antibiotik, azalid.

J01FA10

Azitromitsin me’da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog‘liq. 500 mg ichga qabul qilingandan keyin azitromitsinning qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga 2,5-2,96 soatdan keyin erishiladi va 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37% ni tashkil qiladi. Azitromitsin nafas yo‘llari, urogenital yo‘llari a’zolari va to‘qimalariga (xususan prostata beziga), teri va yumshoq to‘qimalarga yaxshi kiradi. To‘qimalardagi yuqori kontsentratsiyasi (qon plazmasidagidan 10-50 marta yuqori) va davomli yarim chiqarilish davri azitromitsinni qon plazmasidagi oqsillar bilan past darajada bog‘lanishi, shuningdek uni eukariotik xujayralarga kirishi va lizosomalar atrofidagi rN past bo‘lgan muhitda to‘planishi bilan bog‘liq. Bu o‘z navbatida yuqori taxminiy taqsimlanish hajmi (31,1 l/kg) va plazmadagi yuqori klirensini ta’minlaydi. Azitromitsinni asosan lizosomalarda to‘planish qobiliyati ayniqsa xujayra ichidagi qo‘zg‘atuvchilarni eliminatsiyasida juda muhim. Fagotsitlar azitromitsinni infektsiya o‘chog‘iga yetkazishi, u yerda u fagotsitoz jarayonida ajralib chiqishi isbotlangan. Infektsiya o‘chog‘idagi azitromitsinning kontsentratsiyasi sog‘lom to‘qimalardagi kontsentratsiyasidan ishonchli ravishda yuqori (o‘rtacha 24-34%) va yallig‘lanish shishi bilan to‘g‘ri proportsional. Fagotsitlardagi yuqori kontsentratsiyasiga qaramay azitromitsin ularning faoliyatiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Azitromitsin oxirgi doza qabul qilingandan keyin 5-7 kun davomida yallig‘lanish o‘chog‘ida yuqori bakteritsid kontsentratsiyalarda saqlanadi, bu qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini berdi. Jigarda demetilizatsiyaga uchraydi, hosil bo‘lgan metabolitlar faol emas. Azitromitsinni plazmadan chiqarilishi 2 bosqichda amalga oshadi: preparat qabul qilingandan keyin 8 soatdan 24 soatgacha intervalda yarim chiqarilish davri 14-20 soatni va 24 soatdan 72 soatgacha intervalda 41 soatni tashkil qiladi, bu preparatni sutkada 1 marta qabul qilish imkonini beradi.

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infektsion-yallig‘lanish kasalliklarda: Yuqori nafas yo‘llarining va LOR-a’zolarining infektsiyalari (angina, sinusit, tonzillit, faringit, o‘rta otit); Skarlatina; Quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari (shu jumladan atipik qo‘zg‘atuvchilar chaqirgan); Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari (saramas, impetigo, ikkilamchi infektsiyalangan dermatozlar); Urogenital yo‘llarining infektsiyalari (asoratlanmagan uretrit va/yoki tservitsit); Laym kasalligi (borrelioz), boshlang‘ich davrini davolash uchun (erythema migrans); Helicobacter Pylori bilan assotsiatsiyalangan me’da va o‘n ikki barmoq ichak kasalliklarida (majmuaviy davolash tarkibida) qo‘llanadi.

Ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soatdan keyin sutkada 1 marta ichga buyuriladi. Yuqori va quyi nafas yo‘llarining infektsiyalarida kattalarga – sutkada 500 mg dan 3 kun davomida (kurs dozasi – 1500 mg) buyuriladi. Teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalarida – birinchi kuni sutkada 1000 mg, keyinchalik 2 kundan 5 kungacha sutkada 500 mg dan (kurs dozasi – 3000 mg) buyuriladi. Siydik-tanosil a’zolarining o‘tkir infektsiyalarida (asoratlanmagan uretrit yoki tservitsit) – bir marta 1000 mg. Laym kasalligida (borrelioz) I bosqichni (erythema migrans) davolash uchun – birinchi kuni 1000 mg va 2 kundan 5 kungacha sutkada 500 mg dan (kurs dozasi – 3000 mg) buyuriladi. Helicobacter Pylori bilan assotsiatsiyalangan me’da va o‘n ikki barmoq ichak yara kasalligida – majmuaviy antixelikobakter davolash tarkibida sutkada 1000 mg dan 3 kun davomida buyuriladi. 12 yoshdan oshgan (tana vazni 45 kg dan yuqori) bolalarga yuqori va quyi nafas yo‘llarining infektsiyalari, teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalarida – sutkada 500 mg dan 3 kun davomida buyuriladi. Erythema migrans ni davolaganda – 1-chi kuni 1000 mg, 2 kundan 5 kungacha sutkada 1 marta 500 mg dan buyuriladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya (5%), ko‘ngil aynishi (3%), abdominal og‘riqlar (3%); 1% va undan kamroq  – dispepsiya, meteorizm, qusish, melena, xolestatik sariqlik, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi; bolalarda – qabziyat, anoreksiya, gastrit, ta’m bilishni o‘zgarishi, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatini kandidamikozi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urib ketishi, ko‘krak qafasida og‘riq (1% va kamroq). Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik; bolalarda – bosh og‘rig‘i (o‘rta otitni davolaganda), giperkineziya, xavotirlik, nevroz, uyquni buzilishi (1% va kamroq). Siydik-tanosil tizimi tomonidan: vaginal kandidoz, nefrit (1% va kamroq). Allergik reaktsiyalar: toshma, Kvinke shishi, qichishish, eshakemi. Bolalarda – kon’yunktivit, qichishish, eshakemi. Boshqalar: kuchli toliqish.

O‘ta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa makrolidlarga); jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi; laktatsiya davri; 12 yoshdan kichik bolalarda (tana vazni 45 kg dan kam) qo‘llash mumkin emas.

Antatsidlar (alyumin va magniy saqlovchi), etanol va ovqat so‘rilishni sekinlashtiradi va pasaytiradi. Varfarin va azitromitsin (odatdagi dozada) birga buyurilganda protrombin vaqtini o‘zgarishi aniqlanmagan, lekin makrolidlar va varfarinning o‘zaro ta’siri natijasida antikoagulyatsion samara kuchayishi mumkinligini e’tiborga olib, patsiyentlarda protrombin vaqtini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Digoksin: digoksinning kontsentratsiyasi oshadi. Ergotamin va digidroergotamin: toksik ta’siri (vazospazm, disesteziya) kuchayadi. Triazolam: triazolamning klirensi pasayadi va farmakologik ta’siri oshadi. Tsikloserin, bilvosita antikoagulyantlar, metilprednizolon, felodipin, shuningdek mikrosomal oksidlanishga uchraydigan dori vositalari (karbamazepin, terfenadin, tsiklosporin, geksobarbital, dalachoy alkaloidlari, valproat kislotasi, dizopiramid, bromokriptin, fenitoin, peroral gipoglikemik vositalar, teofillin va ksantinning boshqa hosilalari) – azitromitsinni gepatotsitlarda mikrosomal oksidlanishni ingibitsiya qilishi tufayli chiqarilishini sekinlashtiradi va plazmada kontsentratsiyasi va toksikligi oshiradi. Linkozaminlar samaradorligini susaytiradi, tetratsiklin va xloramfenikol – kuchaytiradi.

Dozani qabul qilish o‘tkazib yuborilganda uni iloji boricha tezroq qabul qilish kerak, keyingilari esa – 24 soatli interval bilan qabul qilinadi. Antatsidlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda 2 soatli intervalga rioya qilish kerak. Davolash bekor qilingandan keyin ayrim patsiyentlarda o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari saqlanib qolishi mumkin, bu shifokor kuzatuvi ostida spetsifik davolashni talab etadi.

Qo‘llashdan foyda homiladorlik vaqtida har qanday preparatni qo‘llaganda mavjud bo‘lgan xavfdan ahamiyatli darajada yuqori bo‘lgan hollarda qo‘llash mumkin. Laktatsiya davrida buyurish zarurati bo‘lganida emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Simptomlari: kuchli ko‘ngil aynishi, eshitishni vaqtincha yo‘qolishi, qusish, diareya. Davolash: me’dani yuvish, simptomatik davolash.

Retsept bo‘yicha

Plyonka qobiq bilan qoplangan 6 tabletka Al/PVX, Al/Al blisterda, 1 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutiga joylanadi.

3 yil.