Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) являеця антигистаминным средством с селективной антагонистической активностю к гистаминовым Н₁-рецепторам без антихолинергического и алфа-адреноблокирующего действия. Кроме этого у фексофенадина не наблюдаеця седативного действия и других эффектов со стороны ЦНС.

В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутр 1 или 2 раза/сут, проявляеця через 1 ч, достигает максимума через 6 ч и продолжаеця в течение 24 ч после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутр наблюдаеця дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При исползовании той же мили антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 ч действия была необходима доза не менее 130 мг. Максималное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза/сут в течение 2 недел продолжителност интервала ҚТ_c не отличалас от таковой при приеме плацебо.

Также не наблюдалос изменений ҚТ_c при приеме фексофенадина здоровыми доброволцами по 60 мг 2 раза/сут в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза/сут в течение 6.5 дней и 240 мг/сут в течение 1 года по сравнению с продолжителностю ҚТ_c при приеме плацебо.

Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.

Всасывание и распределение

Фексофенадин после приема внутр быстро всасываеця, Т_мах составляет приблизително 1-3 ч. Среднее значение C_мах при приеме 120 мг/сут составляет приблизително 289 нг/мл, а при приеме 180 мг/сут - приблизително 494 нг/мл.

Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (внутр до 120 мг 2 раза/сут) носит линейный характер. При дозе 240 мг 2 раза/сут наблюдаеця незначително болшее, чем пропорционалное (на 8.8%) увеличение АУC, это указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина являеця практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг/сут.

Связывание фексофенадина с белками плазмы составляет 60-70%.

Метаболизм

Фексофенадин незначително метаболизируеця в печени и вне ее, что подтверждаеця тем, что он являеця единственным веществом, выявляемым в значителных количествах в моче и кале человека и животных.

Выведение

При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижаеця биекспоненциално, а конечный Т_1/2 составляет 11-15 ч.

Согласно имеющимся на настоящий момент данным болшая част принятой дозы в неизмененном виде выводиця с желчю, а до 10% - с мочой.

• сезонный аллергический ринит (для уменшения симптомов) - таблетки 120 мг;
• хроническая идиопатическая крапивница (для уменшения симптомов) - таблетки 180 мг.

Препарат предназначен для приема внутр.

Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз/сут перед едой.

Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз/сут перед едой.

Пациенты группы риска

Исследования в специалных группах риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностю) показали, что у них не требуеця коррекции режима дозирования.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (≥1%, <10%) наблюдалис: головная бол (7.3%), сонливост (2.3%), головокружение (1.5%) и тошнота (1.5%). При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобной таковой при приеме плацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении наблюдалис: слабост, бессонница, нервозност и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.

В редких случаях (≥0.01%, <0.1%): экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствителности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.

• повышенная чувствителност к любому из компонентов препарата;
• беременност;
• период лактации;
• децкий возраст до 12 лет.

С осторожностю:

• у болных с хронической почечной и печеночной недостаточностю, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточност клинического опыта применения у этой категории пациентов);
• у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызыват сердцебиение и тахикардию).

При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличиваеця в 2-3 раза, но это не сопровождаеця значимым удлинением интервала ҚТ_c. Не наблюдалос достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.

Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдаеця.

Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.

Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в резултате, по-видимому, связывания в ЖКТ.

Рекомендуеця, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроокис алюминия или магния, составлял как минимум 2 ч.

Исползование в педиатрии

Для применения у детей в возрасте от 6 до 11 лет выпускаюця таблетки 30 мг.

Влияние на способност к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением болных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуеця до занятия такими видами деятелности проверит индивидуалную реакцию на прием фексофенадина.

Беременност

Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования на животных показали оцуцтвие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнаталное развитие. Фексофенадин не должен исползоваця при беременности.

Лактация

Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме женщинами в период грудного вскармливания оцуцтвуют. Однако показано, что терфенадин выделяеця с грудным молоком у женщин. Поэтому применение фексофенадина в период грудного вскармливания не рекомендуеця.

Препарат следует хранит в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Симптомы: головокружение, сонливост и сухост во рту. Здоровые доброволцы принимали однократные дозы до 800 мг и курсовые дозы до 690 мг 2 раза/сут в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза/сут в течение 1 года без каких-либо существенных нежелателных эффектов по сравнению с плацебо. Максималная переносимая доза для фексофенадина не установлена.

Лечение: в случае передозировки рекомендуеця проведение промывания желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Препарат отпускаеця без рецепта.