oq yoki deyarli oq rangli kristall kukun.

antibiotiklar (karbapenemlar guruhi).

J01DH02

Vena ichiga yuborilganidan keyin, doza (0,5 yoki 1 g) va yuborish usuliga (oqim bilan yoki tomchilab) qarab, preparatning qon zardobidagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) muvofiq ravishda 23 mkg/ml, 45 mkg/ml, 49 mkg/ml va 112 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan 2% ga bog‘lanadi. Odam organizmining turli to‘qima va suyuqliklariga (shu jumladan orqa miya suyuqligiga) oson o‘tadi, bakteritsid kontsentratsiyalariga yuborilganidan keyin 0,5-1,5 soat o‘tgach erishiladi. Jigarda yagona metabolitini (farmakologik nofaol) hosil bo‘lishi bilan biroz biotransformatsiyaga uchraydi. Preparatning yarim chiqarilish davri (T1/2) 1 soatni tashkil qiladi. Asosan buyraklar orqali (yuborilgan dozaning 70% dan ortig‘i o‘zgarmagan holda) chiqariladi. Buyrak yetishmovchiligida meropenemning plazmadagi klirensi kreatinin klirensining pasayish darajasiga to‘g‘ri proportsionaldir. Bolalarda meropenemning farmakokinetikasi xuddi kattalarnikidek. 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparatning yarim chiqarilish davri taxminan 1,5-2,3 soatni tashkil qiladi, bunda 10-40 mg/kg dozalar diapozonida “kontsentratsiya-vaqt” to‘g‘ri chiziqli bog‘liqligi aniqlanadi. Keksa patsiyentlarda meropenemning klirensi pasayadi, u yoshga bog‘liq bo‘lgan kreatinin klirensini pasayishi bilan mos keladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda meropenemning klirensi kreatinin klirensi bilan bog‘liq. Shuning uchun kreatinin klirensi oshgan bemorlarda preparatning dozasini to‘g‘rilash lozim. Jigar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda meropenemning farmakokinetikasi o‘zgarmaydi.

Meropenemga sezgir bakteriyalar chaqirgan quyidagi infektsiyalarni davolashda qo‘llanadi: pnevmoniya, shu jumladan gospital;siydik chiqarish va o‘t-safro chiqarish yo‘llarining infektsiyalari;intraabdominal infektsiyalar;endometrit kabi ginekologik infektsiyalar;teri va yumshoq to‘qimalarning infektsiyalari;meningit;septitsemiya;febril neytropeniyasi bo‘lgan kattalarda bakterial infektsiyaga gumon qilinganda, monoterapiya sifatida yoki viruslarga qarshi yoki zamburug‘larga qarshi preparatlar bilan majmuada empirik davolash. Meropenem polimikrob infektsiyalar (masalan, kistali fibroz, quyi nafas yo‘llarining surunkali fibrozi) ni davolashda monoterapiya ko‘rinishida yoki boshqa mikroblarga qarshi vositalar bilan majmuaviy davolash tarkibida qo‘llanadi.

