tiniq, rangsiz suyuqlik.

Insulin preparati. Tez ta’sir etuvchi insulinlar va analoglari.

A10AV01.

So‘rilishi Insulinning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) teri ostiga yuborilganidan keyin 1,5-2,5 soat davomida erishiladi. Taqsimlanishi Plazma oqsillari bilan yaqqol bog‘lanishi aniqlanmagan, ba’zida faqat insulinga aylanib yuruvchi antitelalar aniqlanadi. Metabolizmi Odam insulini insulin proteazasi yoki insulin-parchalovchi fermentlar ta’siri ostida, shuningdek protein-disulfid-izomeraza ta’siri ostida parchalanishi mumkin. Odam insulini molekulasida parchalanishning bir necha sohalari (gidroliz) bor; ammo parchalanish oqibatida hosil bo‘lgan metabolitlardan birortasi faol emas. Chiqarilishi Yarim chiqarilish davri (T1/2) teri osti to‘qimalaridan so‘rilish tezligi bo‘yicha aniqlanadi. Shunday qilib, T1/2 ko‘proq so‘rilish me’yori, insulinning plazmadan chiqarilish me’yori emas (insulinning qon oqimidan T1/2 atigi bir necha minutga teng). Tekshirishlar T1/2 taxminan 2-5 soatni tashkil qilishini ko‘rsatdi. Aktrapid® Penfill® preparatining farmakokinetik profili qandli diabeti bo‘lgan 6-12 yoshli bolalar (18 odam), shuningdek o‘smirlarning (13-17 yoshdagi) oz sonli guruhida o‘rganilgan. Garchi olingan ma’lumotlar cheklangan hisoblansada, ammo ular Aktrapid® preparatini bolalar va o‘smirlarning farmakokinetik profili kattalardagidekligini ko‘rsatadi. Shu bilan birga turli yosh guruhi orasidagi Smax  kabi ko‘rsatkich bo‘yicha farqlari aniqlangan bo‘lib, bu yana bir bor dozani shaxsiy ravishda tanlash zarurligini ko‘rsatdi.

– qandli diabetni davolash uchun qo‘llanadi.

