oval shaklli, ikki tomoni qavariq, bir tomonida “R5” gravirovkasi bo‘lgan va ikkinchi tomoni yassi, oq yoki deyarli oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

N1-gistamin retseptorlari antagonistlari

R06AЕ09

Levotsetirizinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari proportsional o‘zgaradi va tsetirizinning farmakokinetikasidan deyarli farq qilmaydi. So‘rilishi Preparat ichga qabul qilingandan keyin me’da-ichak yo‘llaridan tez va to‘liq so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilishning to‘liqligiga ta’sir ko‘rsatmaydi, garni uning tezligi pasayadi. Kattalarda preparatni terapevtik dozada (5 mg) bir marta qabul qilgandan keyin qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) 0,9 soatdan keyin erishiladi va 270 ng/ml ni tashkil qiladi; sutkada 5 mg dozada takroran qabul qilinganda – 308 ng/ml ni tashkil qiladi. Kontsentratsiyaning doimiy darajasiga 2 sutkadan keyin erishiladi. Taqsimlanishi Levotsetirizin qon plazmasi oqsillari bilan 90% bog‘lanadi. Taqsimlanish xajmi (Vd) 0,4 l/kg ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 100% ga yetadi. Metabolizmi Organizmda farmakologik faol bo‘lmagan metabolitlarni hosil qilib N- va O-dealkilizatsiya yo‘li bilan (jigarda tsitoxrom tizimi yordamida metabolizmga uchraydigan N1-gistamin retseptorlarining boshqa antagonistlaridan farq qilib) oz miqdorda (<14%) metabolizmga uchraydi. Dealkilizatsiya eng avvalo CYP3A4 ga bog‘liq, aromatik oksidlanish vaqtida CYP ning ko‘p sonli va/yoki noma’lum izoshakllari ishtirok etadi. Levotsetirizin 5 mg dozani qabul qilinganda erishilgan cho‘qqi kontsentratsiyadan ancha yuqori kontsentratsiyalarda CYP 1A2, 2S9, 2S19, 2D6, 2Е1 va 3A4 izofermentlarining faoliyatiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Metabolizmning past darajasi va metabolik potentsialining yo‘qligi tufayli, levotsetirizinni boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta’sirining ehtimoli past. Chiqarilishi Kattalarda yarim chiqarilish davri (T1/2) 8±2 soatni tashkil qiladi; kichik bolalarda T1/2 qisqaradi. Kattalarda umumiy klirensi minutiga 0,63 ml/kg ni tashkil qiladi. Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 85,4 % buyraklar orqali o‘zgarmagan ko‘rinishda kalavalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi yo‘li orqali; taxminan 12,9% – ichak orqali chiqariladi. Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) <40 ml/min ) bo‘lgan patsiyentlarda preparatning klirensi kamayadi, T1/2 esa uzayadi (gemodializda bo‘lgan bemorlarda umumiy klirens 80% ga kamayadi), bu dozalash tartibini tegishli ravishda o‘zgartirishni talab etadi. Levotsetirizinning 10% dan kamrog‘i standart 4-soatlik gemodializ muolajasi jarayonida chiqariladi.

allergik rinitni (shu jumladan doimiy allergik kon’yuktivit) va aksirish, burun shilliq qavatini shishi, ko‘z yoshi oqishi, rinoreya va burun shilliq qavati va kon’nktivani giperemiyasi bilan kechuvchi rinitni simptomatik davolash.polinoz, angionevrotik shish bilan kechuvchi idiopatik eshakemining surunkali shakli va toshma va qichishish bilan kechuvchi allergik dermatozlarni davolashda qo‘llanadi.

Tabletkalar ovqat bilan yoki och qoringa, oz miqdordagi suv bilan chaynamasdan ichga qabul qilinadi. 6 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar: Tavsiya etilgan kunduzgi doza 5 mg (plyonka qobiq bilan qoplangan 1 tabletka) ni tashkil etadi. 12 yosh va undan katta o‘smirlar va kattalar: Tavsiya etilgan kunduzgi doza 5 mg (plyonka qobiq bilan qoplangan 1 tabletka) ni tashkil etadi. Keksa patsiyentlar: o‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa yoshdagi patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritish tavsiya etiladi (quyida “Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan katta patsiyentlar” bo‘limiga qarang). Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan katta patsiyentlar: dozalar orasidagi interval buyrak faoliyatiga qarab shaxsiy ravishda aniqlanishi kerak. Quyidagi jadvalga qarang va dozaga ko‘rsatilganidek tuzatish kiriting. Bu dozalash bo‘yicha jadvaldan foydalanish uchun ml/min da kreatinin klirensi (KK) ni baholash talab etiladi. KK (ml/min da) quyidagi formula bo‘yicha zardobdagi kreatinin (ml/dl) bo‘yicha baholanishi mumkin: [140 – yosh (yil)] x tana vazni (kg) (x 0,85 ayollar uchun) KK = ————————————————————- 72 x zardobdagi kreatinin (mg/dl) Buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan patsiyentlar uchun dozaga tuzatish kiritish:

