овал шаклли, икки томони қавариқ, бир томонида “Р5” гравировкаси бўлган ва иккинчи томони ясси, оқ ёки деярли оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Н1-гистамин рецепторлари антагонистлари

R06AЕ09

Левоцетиризиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари пропорционал ўзгаради ва цетиризиннинг фармакокинетикасидан деярли фарқ қилмайди. Сўрилиши Препарат ичга қабул қилингандан кейин меъда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилишнинг тўлиқлигига таъсир кўрсатмайди, гарни унинг тезлиги пасаяди. Катталарда препаратни терапевтик дозада (5 мг) бир марта қабул қилгандан кейин қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Смах) 0,9 соатдан кейин эришилади ва 270 нг/мл ни ташкил қилади; суткада 5 мг дозада такроран қабул қилинганда – 308 нг/мл ни ташкил қилади. Концентрациянинг доимий даражасига 2 суткадан кейин эришилади. Тақсимланиши Левоцетиризин қон плазмаси оқсиллари билан 90% боғланади. Тақсимланиш хажми (Вд) 0,4 л/кг ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 100% га етади. Метаболизми Организмда фармакологик фаол бўлмаган метаболитларни ҳосил қилиб Н- ва О-деалкилизация йўли билан (жигарда цитохром тизими ёрдамида метаболизмга учрайдиган Н1-гистамин рецепторларининг бошқа антагонистларидан фарқ қилиб) оз миқдорда (<14%) метаболизмга учрайди. Деалкилизация энг аввало CЙП3А4 га боғлиқ, ароматик оксидланиш вақтида CЙП нинг кўп сонли ва/ёки номаълум изошакллари иштирок этади. Левоцетиризин 5 мг дозани қабул қилинганда эришилган чўққи концентрациядан анча юқори концентрацияларда CЙП 1А2, 2С9, 2С19, 2Д6, 2Е1 ва 3А4 изоферментларининг фаолиятига таъсир кўрсатмайди. Метаболизмнинг паст даражаси ва метаболик потенциалининг йўқлиги туфайли, левоцетиризинни бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирининг эҳтимоли паст. Чиқарилиши Катталарда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 8±2 соатни ташкил қилади; кичик болаларда Т1/2 қисқаради. Катталарда умумий клиренси минутига 0,63 мл/кг ни ташкил қилади. Препаратнинг қабул қилинган дозасининг тахминан 85,4 % буйраклар орқали ўзгармаган кўринишда калавалар февральацияси ва каналчалар секрецияси йўли орқали; тахминан 12,9% – ичак орқали чиқарилади. Буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) <40 мл/мин ) бўлган пациентларда препаратнинг клиренси камаяди, Т1/2 эса узаяди (гемодиализда бўлган беморларда умумий клиренс 80% га камаяди), бу дозалаш тартибини тегишли равишда ўзгартиришни талаб этади. Левоцетиризиннинг 10% дан камроғи стандарт 4-соатлик гемодиализ муолажаси жараёнида чиқарилади.

аллергик ринитни (шу жумладан доимий аллергик конъюктивит) ва аксириш, бурун шиллиқ қаватини шиши, кўз ёши оқиши, ринорея ва бурун шиллиқ қавати ва конънктивани гиперемияси билан кечувчи ринитни симптоматик даволаш.полиноз, ангионевротик шиш билан кечувчи идиопатик эшакемининг сурункали шакли ва тошма ва қичишиш билан кечувчи аллергик дерматозларни даволашда қўлланади.

Таблеткалар овқат билан ёки оч қоринга, оз миқдордаги сув билан чайнамасдан ичга қабул қилинади. 6 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар: Тавсия этилган кундузги доза 5 мг (плёнка қобиқ билан қопланган 1 таблетка) ни ташкил этади. 12 ёш ва ундан катта ўсмирлар ва катталар: Тавсия этилган кундузги доза 5 мг (плёнка қобиқ билан қопланган 1 таблетка) ни ташкил этади. Кекса пациентлар: ўртача ва оғир буйрак етишмовчилиги бўлган кекса ёшдаги пациентларда дозага тузатиш киритиш тавсия этилади (қуйида “Буйрак етишмовчилиги бўлган катта пациентлар” бўлимига қаранг). Буйрак етишмовчилиги бўлган катта пациентлар: дозалар орасидаги интервал буйрак фаолиятига қараб шахсий равишда аниқланиши керак. Қуйидаги жадвалга қаранг ва дозага кўрсатилганидек тузатиш киритинг. Бу дозалаш бўйича жадвалдан фойдаланиш учун мл/мин да креатинин клиренси (КК) ни баҳолаш талаб этилади. КК (мл/мин да) қуйидаги формула бўйича зардобдаги креатинин (мл/дл) бўйича баҳоланиши мумкин: [140 – ёш (йил)] х тана вазни (кг) (х 0,85 аёллар учун) КК = ————————————————————- 72 х зардобдаги креатинин (мг/дл) Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар учун дозага тузатиш киритиш:

6-12 ёшдаги болаларда: бош оғриғи, уйқучанлик. 12 ёшдан ошган ўсмирлар ва катталар: бош оғриғи, уйқучанлик, оғизни қуриши, толиқиш.

пиперазон ҳосилалари ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанликсурункали буйрак етишмовчилигининг оғир шакли (КК минутига 10 мл дан кам)6 ёшгача бўлган болаларҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Левоцетиризин билан ўзаро таъсир (шу жумладан CЙП3А4 индукторлари билан ўтказилган тадқиқотлар) ҳақидаги маълумотлар мавжуд эмас; цетиризинни рацемат билан бирикмаси бўйича ўтказилган тадқиқотлар бирон-бир клиник аҳамиятли нохуш ўзаро таъсирларни намойиш қилмаган (антипирин, сохтаэфедрин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин, глипизид ва диазепам билан). Теофиллиннинг бир неча дозалари (400 мг кунига бир марта) билан ўтказилган тадқиқотда цетиризиннинг клиренсини бироз (16%) пасайиши кузатилган, айни вақтда цетиризин билан бир вақтда қўлланилганда теофиллиннинг сўрилиши ўзгармайди. Ритонавир (600 мг кунига икки марта) ва цитеризинни (суткада 10 мг) бир вақтда қўлланилганда цетиризиннинг таъсир даражаси тахминан 40% га ошган, ритонавирни сўрилиши бироз (-11%) ўзгарган, бу кейинчалик цетиризинни сўрилишига олиб келган. Цетиризинни овқат билан бирга қабул қилинганда сўрилиши камаймайди, гарчи сўрилиш тезлиги пасаяди. Сезгир пациентларда цетиризин ёки левоцетиризин ва алкогол ёки МНТ бошқа депрессантларини бир вақтда қўллаш марказий нерв тизимига таъсир кўрсатиши мумкин, гарчи цетеризин рацемати алкоголнинг таъсирини кучайтирмаслигини намойиш қилган.

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар ҳамда ўртача ва оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган кекса ёшдаги пациентлар: Дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилади (“Қўллаш усули ва дозалари “Буйрак етишмовчилиги бўлган катта пациентлар” бўлимига қаранг). Сийдикни тутилишига мойиллигига мойил омиллари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак (масалан орқа мия хордасини шикастланиши, простата бези гиперплазияси), чунки левоцетиризин сийдикни тутилиши ривожланиш хавфини ошириши мумкин. Препаратнинг лактоза мавжудлиги туфайли, галактозани кам учрайдиган наслий ўзлаштираолмаслик, Лапп лактаза танқислиги ёки глюкозо-галактоз малабсорбция синдроми бўлган пациентлар бу препаратни қабул қилмасликлари керак. Дори воситасини транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги Ательени бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятини конферансьеив баҳолаганда 5 мг тавсия этилган доза буюрилганда бирон-бир нохуш кўринишлар ишончли равишда аниқланмаган. Шунга қарамасдан, диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш мақсадга мувофиқ. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: уйқучанлик, болаларда – безовталик ва юқори таъсирчанлик кўринишидаги интоксикация белгилари. Даволаш: дозани ошириб юборилиши симптомлари пайдо бўлганда (айниқса болаларда) препаратни қабул қилишни тўхтатиш, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш, симптоматик даволаш керак. Специфик антидоти йўқ. Гемодиализ самарасиз.

Рецепциз Улашиш: 4 166 Виеwс

10 таблеткадан (ПА/АЛ/ПВХ) фолга/алюмин фолгали блистерда. 1 блистердан давлат ва рус тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

2 йил