антибиотик, азалид.

J01FA10

Азитромицин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. 500 мг ичга қабул қилингандан кейин азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига 2,5-2,96 соатдан кейин эришилади ва 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37% ни ташкил қилади. Азитромицин нафас йўллари, урогенитал йўллари аъзолари ва тўқималарига (хусусан простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагидан 10-50 марта юқори) ва давомли ярим чиқарилиш даври азитромицинни қон плазмасидаги оқсиллар билан паст даражада боғланиши, шунингдек уни эукариотик хужайраларга кириши ва лизосомалар атрофидаги рН паст бўлган муҳитда тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида юқори тахминий тақсимланиш ҳажми (31,1 л/кг) ва плазмадаги юқори клиренсини таъминлайди. Азитромицинни асосан лизосомаларда тўпланиш қобилияти айниқса хужайра ичидаги қўзғатувчиларни элиминациясида жуда муҳим. Фагоцитлар азитромицинни инфекция ўчоғига етказиши, у ерда у фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Инфекция ўчоғидаги азитромициннинг концентрацияси соғлом тўқималардаги концентрациясидан ишончли равишда юқори (ўртача 24-34%) ва яллиғланиш шиши билан тўғри пропорционал. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Азитромицин охирги доза қабул қилингандан кейин 5-7 кун давомида яллиғланиш ўчоғида юқори бактерицид концентрацияларда сақланади, бу қисқа (3 кунлик ва 5 кунлик) даволаш курсларини ишлаб чиқиш имконини берди. Жигарда деметилизацияга учрайди, ҳосил бўлган метаболитлар фаол эмас. Азитромицинни плазмадан чиқарилиши 2 босқичда амалга ошади: препарат қабул қилингандан кейин 8 соатдан 24 соатгача интервалда ярим чиқарилиш даври 14-20 соатни ва 24 соатдан 72 соатгача интервалда 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қабул қилиш имконини беради.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларда: Юқори нафас йўлларининг ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, ўрта отит); Скарлатина; Қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан атипик қўзғатувчилар чақирган); Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар); Урогенитал йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит); Лайм касаллиги (боррелиоз), бошланғич даврини даволаш учун (эрйтҳема мигранс); Ҳелиcобаcтер Пйлори билан ассоциацияланган меъда ва ўн икки бармоқ ичак касалликларида (мажмуавий даволаш таркибида) қўлланади.

Овқатдан 1 соат олдин ёки 2 соатдан кейин суткада 1 марта ичга буюрилади. Юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида катталарга – суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1500 мг) буюрилади. Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – биринчи куни суткада 1000 мг, кейинчалик 2 кундан 5 кунгача суткада 500 мг дан (курс дозаси – 3000 мг) буюрилади. Сийдик-таносил аъзоларининг ўткир инфекцияларида (асоратланмаган уретрит ёки цервицит) – бир марта 1000 мг. Лайм касаллигида (боррелиоз) И босқични (эрйтҳема мигранс) даволаш учун – биринчи куни 1000 мг ва 2 кундан 5 кунгача суткада 500 мг дан (курс дозаси – 3000 мг) буюрилади. Ҳелиcобаcтер Пйлори билан ассоциацияланган меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигида – мажмуавий антихеликобактер даволаш таркибида суткада 1000 мг дан 3 кун давомида буюрилади. 12 ёшдан ошган (тана вазни 45 кг дан юқори) болаларга юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекциялари, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – суткада 500 мг дан 3 кун давомида буюрилади. Эрйтҳема мигранс ни даволаганда – 1чи куни 1000 мг, 2 кундан 5 кунгача суткада 1 марта 500 мг дан буюрилади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея (5%), кўнгил айниши (3%), абдоминал оғриқлар (3%); 1% ва ундан камроқ  – диспепсия, метеоризм, қусиш, мелена, холестатик сариқлик, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши; болаларда – қабзият, анорекция, гастрит, таъм билишни ўзгариши, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини кандидамикози. Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уриб кетиши, кўкрак қафасида оғриқ (1% ва камроқ). Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқучанлик; болаларда – бош оғриғи (ўрта отитни даволаганда), гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши (1% ва камроқ). Сийдик-таносил тизими томонидан: вагинал кандидоз, нефрит (1% ва камроқ). Аллергик реакциялар: тошма, Квинке шиши, қичишиш, эшакеми. Болаларда – конъюнктивит, қичишиш, эшакеми. Бошқалар: кучли толиқиш.

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа макролидларга); жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги; лактация даври; 12 ёшдан кичик болаларда (тана вазни 45 кг дан кам) қўллаш мумкин эмас.

Антацидлар (алюмин ва магний сақловчи), этанол ва овқат сўрилишни секинлаштиради ва пасайтиради. Варфарин ва азитромицин (одатдаги дозада) бирга буюрилганда протромбин вақтини ўзгариши аниқланмаган, лекин макролидлар ва варфариннинг ўзаро таъсири натижасида антикоагуляцион самара кучайиши мумкинлигини эътиборга олиб, пациентларда протромбин вақтини синчковлик билан назорат қилиш керак. Дигоксин: дигоксиннинг концентрацияси ошади. Эрготамин ва дигидроэрготамин: токсик таъсири (вазоспазм, дисестезия) кучаяди. Триазолам: триазоламнинг клиренси пасаяди ва фармакологик таъсири ошади. Циклосерин, билвосита антикоагулянтлар, метилпреднизолон, фелодипин, шунингдек микросомал оксидланишга учрайдиган дори воситалари (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, далачой алкалоидлари, валпроат кислотаси, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, перорал гипогликемик воситалар, теофиллин ва ксантиннинг бошқа ҳосилалари) – азитромицинни гепатоцитларда микросомал оксидланишни ингибиция қилиши туфайли чиқарилишини секинлаштиради ва плазмада концентрацияси ва токциклиги оширади. Линкозаминлар самарадорлигини сусайтиради, тетрациклин ва хлорамфеникол – кучайтиради.

Дозани қабул қилиш ўтказиб юборилганда уни иложи борича тезроқ қабул қилиш керак, кейингилари эса – 24 соатли интервал билан қабул қилинади. Антацидлар билан бир вақтда қабул қилинганда 2 соатли интервалга риоя қилиш керак. Даволаш бекор қилингандан кейин айрим пациентларда ўта юқори сезувчанлик реакциялари сақланиб қолиши мумкин, бу шифокор кузатуви остида специфик даволашни талаб этади.

Қўллашдан фойда ҳомиладорлик вақтида ҳар қандай препаратни қўллаганда мавжуд бўлган хавфдан аҳамиятли даражада юқори бўлган ҳолларда қўллаш мумкин. Лактация даврида буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Симптомлари: кучли кўнгил айниши, эшитишни вақтинча йўқолиши, қусиш, диарея. Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволаш.

Рецепт бўйича

Плёнка қобиқ билан қопланган 6 таблетка Ал/ПВХ, Ал/Ал блистерда, 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

3 йил.