Preparat teri ostiga va vena ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan. Preparatning dozasi bemorning ehtiyojiga qarab shaxsiy ravishda tanlanadi. Odatda insulinga bo‘lgan ehtiyoj sutkada 0,3 dan 1 XB/kg gachani tashkil qiladi. Insulinga bo‘lgan sutkalik ehtiyoj insulinga rezistent bo‘lgan patsiyentlarda (masalan, jinsiy balog‘atga yetish davrida, shuningdek semirish kuzatilayotgan patsiyentlarda) yuqori va insulinni qoldiq endogen hosil bo‘lishi bo‘lgan patsiyentlarda past bo‘lishi mumkin. Agar qandli diabeti bo‘lgan patsiyentlarda glikemiyaning optimal nazoratiga erishilsa, u holda diabetning asorati odatda kechroq namoyon bo‘ladi. Shu sababli metabolik nazoratni optimallashtirishga, xususan glyukozaning qondagi darajasini chuqur monitoringini o‘tkazib, harakat qilish kerak. Aktrapid® Penfill® qisqa ta’sirli insulin hisoblanadi va ta’siri uzaytirilgan insulin bilan majmuaviy qo‘llanilishi mumkin. Preparat ovqatni qabul qilishdan yoki uglevodlar saqlovchi yengil ovqatdan 30 minut oldin yuboriladi. Aktrapid® Penfill® odatda teri ostiga qorin devorining oldingi sohasiga yuboriladi. Agar bu qulay bo‘lsa, u holda inyektsiyalarni son sohasiga, dumba sohasiga yoki yelkaning deltasimon mushagi sohasiga ham qilish mumkin (teri ostiga). Preparat qorin devorining oldingi sohasiga yuborilganida boshqa sohalarga yuborilganidan ko‘ra tezroq so‘riladi. Inyektsiyani teri burmasiga yuborish mushakka tushib qolish xavfini kamaytiradi. Lipodistrofiyaning rivojlanishini oldini olish uchun inyektsiya joyini anatomik soha chegarasida o‘zgartirish kerak. Mushak ichiga inyektsiya, teri orasiga yuborish mumkin bo‘lmagan hollarda faqat shifokor ko‘rsatmasi bo‘yicha mumkin. Aktrapid® Penfill® ni shuningdek vena ichiga yuborish mumkin va bunday muolajalarni faqat tibbiyot xodimi amalga oshirishi mumkin. Dozaga tuzatish kiritish Buyrak yoki jigarni shikastlanishida insulinga bo‘lgan ehtiyoj pasayadi Aktrapid® Penfill® ni ishlatish bo‘yicha patsiyentga kerak bo‘lgan yo‘riqnoma. Penfill® kartridjlari faqat Novo Nordisk kompaniyasining insulinini yuborish tizimlari va NovoFayn® va NovoTvist® ignalari bilan ishlatish uchun ishlab chiqarilgan va mo‘ljallangan. 1 kartridjda 3 ml saqlanadi, bu 300 XB ga ekvivalent. Agarda bir vaqtda Aktrapid® Penfill® preparati va Penfill® kartridjida boshqa insulin ishlatilsa, har bir tur insulin uchun bittadan insulinni yuborish uchun ikkita alohida inyektsion tizimni ishlatish kerak. Aktrapid® Penfill® faqat shaxsiy ravishda ishlatish uchun mo‘ljallangan. Penfill® kartridjlari qayta to‘ldirish uchun mo‘ljallanmagan. Aktrapid® Penfill® preparatini qo‘llashdan oldin kerak: Insulinning turi to‘g‘ri tanlanganligiga ishonch hosil qilish uchun o‘ramni tekshiringHar doim kartridjni, shu jumladan rezinali porshenni tekshiring. Agar biron-bir shikastlanishlar aniqlansa, yoki rezina porshen va markirovkali oq tasma orasida ochiq joy aniqlansa, bunday kartridjni ishlatish mumkin emas. Keyingi ko‘rsatmalar bo‘yicha insulinni yuborish uchun tizimni ishlatilishi bo‘yicha yo‘riqnomaga murojaat qiling.Zararlanishni oldini olish uchun har bir inyektsiya uchun har doim yangi ignani ishlatingPaxtali tampon yordamida rezina tiqinning dizenfektsiyasi o‘tkaziladi. Aktrapid® Penfill® preparatini quyida hollarda ishlatish mumkin emas Insulinli nasoslarda (pompalarda).Agar insulinni yuborish uchun kartridj yoki qurilma teshilgan bo‘lsa, yoki agar ular shikastlangan yoki ezilgan bo‘lsa, bu hollarda insulinni oqib chiqish xavfi bor.Agar gipoglikemiya (qonda glyukoza miqdorini kamayishi) boshlanayotgan bo‘lsa .Agar insulin noto‘g‘ri saqlangan bo‘lsa, yoki agar u muzlatilgan bo‘lsa.Agar insulin tiniq va rangsiz bo‘lmasa. Teri ostiga inyektsiya texnikasi Insulin teri orasiga yuboriladi. Buning uchun «Insulinni yuborish uchun tizimni (shprits-ruchka) qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomada ta’riflangan usul qo‘llanadi, u yuborish uchun vositaning o‘ramiga joylangan.Doza to‘liq yuborilganligini kafolatlash uchun igna teri ostida kamida 6 sekund qoldirilishi kerak.Har bir inyektsiyadan keyin ignani shprits-ruchkadan yechish kerak. Aks holda suyuqlik kartridj shprits-ruchkadan oqib chiqishi mumkin, bu preparatning kontsentratsiyasini o‘zgarishiga olib kelishi mumkin.

