/kg ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 100% ga yetadi. Metabolizmi Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarda qo‘llanilganida montelukast metabolitlarining plazmadagi kontsentratsiyasi kattalarda muvozanat holatida aniqlanmaydi. Montelukast metabolizmida tsitoxrom P450CYP (3A4 va 2S9) ishtirok etadi deb taxmin qilinadi, bunda montelukast terapevtik kontsentratsiyalarda tsitoxrom P450CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6 izofermentlarini ingibitsiya qilmaydi. Levotsetirizin kam miqdorda, 14% dan kamroq farmakologik faol bo‘lmagan metabolitini hosil qilib, N- va O-dezalkilizatsiya yo‘li bilan metabolizmga uchraydi (tsitoxrom tizimi yordamida jigarda metabolizmga uchraydigan N1-gistamin retseptorlarining boshqa antagonistlaridan farq qilib). Metabolitining past darajasi va metabolik potentsialini yo‘qligi tufayli levotsetirizinni boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta’sirining ehtimoli kam. Chiqarilishi Montelukastning plazmadagi klirensi sog‘lom kattalarda o‘rtacha minutiga 45 ml ni tashkil qiladi. Montelukast peroral qabul qilingandan keyin uning miqdorining 86% 5 kun davomida axlat bilan va 0,2% dan kamrog‘i – siydik bilan chiqariladi, bu montelukast va uning metabolitlarini safro bilan chiqarilishini tasdiqlaydi. Montelukastning yarim chiqarilish davri (T1/2) sog‘lom kattalarda 2,7 dan 5,5 soatgachani tashkil qiladi. 50 mg dan yuqori dozalari ichga qabul qilinganda farmakokinetikasi to‘g‘ri chiziqli xarakterini dyayerli saqlab qoladi. Montelukastni ertalab va kechqurun qabul qilinganda farmakokinetikasidagi farqlar aniqlanmagan. 10 mg montelukast tabletkasini sutkada 1 marta qabul qilinganda plazmada faol moddani o‘rtacha (taxminan 14%) to‘planishi kuzatiladi. Montelukastni 10 mg dozada sutkada 1 marta qabul qilinganda farmakokinetik profili va biokiraolishligi keksa va yosh patsiyentlarda bir xil. Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi jigar yetishmovchiligi va jigar tsirrozining klinik ko‘rinishlari bo‘lgan patsiyentlarda preparatni 10 mg dozada bir marta qabul qilgandan keyin “kontsentratsiya-vaqt” farmakokinetik egri chizig‘i ostida maydonni (AUC) taxminan 41% ga oshishi bilan kechuvchi montelukastning metabolizmini sekinlashishi aniqlangan. Sog‘lom subyektlarga nisbatan bunday patsiyentlarda montelukastni chiqarilishi uzayadi (yarim chiqarilishning o‘rtacha vaqti – 7,4 soat). Yengil va o‘rtacha og‘irlik darajasidagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda montelukastning dozasini o‘zgartirish talab etilmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 9 balldan yuqori) bo‘lgan patsiyentlarda montelukastning farmakokinetikasi bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Kattalarda levotsetirizinning yarim chiqarilish davri (T1/2) 7,9±1,9 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirensi minutiga 0,63 ml/kg ni tashkil qiladi. Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 85,4% o‘zgarmagan ko‘rinishda kalavalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi yo‘li bilan buyraklar orqali, taxminan 12,9% – ichak orqali chiqariladi. Jigar yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) <40 ml/minut) bo‘lgan patsiyentlarda preparatning klirensi kamayadi, T1/2 esa uzayadi (shunday qilib, gemodializda bo‘lgan bemorlarda umumiy klirens 80% ga kamayadi), bu dozalash tartibini tegishli o‘zgartirishni talab etadi. Levotsetirizinning 10% dan kamrog‘i gemodializning standart 4-soatlik muolajasi jarayonida chiqariladi.

mavsumiy allergik rinitda qo‘llanadi.

1 tabletkadan kuniga 1 marta kechqurun ichga buyuriladi. Tabletkalarni ovqatdan oldin yoki ovqatdan keyin butunligicha, chaynamasdan qabul qilinadi. Davolash kursi – 14 kunni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga: O‘rtacha buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi >79 ml/minut) bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi. O‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <79 ml/minut – >10 ml/minut) bo‘lgan patsiyentlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan va qat’iy tibbiy kuzatuvi ostida qo‘llash kerak. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga: Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Juda tez-tez (≥1/10): yuqori nafas yo‘llarining infektsiyalari Tez-tez (≥1/100, <1/10) diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riqtoshmaqon plazmasida jigar transaminazalari (ALT,AST) darajasini oshishiisitma Tez-tez emas (≥1/1000, <1/100) uyquni buzilishlari (tungi dahshatlar, uyqusizlik, somnabulizm), ta’sirchanlik, qo‘zg‘alish (shu jumladan, tajavvuzkor harakat yoki dushmanlik), depressiya, bosh aylinishi, uyquchanlik, paresteziya/gipesteziya, tutqanoq xurujiepistaksisog‘izni qurishi, dispepsiyaanafilaksiya, eshakemi, qichishish ko‘rinishidagi allergik reaktsiyalargematomalarasteniya, toliqish, lohaslik, shishartralgiya, mialgiya, mushak tirishishlari Kam hollarda (≥1/10000, <1/1000) yurak urishini tezlashishiKvinke shishiqonashga moyillik, burundan qon ketishitremor Juda kam hollarda (<1/10000) jigar parenximasini eozinofil infiltratsiyasigepatit (shu jumladan, xolestatik va gepatotsellyulyar)tugunli eritemagallyutsinatsiyalar, o‘z joniga qasd qilishga moyillikCharg-Stross sindromi