6-12 yoshdagi bolalarda: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik. 12 yoshdan oshgan o‘smirlar va kattalar: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, og‘izni qurishi, toliqish.

piperazon hosilalari yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanliksurunkali buyrak yetishmovchiligining og‘ir shakli (KK minutiga 10 ml dan kam)6 yoshgacha bo‘lgan bolalarhomiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Levotsetirizin bilan o‘zaro ta’sir (shu jumladan CYP3A4 induktorlari bilan o‘tkazilgan tadqiqotlar) haqidagi ma’lumotlar mavjud emas; tsetirizinni ratsemat bilan birikmasi bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar biron-bir klinik ahamiyatli noxush o‘zaro ta’sirlarni namoyish qilmagan (antipirin, soxtaefedrin, tsimetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, glipizid va diazepam bilan). Teofillinning bir necha dozalari (400 mg kuniga bir marta) bilan o‘tkazilgan tadqiqotda tsetirizinning klirensini biroz (16%) pasayishi kuzatilgan, ayni vaqtda tsetirizin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda teofillinning so‘rilishi o‘zgarmaydi. Ritonavir (600 mg kuniga ikki marta) va tsiterizinni (sutkada 10 mg) bir vaqtda qo‘llanilganda tsetirizinning ta’sir darajasi taxminan 40% ga oshgan, ritonavirni so‘rilishi biroz (-11%) o‘zgargan, bu keyinchalik tsetirizinni so‘rilishiga olib kelgan. Tsetirizinni ovqat bilan birga qabul qilinganda so‘rilishi kamaymaydi, garchi so‘rilish tezligi pasayadi. Sezgir patsiyentlarda tsetirizin yoki levotsetirizin va alkogol yoki MNT boshqa depressantlarini bir vaqtda qo‘llash markaziy nerv tizimiga ta’sir ko‘rsatishi mumkin, garchi tseterizin ratsemati alkogolning ta’sirini kuchaytirmasligini namoyish qilgan.

Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlar hamda o‘rtacha va og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa yoshdagi patsiyentlar: Dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etiladi (“Qo‘llash usuli va dozalari “Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan katta patsiyentlar” bo‘limiga qarang). Siydikni tutilishiga moyilligiga moyil omillari bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak (masalan orqa miya xordasini shikastlanishi, prostata bezi giperplaziyasi), chunki levotsetirizin siydikni tutilishi rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Preparatning laktoza mavjudligi tufayli, galaktozani kam uchraydigan nasliy o‘zlashtiraolmaslik, Lapp laktaza tanqisligi yoki glyukozo-galaktoz malabsorbtsiya sindromi bo‘lgan patsiyentlar bu preparatni qabul qilmasliklari kerak. Dori vositasini transport vositalarini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirining o‘ziga xosligi Avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatini obyektiv baholaganda 5 mg tavsiya etilgan doza buyurilganda biron-bir noxush ko‘rinishlar ishonchli ravishda aniqlanmagan. Shunga qaramasdan, diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaktsiyalarning tezligini talab etuvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish maqsadga muvofiq. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: uyquchanlik, bolalarda – bezovtalik va yuqori ta’sirchanlik ko‘rinishidagi intoksikatsiya belgilari. Davolash: dozani oshirib yuborilishi simptomlari paydo bo‘lganda (ayniqsa bolalarda) preparatni qabul qilishni to‘xtatish, me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish, simptomatik davolash kerak. Spetsifik antidoti yo‘q. Gemodializ samarasiz.

Retseptsiz Ulashish: 4 166 Views

10 tabletkadan (PA/AL/PVX) folga/alyumin folgali blisterda. 1 blisterdan davlat va rus tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

2 yil