Feksofenadin (farmakologicheski aktivnыy metabolit terfenadina) yavlyayetsya antigistaminnыm sredstvom s selektivnoy antagonisticheskoy aktivnostyu k gistaminovыm N₁-retseptoram bez antixolinergicheskogo i alfa-adrenoblokiruyuщyego deystviya. Krome etogo u feksofenadina ne nablyudayetsya sedativnogo deystviya i drugix effektov so storonы TsNS.

V issledovaniyax u cheloveka po otsenke vыzыvayemыx gistaminom voldыrey i giperemii antigistaminnoye deystviye feksofenadina, prinimayemogo vnutr 1 ili 2 raza/sut, proyavlyayetsya cherez 1 ch, dostigayet maksimuma cherez 6 ch i prodoljayetsya v techeniye 24 ch posle yego priyema. Daje posle 28 dney priyema feksofenadina ne vыyavleno razvitiya tolerantnosti k preparatu. Pri odnokratnom priyeme feksofenadina vnutr nablyudayetsya dozozavisimoye uvelicheniye antigistaminnogo effekta pri uvelichenii dozы ot 10 mg do 130 mg. Pri ispolzovanii toy je modeli antigistaminnogo deystviya bыlo ustanovleno, chto dlya postoyannogo v techeniye 24 ch deystviya bыla neobxodima doza ne meneye 130 mg. Maksimalnoye podavleniye obrazovaniya voldыrey i giperemii koji sostavlyayet boleye 80%.

U patsiyentov s sezonnыm allergicheskim rinitom, poluchavshix do 240 mg feksofenadina 2 raza/sut v techeniye 2 nedel prodoljitelnost intervala QT_c ne otlichalas ot takovoy pri priyeme platsebo.

Takje ne nablyudalos izmeneniy QT_c pri priyeme feksofenadina zdorovыmi dobrovoltsami po 60 mg 2 raza/sut v techeniye 6 mesyatsev, po 400 mg 2 raza/sut v techeniye 6.5 dney i 240 mg/sut v techeniye 1 goda po sravneniyu s prodoljitelnostyu QT_c pri priyeme platsebo.

Daje pri plazmennoy kontsentratsii v 32 raza prevыshayuщyey terapevticheskiye kontsentratsii u cheloveka feksofenadin ne okazыval vliyaniya na kaliyevыye kanalы zaderjannogo vыpryamleniya v chelovecheskom serdtse.

Vsasыvaniye i raspredeleniye

Feksofenadin posle priyema vnutr bыstro vsasыvayetsya, T_max sostavlyayet priblizitelno 1-3 ch. Sredneye znacheniye C_max pri priyeme 120 mg/sut sostavlyayet priblizitelno 289 ng/ml, a pri priyeme 180 mg/sut - priblizitelno 494 ng/ml.

Farmakokinetika pri odnokratnom i kursovom priyeme feksofenadina (vnutr do 120 mg 2 raza/sut) nosit lineynыy xarakter. Pri doze 240 mg 2 raza/sut nablyudayetsya neznachitelno bolsheye, chem proportsionalnoye (na 8.8%) uvelicheniye AUC, eto ukazыvayet na to, chto farmakokinetika feksofenadina yavlyayetsya prakticheski lineynoy v diapazone doz ot 40 do 240 mg/sut.

Svyazыvaniye feksofenadina s belkami plazmы sostavlyayet 60-70%.

Metabolizm

Feksofenadin neznachitelno metaboliziruyetsya v pecheni i vne yee, chto podtverjdayetsya tem, chto on yavlyayetsya yedinstvennыm veщyestvom, vыyavlyayemыm v znachitelnыx kolichestvax v moche i kale cheloveka i jivotnыx.

Vыvedeniye

Pri kursovom priyeme preparata krivaya vыvedeniya feksofenadina iz plazmы snijayetsya bieksponentsialno, a konechnыy T_1/2 sostavlyayet 11-15 ch.

Soglasno imeyuщimsya na nastoyaщiy moment dannыm bolshaya chast prinyatoy dozы v neizmenennom vide vыvoditsya s jelchyu, a do 10% - s mochoy.

• sezonnыy allergicheskiy rinit (dlya umensheniya simptomov) - tabletki 120 mg;
• xronicheskaya idiopaticheskaya krapivnitsa (dlya umensheniya simptomov) - tabletki 180 mg.

Preparat prednaznachen dlya priyema vnutr.

Rekomenduyemaya doza feksofenadina pri sezonnom allergicheskom rinite dlya vzroslыx i detey v vozraste 12 let i starshe sostavlyayet 120 mg 1 raz/sut pered yedoy.

Rekomenduyemaya doza feksofenadina pri xronicheskoy krapivnitse dlya vzroslыx i detey v vozraste 12 let i starshe sostavlyayet 180 mg 1 raz/sut pered yedoy.

Patsiyentы gruppы riska

Issledovaniya v spetsialnыx gruppax riska (patsiyentы pojilogo vozrasta, patsiyentы s pochechnoy i pechenochnoy nedostatochnostyu) pokazali, chto u nix ne trebuyetsya korrektsii rejima dozirovaniya.

V platsebo-kontroliruyemыx klinicheskix issledovaniyax naiboleye chasto (≥1%, <10%) nablyudalis: golovnaya bol (7.3%), sonlivost (2.3%), golovokrujeniye (1.5%) i toshnota (1.5%). Pri priyeme feksofenadina chastota vыsheukazannыx neblagopriyatnыx effektov bыla podobnoy takovoy pri priyeme platsebo.