Aktrapid® Penfill® preparati bilan davolash fonida patsiyentlarda aniqlangan nojo‘ya reaktsiyalar asosan dozaga bog‘liq bo‘lgan va insulinning farmakologik ta’siri bilan bog‘liq bo‘lgan. Quyida Aktrapid® Penfill® preparatini qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan klinik tadqiqotlarda aniqlangan takroriy nojo‘ya reaktsiyalarning ahamiyati berilgan. Taprerlanish tarzda aniqlangan: kam hollarda (>1/1000, <1/100); juda kam hollarda (<1/10000); yakka spontan hollarda. Juda tez-tez – gipoglikemiya Gipoglikemiya rivojlanishi mumkin, agar insulinning dozasi ehtiyojdan ancha oshgan hollarda. Og‘ir gipoglikemiyada xushdan ketish va/yoki tirishishlar aniqlanishi mumkin, bosh miya faoliyatini vaqtinchalik yoki doimiy buzilishi va xatto o‘lim yuz berishi mumkin. – immun tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tez emas – eshakemi, toshma – diabetik retinopatiya Agar uzoq vaqt davomida glikemiyaning adekvat nazoratiga erishilsa, u holda diabetik retinopatiyani kuchayish xavfi kamayadi. Ammo glikemiya nazoratini keskin yaxshilanishi bilan bo‘lgan insulin bilan davolashni jadallashuvi, diabetik retinopatiyaning yaqqolligini vaqtinchalik kuchayishiga olib kelishi mumkin. – teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar – lipodistrofiya Lipodistrofiya inyektsiyani yuborish joyida inyektsiya joyini tananing bir sohasi chegarasida doimiy almashinuvi amalga oshirilmagan hollarda rivojlanishi mumkin. – inyektsiyani yuborish joyida reaktsiyalar (terini qizarishi, shish, qichishish, og‘riq, inyektsiyani yuborish joyida gematomalarni hosil bo‘lishi) paydo bo‘lishi mumkin. Biroq ko‘pchilik hollarda bu reaktsiyalar o‘tkinchi xususiyatga ega va davolashni davom ettirish jarayonida yo‘qoladi. – shish Shish odatda insulin bilan davolashning boshlang‘ich bosqichida aniqlanadi. Bu belgi vaqtinchi xususiyatga. Tez-tez emas -anafilaktik reaktsiyalar Yoyilgan o‘ta yuqori sezuvchanlik belgilari yoyilgan teri toshmasi, qichishish, terlash, me’da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar, angionevrotik shish, hansirash, yurak urishi, arterial bosimni pasayishi, xushdan ketish/xotirani yo‘qotishni o‘z ichiga olishi mumkin. Yoyilgan o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari hayot uchun xavf tug‘dirishi mumkin. – nerv tizimi tomonidan buzilishlar – periferik neyropatiya Agar qonda glyukoza darajasining miqdori yaxshilanishiga juda tez erishilsa, «o‘tkir og‘riqli neyropatiya» deb nomlanuvchi holat rivojlanishi mumkin, u odatda qaytuvchan bo‘ladi. – ko‘rish a’zolari tomonidan buzilishlar. – refraktsiyani buzilishi Refraktsiyani buzilishi odatda insulin bilan davolashning boshlang‘ich bosqichida aniqlanadi. Odatda bu belgilar qaytuvchi xususiyatga.

– gipoglikemiya – odam insuliniga yoki preparatning har qanday ingrediyentiga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Insulinga bo‘lgan ehtiyojlikka ta’sir etuvchi qator dori vositalari mavjud. Insulinning gipoglikemik ta’sirini kuchaytiradi: peroral gipoglikemik preparatlar, monoaminooksidaza ingibitorlari, angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari, karboangidraza ingibitorlari, noselektiv beta-adrenoblokatorlar, bromokriptin, sulfonamidlar, anabolik steroidlar, tetratsiklinlar, klofibrat, ketokonazol, mebendazol, piridoksin, teofillin, tsiklofosfamid, fenfluramin, litiy preparatlari, etanol saqlovchi preparatlar kuchaytiradi. Insulinning gipoglikemik ta’sirini susaytiradi: peroral kontratseptivlar, glyukokortikosteroidlar, tireoid gormonlar, tiazid diuretiklar, geparin, tritsiklik antidepressantlar, simpatomimetiklar, danazol, klonidin, kaltsiy kanallarining blokatorlari, diazoksid, morfin, fenitoin, nikotin susaytiradi. Rezerpin va salitsilatlar preparatning ta’sirini susaytirishi ham, kuchayishi ham mumkin. Beta-adrenoblokatorlar gipoglikemiyaning belgilarini niqoblashi va gipoglikemiyaning bartaraf qilishni qiyinlashtirishi mumkin. Oktreotid/lanreotid insulinga bo‘lgan ehtiyojni kamaytirishi ham, oshirishi ham mumkin. Alkogol insulinni gipoglikemik ta’sirini kuchaytirishi va uzaytirishi mumkin. Tiazolidindion guruh preparatlari va insulin preparatlarini bir vaqtda qo‘llanishi Tiazolidindionlar insulin preparatlari bilan majmuada, ayniqsa dimlangan yurak yetishmovchiligini rivojlanish xavf omillari bo‘lgan patsiyentlarda dimlangan yurak yetishmovchiligini rivojlanish hollari haqida xabarlar berilgan. Patsiyentlarda tiazolidindion va insulin preparatlari bilan majmuaviy davolash buyurilganida ushbu faktni e’tiborga olish kerak. Bunday majmuaviy davolash buyurilganda patsiyentlarni dimlangan yurak yetishmovchiligining belgilari va simptomlari, tana vaznini oshishi va shishlarni borligiga tibbiy tekshiruvdan o‘tkazish kerak. Patsiyentlarda yurak yetishmovchiligi simptomatikasi yomonlashganda tiazolidindionlar bilan davolashni to‘xtatish kerak. Nomutanosiblik Aktrapid® Penfill® ni faqat mutanosibligi ma’lum bo‘lgan birikmalarga qo‘shish mumkin. Ayrim preparatlar (masalan, tiollar yoki sulfitlarni saqlovchi preparatlar) insulin eritmasiga qo‘shilganda uni degradatsiyasini chaqirishi mumkin.