faol moddaga, piperazinning boshqa hosilalariga yoki preparatning boshqa yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlikkreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligigalaktozani o‘zlashtiraolmaslik, Lappa laktaza tanqisligi, glyukoza va galaktoza malabsorbtsiya sindromi18 yoshgacha bo‘lgan bolalarhomiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Montelukast tavsiya etilgan dozada teofillin, prednizon, prednizolon, majmuaviy oral kontratseptivlar (noretindron 1mg/etinilestradiol 35 mkg), terfenadin, digoksin va varfarin kabi preparatlarning farmakokinetik profiligi klinik ahamiyatli samara ko‘rsatmaydi. Dori vositalari (tireoid gormonlar, NYAQV, benzodiazepinlar, dekongestantlar) bilan birga montelukastni yondosh preparatni sifatida qo‘llash klinik ahamiyatli dorilarning o‘zaro ta’siriga olib kelmaydi. Montelukastni tsitoxrom R450 tizimini induktsiya qilish qobiliyatiga ega preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanishi: Fenobarbital bilan davolash fonida 10 mg dozada montelukast bir marta qabul qilinganida montelukastning AUC 40% ga pasayadi. Montelukast bilan davolash fonida fenitoin, fenobarbital, rifampitsin kabi tsitoxrom R450 tizimini induktsiya qilish qobiliyatiga ega dori vositalarini qabul qilayotgan patsiyentlarni adekvat klinik kuzatish maqsadga muvofiqligi aniqlangan. Montelukastni tsitoxrom R450 tizimini ingibitsiya qilish qobiliyatiga ega preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanishi: In vitro sharoitda olingan ma’lumotlarga ko‘ra montelukast tsitoxrom CYP2S8 tizimi izofermentining potentsial ingibitori hisoblanadi. lekin montelukast va rosiglitazon (asosan CYP2S8 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan dori vositalarining vakili) preparatlarini bir vaqtda qabul qilganda mavjud bo‘lgan tadqiqot ma’lumotlari rosiglitazonning farmakokinetik profilini o‘zgarishini aniqlamadi, bu in vivo sharoitda CYP2S8 izofermentini montelukast tomonidan ingibitsiya qilinishini tasdiqlash imkonini berdi. Shunday qilib, montelukast bu izoferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan dori vositalarining (paklitaksel, rosiglitazon va repaglinid kabi) farmakokinetik profiliga ta’sir qilmasligini taxmin qilish mumkin. Levotsetirizinni boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganish bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Tsetirizin ratsematini psevdoefedrin, tsimetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, glipizid va diazepam bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganilganda klinik ahamiyatli noxush o‘zaro ta’sirlar aniqlanmagan. Teofillin (sutkada 400 mg) bilan bir vaqtda buyurilganda tsetirizinning umumiy klirensi 16% ga pasayadi (teofillinning kinetikasi o‘zgarmaydi). Levotsetirizinni alkogol yoki markaziy nerv tizimini susaytiruvchi dori preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanilgan bir qator hollarda ularnin markaziy nerv tizimiga ta’siri kuchayishi mumkin, garchi tsetirizinning ratsemati alkogolning ta’sirini kuchaytirishi tasdiqlanmagan. Ritonavir tsiterizinning plazmadagi darajasini taxminan 42% ga oshiradi, bu tsetirizinning yarim chiqarilish davrini uzayishi (53%) va klirensni (29%) pasayishi bilan kechgan. Tsetirizin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda ritonavirning farmakokinetikasi o‘zgarmagan.

Surunkali buyrak yetishmovchiligi (dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etiladi) va keksa yoshdagilarda (kalavalar filtratsiyasi pasayishi mumkin) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Alkogolni bir vaqtda iste’mol qilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish tavsiya etiladi.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30oS dan past haroratda saqlansin.

Simptomlari: uyquchanlik, qorinda og‘riq, bosh og‘rig‘i, psixomotor giperfaollik. Davolash: me’dani yuvish yoki sun’iy qusishni chaqirish. Faollashtirilgan ko‘mirni buyurish, simptomatik davolash va tutib turuvchi davolashni o‘tkazish tavsiya etiladi. Spetsifik antidoti yo‘q. Montelukast va levotsetirizinni peritoneal dializ yoki gemodializ yo‘li bilan chiqarilishi mumkinligi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Retsept bo‘yicha

10 tabletkadan blisterda, 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

3 yil