Kattalar. Qo‘llanadigan doza va davolash davomiyligi infektsiyaning turi, og‘irligi va patsiyentning holatiga qarab belgilanadi. Tavsiya qilingan sutkalik doza quyidagilarni tashkil qiladi: Pnevmoniya, siydik chiqarish yo‘llarining infektsiyalari, endometrit kabi ginekologik infektsiyalar, teri va tomoq to‘qimalarning infektsiyalarini davolashda –500 mg Meropenem har 8 soatda buyuriladi. Gospital pnevmoniyalar, peritonit, septitsemiya, neytropeniyali bemorlarda gumon qilingan infektsiyalarda, septitsemiyada – 1 g Meropenem har 8 soatda buyuriladi. Kistozli fibrozda tavsiya qilingan doza har 8 soatda 2 g ni tashkil qiladi. Meningitni davolashda tavsiya qilingan doza har 8 soatda 2 g ni tashkil qiladi. Boshqa antibiotiklar bilan bo‘lgani kabi, pastki nafas yo‘llarining ma’lum yoki shubha qilingan Pseudomonas aeruginosa infektsiyasi bo‘lgan og‘ir kasallangan patsiyentlarda Meropenem monoterapiya sifatida qo‘llanganida ayniqsa ehtiyot bo‘lish kerak. Pseudomonas aeruginosa infektsiyasini davolashda sezgirlik testini muntazam o‘tkazish kerak. Buyrak faoliyatining yetishmovchiligi bo‘lgan katta patsiyentlar uchun dozalash sxemasi. Kreatinin klirensi minutiga 51 ml dan kam bo‘lgan patsiyentlarda dozani quyida ko‘rsatilgan sxema bo‘yicha pasaytirish kerak: Kreatinin klirensi (ml/min)Doza (500 mg, 1 g, 2 g dozalar birligi asosida)Yuborishlar soni26-50dozaning bir birligihar 12 soatda10-25doza birligining yarmihar 12 soatda<10doza birligining yarmihar 24 soatda Meropenem gemodializ yordamida chiqariladi; agar Meropenem bilan davomli davolash lozim bo‘lsa, qon plazmasida samarali kontsentratsiyani qayta tiklash uchun, gemodializ muolajasining oxirida, doza birligini (infektsiyaning turi va og‘irligiga muvofiq) yuborish tavsiya qilinadi. Meropenemni peritoneal dializdagi patsiyentlarda qo‘llash tajribasi yo‘q. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda dozalash. Dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Keksa yoshli patsiyentlar. Buyraklar faoliyati me’yorida bo‘lgan yoki kreatinin klirensi minutiga 50 ml dan yuqori bo‘lgan keksa yoshli patsiyentlarda dozaga tuzatish kiritishning hojati yo‘q. Bolalar. 3 oylikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun tavsiya qilinadigan doza, infektsiyaning turi va og‘irligi, patogenning sezgirligi va patsiyentning holatiga qarab, har 8 soatda 10-      20 mg/kg ni tashkil qiladi. Tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarda kattalar uchun dozalarni qo‘llash kerak. Kistozli fibrozi bo‘lgan 4 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun, shuningdek quyi nafas yo‘llarining surunkali infektsiyalarini davolash uchun har 8 soatda 25-40 mg/kg atrofidagi dozalar qo‘llanadi. Meningitda tavsiya qilinadigan doza har 8 soatda           40 mg/kg ni tashkil qiladi. Qo‘llash usuli Qo‘llashdan oldin tayyorlangan eritma chayqatilsin. Meropenemni vena ichiga bolyusli 5 minut davomida yoki vena ichiga infuziya ko‘rinishida taxminan 15-30 minut davomida yuborish mumkin. Vena ichiga oqim bilan yuborish uchun Meropenemni inyektsiya uchun steril suvda (1 g meropenemga 20 ml) eritish kerak, buning natijasida 50 mg/ml kontsentratsiyasi olinadi. Tayyorlangan eritma tiniq va rangsiz yoki och-sariq rangli bo‘lishi mumkin. Meropenem vena ichiga infuziya uchun, infuziya uchun mutanosib bo‘lgan suyuqlik (50- 200 ml) da eritish yordamida tayyorlash mumkin. Meropenem infuziya uchun quyidagi suyuqliklar bilan mutanosib: 0,9% li natriy xloridi eritmasi;5% li yoki 10% li glyukoza eritmasi;5% li glyukoza eritmasi 0,02% li natriy gidrokarbonati eritmasi bilan;5% li glyukoza eritmasi 0,9% li natriy xloridi bilan;5% li glyukoza eritmasi 0,225% li natriy xloridi eritmasi bilan;5% li glyukoza eritmasi 0,15% li kaliy xloridi eritmasi bilan;2,5% li yoki 10% li mannitol eritmasi;

Meropenem odatda yaxshi o‘zlashtiriladi. Nojo‘ya reaktsiyalari kam hollarda davolashni to‘xtatishni talab qiladi. Jiddiy nojo‘ya reaktsiyalari haqida juda kam xabar berilgan. Nojo‘ya reaktsiyalarining paydo bo‘lish tez-tezligini baholash uchun quyidagi mezonlar qabul qilingan: tez-tez (³1%, <10 %) , kam (³0,1%, <1 %) va juda kam (³0,01%, <0,1%). Tez-tez (³1%, <10%)Qon-tomir va limfatik tizim tomonidanTrombotsitozNerv tizimi tomonidanBosh og‘rig‘iOvqat hazm qilish tizimi tomonidanko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorin bo‘shlig‘ida og‘riq, zardobda transaminazalar, ishqoriy fosfataza, laktatdegidrogenazaning kontsentratsiyalarini oshishiTeri va teri osti kletchatkasi tomonidanToshma, qichishishUmumiy buzilishlar va yuborish joyining holatiYallig‘lanish, og‘riqKam (³0,1%, <1%)Qon-tomir va limfatik tizim tomonidanEozinofiliya, trombotsitopeniyaGepatobiliar buzilishlarBilirubinning kontsentratsiyasini oshishiJuda kam (³0,01%, <0,1%)Nerv tizimi tomonidanTirishishlarTez-tezligi aniqlanmaganQon aylanish tizimi va limfatik tizimi tomonidanLeykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, gemolitik anemiyaImmun tizim tomonidanAngionevrotik shish, anafilaksiyani ko‘rinishlariNerv tizimi tomonidanParesteziyaOvqat hazm qilish tizimi tomonidanSoxtamembranoz kolitTeri va teri osti to‘qimasi tomonidanEshakemi, Stivens-Djonson sindromi, ko‘pshaklli eritema, toksik epidermal nekrolizUmumiy buzilishlar va yuborish joyining holatiTromboflebit, oral va vaginal kandidoz

