думалоқ шаклли, икки томони қавариқ, оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Тизимли таъсир кўрсатувчи антигистамин препаратлар. Антигистамин препаратлар мажмуаси.

R06AK

Сўрилиши Монтелукаст ичга қабул қилингандан кейин тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Плазмадаги ўртача чўққи концентрациясига (Cмах) катталарда оч қоринга қабул қилингандан 3 соатдан кейин эришилад. Ичга қабул қилинганда ўртача биокираолишлиги 64% ни ташкил этади. Овқат қабул қилиш биокираолишлигига ва плазмадаги максимал концентрациясига (Cмах) таъсир қилмайди. Левоцетиризин ичга қабул қилингандан кейин тез ва тўлиқ сўрилади. Катталарда 5 мг левоцитеризин терапевтик дозаси бир марта қабул қилингандан кейин Cмах га 0,9 соатдан кейин эришилади ва 270 нг/мл ни ташкил қилади, 5 мг дозада такроран қабул қилингандан кейин – 308 нг/мл ни ташкил қилади. Концентрациясининг мувозанат даражасига 2 суткадан кейин эришилади. Овқатланиш сўрилиш тўлиқлигига таъсир қилмайди, аммо уни камайтиради. Тақсимланаши Монтелукаст қон плазмаси оқсиллари билан 99% дан кўпроқ боғланади. Монтелукастнинг тақсимланиш хажми ўртача 8-11 л ни ташкил қилади. Левоцетиризин қон плазмаси оқсиллари билан 90% боғланади. Левоцетиризиннинг тақсимланиш хажми 0,4 л/кг ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 100% га етади. Метаболизми Монтелукаст жигарда фаол метаболизмга учрайди. Терапевтик дозаларда қўлланилганида монтелукаст метаболитларининг плазмадаги концентрацияси катталарда мувозанат ҳолатида аниқланмайди. Монтелукаст метаболизмида цитохром П450CЙП (3А4 ва 2С9) иштирок этади деб тахмин қилинади, бунда монтелукаст терапевтик концентрацияларда цитохром П450CЙП: 3А4, 2C9, 1А2, 2А6, 2C19 ва 2Д6 изоферментларини ингибиция қилмайди. Левоцетиризин кам миқдорда, 14% дан камроқ фармакологик фаол бўлмаган метаболитини ҳосил қилиб, Н- ва О-дезалкилизация йўли билан метаболизмга учрайди (цитохром тизими ёрдамида жигарда метаболизмга учрайдиган Н1-гистамин рецепторларининг бошқа антагонистларидан фарқ қилиб). Метаболитининг паст даражаси ва метаболик потенциалини йўқлиги туфайли левоцетиризинни бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирининг эҳтимоли кам. Чиқарилиши Монтелукастнинг плазмадаги клиренси соғлом катталарда ўртача минутига 45 мл ни ташкил қилади. Монтелукаст перорал қабул қилингандан кейин унинг миқдорининг 86% 5 кун давомида ахлат билан ва 0,2% дан камроғи – сийдик билан чиқарилади, бу монтелукаст ва унинг метаболитларини сафро билан чиқарилишини тасдиқлайди. Монтелукастнинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) соғлом катталарда 2,7 дан 5,5 соатгачани ташкил қилади. 50 мг дан юқори дозалари ичга қабул қилинганда фармакокинетикаси тўғри чизиқли характерини дяерли сақлаб қолади. Монтелукастни эрталаб ва кечқурун қабул қилинганда фармакокинетикасидаги фарқлар аниқланмаган. 10 мг монтелукаст таблеткасини суткада 1 марта қабул қилинганда плазмада фаол моддани ўртача (тахминан 14%) тўпланиши кузатилади. Монтелукастни 10 мг дозада суткада 1 марта қабул қилинганда фармакокинетик профили ва биокираолишлиги кекса ва ёш пациентларда бир хил. Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги жигар етишмовчилиги ва жигар циррозининг клиник кўринишлари бўлган пациентларда препаратни 10 мг дозада бир марта қабул қилгандан кейин “концентрация-вақт” фармакокинетик эгри чизиғи остида майдонни (АУC) тахминан 41% га ошиши билан кечувчи монтелукастнинг метаболизмини секинлашиши аниқланган. Соғлом разъездларга нисбатан бундай пациентларда монтелукастни чиқарилиши узаяди (ярим чиқарилишнинг ўртача вақти – 7,4 соат). Енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда монтелукастнинг дозасини ўзгартириш талаб этилмайди. Оғир жигар етишмовчилиги (Чайлд-Пю шкаласи бўйича 9 баллдан юқори) бўлган пациентларда монтелукастнинг фармакокинетикаси бўйича маълумотлар йўқ. Катталарда левоцетиризиннинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 7,9±1,9 соатни ташкил қилади. Умумий клиренси минутига 0,63 мл/кг ни ташкил қилади. Препаратнинг қабул қилинган дозасининг тахминан 85,4% ўзгармаган кўринишда калавалар февральацияси ва каналчалар секрецияси йўли билан буйраклар орқали, тахминан 12,9% – ичак орқали чиқарилади. Жигар етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) <40 мл/минут) бўлган пациентларда препаратнинг клиренси камаяди, Т1/2 эса узаяди (шундай қилиб, гемодиализда бўлган беморларда умумий клиренс 80% га камаяди), бу дозалаш тартибини тегишли ўзгартиришни талаб этади. Левоцетиризиннинг 10% дан камроғи гемодиализнинг стандарт 4-соатлик муолажаси жараёнида чиқарилади.