Doza noto‘g‘ri tanlanganida yoki davolash bekor qilinganida, ayniqsa 1 tip diabeti bo‘lgan patsiyentlarda, giperglikemiya rivojlanishi mumkin. Giperglikemiyaning birinchi belgilari odatda asta-sekin bir necha soat yoki kunlar davomida namoyon bo‘ladi. Bunday belgilarga ko‘ngil aynashi, qusish, yaqqol uyquchanlik, qizargan quruq teri, og‘izni qurishi, siydikni ko‘p chiqarilishi, chanqoqlik, ishtahani yo‘qolishi, shuningdek og‘izdan atseton hidi kelishi kiradi. Agar davolash o‘tkazilmasa, 1 tip qandli diabetda giperglikemiya hayot uchun xavfli diabetik ketoatsidozni rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Glikemik nazoratni masalan, jadallashtirilgan insulin bilan davolash hisobiga sezilarli yaxshilanish hollarida, gipoglikemiyani odatdagi darakchi – belgilari ham o‘zgarishi mumkin, bu haqida patsiyentlar ogohlantirilgan bo‘lishlari kerak. Yo‘ldosh kasalliklarda, ayniqsa infektsiya va isitmali holatlarda patsiyentlarni insulinga bo‘lgan ehtiyoji odatda oshadi. Agar patsiyent insulinning bir turidan boshqasiga o‘tkazilsa, u holda gipoglikemiyaning darakchi – belgilari o‘zgarishi yoki kamroq ifodalanishi mumkin, ular oldingi insulin yuborilganida aniqlangan. Patsiyentlarni insulinning boshqa turiga yoki boshqa ishlab-chiqaruvchi kompaniyaning insuliniga o‘tkazish faqat tibbiy nazorat ostida amalga oshirilishi kerak. Biologik faollikni o‘zgarishida, ishlab-chiqaruvchi, turi, xili (hayvon, odam, odam insulinining analogi) va/yoki ishlab chiqarish usuli almashtirilganida dozalash tartibini o‘zgartirish talab qilinishi mumkin. Agar dozaga tuzatish kiritish zarurati bo‘lsa, buni birinchi doza yuborilganidayoq yoki davolashning birinchi haftasida yoki oylarida qilish mumkin. Ovqat qabulini o‘tkazib yuborilishi yoki rejalashtirilmagan og‘ir jismoniy yuklama gipoglikemiyani chaqirishi mumkin. Agar patsiyentga soat mintaqalarini kesib o‘tish bilan sayohat qilish lozim bo‘lsa, u shifokor bilan maslahatlashishi kerak, chunki unga insulinni yuborish va ovqatni qabul qilish vaqtini o‘zgartirish kerak bo‘ladi. Aktrapid® Penfill® preparati infuziya uchun eritmalarga qo‘shilganida, infuzion tizimida so‘rilgan insulinning miqdorini oldindan aytish mumkin emas, shuning uchun Aktrapid® Penfill® ni insulinli pompalarda (PPII) ishlatishga ruxsat etilmaydi. Aktrapid® Penfill® preparatining tarkibiga metakrezol kiradi, u allergik reaktsiyalarni chaqirishi mumkin. Preparatni ishlatish tartibi bo‘yicha yo‘riqnoma Vena ichiga yuborish uchun Aktrapid® Penfill® 100 XB/ml preparatini 0,05 XB/ml dan 1 XB/ml gacha bo‘lgan kontsentratsiyalarda odam insulinini saqlovchi, 40 mmol/l kontsentratsiyadagi kaliy xloridi qo‘shilgan natriy xloridining 0,9% li eritmasi, dekstrozaning 5% va 10% li eritmasi kabi infuzion eritmalardagi infuzion tizimlari qo‘llanadi; vena ichiga yuborish uchun tizimda polipropilendan tayyorlangan infuzion qopchalar ishlatiladi; bu eritmalar turg‘unligini xona haroratida 24 soat davomida saqlaydi. Garchi bu eritmalar turg‘unligini ma’lum vaqt davomida saqlasada, boshlang‘ich bosqichda infuzion qopcha tayyorlangan materialda insulinning biroz miqdorini so‘rilishi aniqlanadi. Infuziyani o‘tkazish davomida glyukozaning qondagi darajasining nazoratini amalga oshirish kerak. Homiladorlik va laktatsiya davri Homiladorlik davrida diabetni insulin bilan davolashda cheklovlar yo‘q, chunki insulin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tmaydi. Bundan tashqari homiladorlik vaqtida qandli diabetni davolash o‘tkazilmasa, u holda homila uchun xavf tug‘iladi. Shuning uchun diabetni davolashni homiladorlik vaqtida ham davom ettirish zarur. Yetarlicha aniq tanlanmagan davolash hollarida rivojlanishi mumkin bo‘lgan gipoglikemiya ham, giperglikemiya ham, homila rivojlanishining nuqsonlari paydo bo‘lishini va homilani ona qornida nobud bo‘lishini xavfini oshiradi. Diabetli homilador ayollarni davolashda homiladorlikning hamma davrida ularda qondagi glyukozaning darajasini kuchaytirilgan nazoratini amalga oshirish kerak; bunday tavsiyalar homiladorlikni rejalashtirgan ayollarga ham taalluqli. Homiladorlikning birinchi uch oyligida insulinga bo‘lgan ehtiyoj odatda pasayadi va ikkinchi va uchinchi uch oylikda sezilarli oshadi. Tug‘ruqdan keyin insulinga bo‘lgan ehtiyoj tezda dastlabki holatiga qaytadi. Shuningdek emizish davrida Aktrapid® Penfill® preparatini ishlatish uchun cheklovlar yo‘q. Emizikli onalarda insulinoterapiyani o‘tkazish bola uchun xavf tug‘dirmaydi. Biroq onaga Aktrapid® Penfill® preparatining dozasini va/yoki parhezni to‘g‘rilash talab qilinishi mumkin. Avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri Patsiyentlarning diqqatni jamlash qobiliyati va reaktsiya tezligi gipoglikemiya va giperglikemiya vaqtida buzilishi mumkin, bu qobiliyatlar ayniqsa zarur bo‘lgan vaziyatlarda (masalan, avtomobilni boshqarish yoki mashina va mexanizmlar bilan ishlashda) xavf tug‘dirishi mumkin. Avtomobilni haydash va mexanizmlar bilan ishlashda gipoglikemiya va giperglikemiyani rivojlanishini oldini olish uchun choralar ko‘rishni patsiyentlarga tavsiya qilish kerak. Bu rivojlanayotgan gipoglikemiyaning darakchi-belgilarini yo‘qligi yoki yaqqolligini pasayishi yoki gipoglikemiyaning tez-tez epizodlari bo‘lgan patsiyentlar uchun ayniqsa muhim. Bunday holatlarda avtomobilni boshqarish maqsadga muvofiqligini ko‘rib chiqish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Sovutgichda 2oS dan 8oS gacha bo‘lgan haroratda, muzlatgich kamerasiga yaqin bo‘lmagan holda saqlash kerak. Muzlatilmasin. Yorug‘likdan himoya qilish uchun kartridj karton qutida saqlansin. Ochilgan kartridjlar uchun: 30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda 6 hafta davomida saqlansin. Sovutgichda saqlash tavsiya qilinmaydi. Preparatni issiqlik va quyosh nuri ta’siridan himoyalash kerak.