Preparatga yuqori sezuvchanlik. 3 oylikkacha bo‘lgan bolalar. Jigar va buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Meropenem buyraklar uchun potentsial zaharli bo‘lgan preparatlar bilan bir vaqtda buyurilganida ehtiyot bo‘lish lozim. Probenetsid meropenem bilan buyrak naylari orqali chiqarilishi yuzasidan raqobatlashadi va shu yo‘l bilan renal (buyrak) sekretsiyani susaytiradi, u meropenemning yarim chiqarilish davrini uzayishini va plazmadagi kontsentratsiyasini oshishini chaqiradi. Probenetsidsiz yuborilgan Meropenemning ta’sir kuchi va davomiyligi bir xilligi tufayli, probenetsid va Meropenemni bir vaqtda yuborish tavsiya etilmaydi. Boshqa preparatlarning oqsillar bilan bog‘lanishiga Meropenemning potentsial ta’siri yoki ularning metabolizmi o‘rganilmagan. Meropenem valproat kislotasining zardobdagi kontsentratsiyasini pasaytiradi. Ayrim patsiyentlarda bu kontsentratsiyalar subterapevtik darajagacha yetishi mumkin. Meropenem boshqa dori vositalari bilan (yuqorida eslatib o‘tilgan probenetsiddan tashqari) bironta xam nohush farmakologik o‘zaro ta’sirlarsiz bir vaqtda buyurilgan. Meropenemni boshqa dori vositalarga aralashtirish va qo‘shish mumkin emas.

Boshqa karbopenemlar va β-laktam antibiotiklar, penitsillinlar va tsefalosporinlar orasida kesishgan allergenlik mavjud. Meropenem bilan davolashni boshlashdan oldin β-laktam antibiotiklarga ilgari bo‘lgan o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari yuzasidan sinchkov so‘rov ishlarini o‘tkazish va anamnezida shunday holatlar bo‘lgan patsiyentlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Meropenemga allergik reaktsiyalar paydo bo‘lganida preparatni qo‘llashni to‘xtatish va tegishli chora-tadbirlarni ko‘rish kerak. Meropenem jigar kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llanganida transaminazalar va bilirubinning darajasini sinchkovlik bilan kuzatish kerak. Mikroblarga qarshi boshqa preparatlar bilan bo‘lgani kabi, antibiotikka sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarning xaddan tashqari o‘sishi yuz berishi mumkin, shuning uchun har bir patsiyent uzoq vaqt kuzatuv ostida bo‘lishi kerak. Meropenemni metitsillinga rezistent stafilokokklar chaqirgan infektsiyalarni davolash uchun qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Meropenem bilan davolashda soxtamembranoz kolitni paydo bo‘lish hollari to‘g‘risida kam xabar berilgan, uning og‘irlik darajasi yengildan hayotga xavf soluvchi darajagacha bo‘lishi mumkin. Shuning uchun antibiotiklarni anamnezida me’da-ichak yo‘llarining kasalliklari, ayniqsa koliti bo‘lgan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Meropenem qo‘llanganida diareya paydo bo‘lgan patsiyentlarda soxtamembranoz kolit tashhisiga e’tibor berish muhimdir. Garchi tadqiqotlar Clostridium difficile ishlab chiqaradigan toksin antibiotiklarni qo‘llash bilan bog‘liq kolitning asosiy sabablaridan biri hisoblansada, boshqa sabablarga xam e’tibor berish kerak. Meropenem potentsial nefrotoksik preparatlar bilan birga qo‘llanganida ehtiyot bo‘lish kerak. Meropenemni homiladorlik va emizish davrida, ona uchun kutilayotgan foyda, homila yoki bola uchun potentsial xavfdan ustun bo‘lgan hollardan tashqari hollarda buyurish mumkin emas. Har bir holatda preparat bevosita shifokorning kuzatuvi ostida qo‘llanishi kerak. Davolanish davrida emizishdan saqlanish kerak. Preparat 3 oylikkacha bo‘lgan va jigar va buyraklar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan bolalarda qo‘llanmaydi. Neytropeniyali yoki birlamchi yohud ikkilamchi immuntanqisligi bo‘lgan bolalarda qo‘llash tajribasi yo‘q. Avtotransportni boshqarishda va boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaktsiya tezligiga ta’siri Ma’lumotlar yo‘q, biroq avtomobilni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga Meropenemning ta’siri kutilmaydi. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Inyektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun – yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda, 30oS yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Inyektsiya uchun suv – yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25oS yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Vena ichiga inyektsiya va infuziya uchun Meropenemning yangi tayyorlangan eritmalarini qo‘llash tavsiya qilinadi.

Doza oshirib yuborilganidan keyingi nojo‘ya samaralari «Nojo‘ya ta’sirlari» bo‘limida ta’riflangan nojo‘ya reaktsiyalarga muvofiq keladi. Davolash: simptomatik, gemodializ.

Retsept bo‘yicha

Preparat shisha flakonda, erituvchi bilan majmuada – inyektsiya uchun suv BF 10 ml dan LDPE ampulalarda №2, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida. Inyektsiya uchun suv 10 ml dan LDPE ampulalarda №2 va preparatli flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Inyektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun: 2 yil. Inyektsiya uchun suv: 5 yil.