мавсумий аллергик ринитда қўлланади.

1 таблеткадан кунига 1 марта кечқурун ичга буюрилади. Таблеткаларни овқатдан олдин ёки овқатдан кейин бутунлигича, чайнамасдан қабул қилинади. Даволаш курси – 14 кунни ташкил этади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга: Ўртача буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси >79 мл/минут) бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Ўртача ва оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <79 ml/minut – >10 мл/минут) бўлган пациентларда препаратни эҳтиёткорлик билан ва қатъий тиббий кузатуви остида қўллаш керак. Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларга: Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Жуда тез-тез (≥1/10): юқори нафас йўлларининг инфекциялари Тез-тез (≥1/100, <1/10) диарея, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқтошмақон плазмасида жигар трансаминазалари (АЛТ,АСТ) даражасини ошишииситма Тез-тез эмас (≥1/1000, <1/100) уйқуни бузилишлари (тунги даҳшатлар, уйқусизлик, сомнабулизм), таъсирчанлик, қўзғалиш (шу жумладан, тажаввузкор ҳаракат ёки душманлик), депрессия, бош айлиниши, уйқучанлик, парестезия/гипестезия, тутқаноқ хуружиепистаксисоғизни қуриши, диспепсияанафилакция, эшакеми, қичишиш кўринишидаги аллергик реакцияларгематомаларастения, толиқиш, лоҳаслик, шишартралгия, миалгия, мушак тиришишлари Кам ҳолларда (≥1/10000, <1/1000) юрак уришини тезлашишиКвинке шишиқонашга мойиллик, бурундан қон кетишитремор Жуда кам ҳолларда (<1/10000) жигар паренхимасини эозинофил инфилтрациясигепатит (шу жумладан, холестатик ва гепатоцеллюляр)тугунли эритемагаллюцинациялар, ўз жонига қасд қилишга мойилликЧарг-Стросс синдроми