Yuborilganida insulinning dozasini oshirib yuborilishi haqida gapirish mumkin bo‘lgan maxsus dozalar aniqlanmagan, ammo patsiyentlarga ularning ehtiyojdan oshiq haddan ziyod yuqori dozalar yuborilganida, turli og‘irlik darajasidagi gipoglikemiya holati rivojlanishi mumkin: – Yengil gipoglikemiyani patsiyentning o‘zi glyukoza yoki qandga boy mahsulotlarini qabul qilib yo‘qotishi mumkin. Shuning uchun qandli diabet bo‘lgan bemorlar har doim o‘zlari bilan qand, shirinliklar, pechenye yoki shirin meva sharbatini olib yurishlari kerak. – Og‘ir hollarda, patsiyentlar xushni yo‘qotganida, 40% dekstroza eritmasini (glyukoza) mushak ichiga, teri ichiga – glyukagon (0,5 mg-1 mg) yuboriladi. Xushga kelgandan keyin patsiyentga gipoglikemiyani qayta rivojlanishini oldini olish uchun uglevodlarga boy ovqat qabul qilish tavsiya qilinadi. Og‘ir darajali gipoglikemiya hollarida patsiyentni shoshilinch gospitalizatsiya qilish kerak.

Retsept bo‘yicha

Inyektsiya uchun eritma 100 XB/ml. Preparat 3 ml dan kauchukli disk va porshenlar bilan berkitilgan I sinf gidrolitik shisha kartridjlarda. 5 kartridjdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

2 yilu 6 oy.