V platsebo-kontroliruyemыx issledovaniyax s chastotoy meneye 1% (odinakovo pri priyeme feksofenadina i platsebo) i pri postmarketingovom primenenii nablyudalis: slabost, bessonnitsa, nervoznost i narusheniya sna ili neobыchnыye snovideniya (paroniriya), takiye kak koshmarы; taxikardiya, serdtsebiyeniye; diareya.

V redkix sluchayax (≥0.01%, <0.1%): ekzantema, krapivnitsa, zud i drugiye reaktsii giperchuvstvitelnosti, takiye kak otek Kvinke, zatrudneniye dыxaniya, odыshka, giperemiya kojnыx pokrovov, sistemnыye anafilakticheskiye reaktsii.

• povыshennaya chuvstvitelnost k lyubomu iz komponentov preparata;
• beremennost;
• period laktatsii;
• detskiy vozrast do 12 let.

S ostorojnostyu:

• u bolnыx s xronicheskoy pochechnoy i pechenochnoy nedostatochnostyu, a takje u patsiyentov pojilogo vozrasta (nedostatochnost klinicheskogo opыta primeneniya u etoy kategorii patsiyentov);
• u patsiyentov s serdechno-sosudistыmi zabolevaniyami, v t.ch. v anamneze (antigistaminnыye preparatы mogut vыzыvat serdtsebiyeniye i taxikardiyu).

Pri sovmestnom primenenii feksofenadina s eritromitsinom ili ketokonazolom kontsentratsiya feksofenadina v plazme uvelichivayetsya v 2-3 raza, no eto ne soprovojdayetsya znachimыm udlineniyem intervala QT_c. Ne nablyudalos dostovernыx razlichiy v chastote vozniknoveniya neblagopriyatnыx effektov pri primenenii etix preparatov v kachestve monoterapii i v sostave kombinirovannoy terapii. Issledovaniya na jivotnыx pokazali, chto vыsheupomyanutoye povыsheniye plazmennыx kontsentratsiy feksofenadina veroyatno svyazano s uluchsheniyem absorbtsii feksofenadina i snijeniyem yego biliarnoy ekskretsii ili sekretsii v prosvet JKT.

Vzaimodeystviya mejdu feksofenadinom i omeprazolom ne nablyudayetsya.

Ne vzaimodeystvuyet s lekarstvennыmi sredstvami, metaboliziruyuщimisya v pecheni.

Priyem soderjaщix alyuminiy ili magniy antatsidov za 15 min do priyema feksofenadina privodit k snijeniyu biodostupnosti poslednego v rezultate, po-vidimomu, svyazыvaniya v JKT.

Rekomenduyetsya, chtobы promejutok vremeni mejdu priyemom feksofenadina i antatsidov, soderjaщix gidrookis alyuminiya ili magniya, sostavlyal kak minimum 2 ch.

Ispolzovaniye v pediatrii

Dlya primeneniya u detey v vozraste ot 6 do 11 let vыpuskayutsya tabletki 30 mg.

Vliyaniye na sposobnost k upravleniyu transportnыmi sredstvami i mexanizmami

Pri priyeme preparata vozmojno vыpolneniye rabot, trebuyuщix vыsokoy kontsentratsii vnimaniya i bыstrotы psixomotornыx reaktsiy (za isklyucheniyem bolnыx, obladayuщix nestandartnoy reaktsiyey). Poetomu rekomenduyetsya do zanyatiya takimi vidami deyatelnosti proverit individualnuyu reaktsiyu na priyem feksofenadina.

Beremennost

Net dostatochnogo kolichestva dannыx o primenenii feksofenadina beremennыmi jenщinami. Ogranichennыye issledovaniya na jivotnыx pokazali otsutstviye priznakov nalichiya neblagopriyatnogo vliyaniya na techeniye beremennosti, vnutriutrobnoye razvitiye, rodы i postnatalnoye razvitiye. Feksofenadin ne doljen ispolzovatsya pri beremennosti.

Laktatsiya

Dannыye po soderjaniyu feksofenadina v grudnom moloke pri yego priyeme jenщinami v period grudnogo vskarmlivaniya otsutstvuyut. Odnako pokazano, chto terfenadin vыdelyayetsya s grudnыm molokom u jenщin. Poetomu primeneniye feksofenadina v period grudnogo vskarmlivaniya ne rekomenduyetsya.

Preparat sleduyet xranit v nedostupnom dlya detey meste pri temperature ne vыshe 25°S.

Simptomы: golovokrujeniye, sonlivost i suxost vo rtu. Zdorovыye dobrovoltsы prinimali odnokratnыye dozы do 800 mg i kursovыye dozы do 690 mg 2 raza/sut v techeniye 1 mesyatsa ili 240 mg 2 raza/sut v techeniye 1 goda bez kakix-libo suщyestvennыx nejelatelnыx effektov po sravneniyu s platsebo. Maksimalnaya perenosimaya doza dlya feksofenadina ne ustanovlena.

Lecheniye: v sluchaye peredozirovki rekomenduyetsya provedeniye promыvaniya jeludka, priyem aktivirovannogo uglya, pri neobxodimosti simptomaticheskaya i podderjivayuщaya terapiya. Gemodializ neeffektiven.

Preparat otpuskayetsya bez retsepta.