фаол моддага, пиперазиннинг бошқа ҳосилаларига ёки препаратнинг бошқа ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанликкреатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлган оғир буйрак етишмовчилигигалактозани ўзлаштираолмаслик, Лаппа лактаза танқислиги, глюкоза ва галактоза малабсорбция синдроми18 ёшгача бўлган болаларҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Монтелукаст тавсия этилган дозада теофиллин, преднизон, преднизолон, мажмуавий орал контрацептивлар (норетиндрон 1мг/этинилестрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин ва варфарин каби препаратларнинг фармакокинетик профилиги клиник аҳамиятли самара кўрсатмайди. Дори воситалари (тиреоид гормонлар, НЯҚВ, бензодиазепинлар, деконгестантлар) билан бирга монтелукастни ёндош препаратни сифатида қўллаш клиник аҳамиятли дориларнинг ўзаро таъсирига олиб келмайди. Монтелукастни цитохром Р450 тизимини индукция қилиш қобилиятига эга препаратлар билан бир вақтда қўлланиши: Фенобарбитал билан даволаш фонида 10 мг дозада монтелукаст бир марта қабул қилинганида монтелукастнинг АУC 40% га пасаяди. Монтелукаст билан даволаш фонида фенитоин, фенобарбитал, рифампицин каби цитохром Р450 тизимини индукция қилиш қобилиятига эга дори воситаларини қабул қилаётган пациентларни адекват клиник кузатиш мақсадга мувофиқлиги аниқланган. Монтелукастни цитохром Р450 тизимини ингибиция қилиш қобилиятига эга препаратлар билан бир вақтда қўлланиши: Ин витро шароитда олинган маълумотларга кўра монтелукаст цитохром CЙП2С8 тизими изоферментининг потенциал ингибитори ҳисобланади. лекин монтелукаст ва росиглитазон (асосан CЙП2С8 изоферменти иштирокида метаболизмга учрайдиган дори воситаларининг вакили) препаратларини бир вақтда қабул қилганда мавжуд бўлган тадқиқот маълумотлари росиглитазоннинг фармакокинетик профилини ўзгаришини аниқламади, бу ин виво шароитда CЙП2С8 изоферментини монтелукаст томонидан ингибиция қилинишини тасдиқлаш имконини берди. Шундай қилиб, монтелукаст бу изофермент иштирокида метаболизмга учрайдиган дори воситаларининг (паклитаксел, росиглитазон ва репаглинид каби) фармакокинетик профилига таъсир қилмаслигини тахмин қилиш мумкин. Левоцетиризинни бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирини ўрганиш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган. Цетиризин рацематини псевдоэфедрин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин, глипизид ва диазепам билан ўзаро таъсирини ўрганилганда клиник аҳамиятли нохуш ўзаро таъсирлар аниқланмаган. Теофиллин (суткада 400 мг) билан бир вақтда буюрилганда цетиризиннинг умумий клиренси 16% га пасаяди (теофиллиннинг кинетикаси ўзгармайди). Левоцетиризинни алкогол ёки марказий нерв тизимини сусайтирувчи дори препаратлари билан бир вақтда қўлланилган бир қатор ҳолларда уларнин марказий нерв тизимига таъсири кучайиши мумкин, гарчи цетиризиннинг рацемати алкоголнинг таъсирини кучайтириши тасдиқланмаган. Ритонавир цитеризиннинг плазмадаги даражасини тахминан 42% га оширади, бу цетиризиннинг ярим чиқарилиш даврини узайиши (53%) ва клиренсни (29%) пасайиши билан кечган. Цетиризин билан бир вақтда қўлланилганда ритонавирнинг фармакокинетикаси ўзгармаган.

Сурункали буйрак етишмовчилиги (дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилади) ва кекса ёшдагиларда (калавалар февральацияси пасайиши мумкин) эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Алкоголни бир вақтда истеъмол қилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30оС дан паст ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: уйқучанлик, қоринда оғриқ, бош оғриғи, психомотор гиперфаоллик. Даволаш: меъдани ювиш ёки сунъий қусишни чақириш. Фаоллаштирилган кўмирни буюриш, симптоматик даволаш ва тутиб турувчи даволашни ўтказиш тавсия этилади. Специфик антидоти йўқ. Монтелукаст ва левоцетиризинни перитонеал диализ ёки гемодиализ йўли билан чиқарилиши мумкинлиги ҳақида маълумотлар йўқ.

Рецепт бўйича

10 таблеткадан блистерда, 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

3 йил