Aktivnoye veщyestvo: insulin rastvorimыy [chelovecheskiy genno-injenernыy] (insulin soluble [human genetically engineered]) GF Gosudarstvennaya Farmakopeya
Aktrapid® NM (Actrapid® HM)
Kliniko-farmakologicheskaya gruppa: Insulin chelovecheskiy korotkogo deystviya
Gipoglikemicheskoye sredstvo, insulin korotkogo deystviya. Vzaimodeystvuya so spetsificheskim retseptorom vneshney membranы kletok, obrazuyet insulinretseptornыy kompleks. Povыshaya sintez tsAMF (v jirovыx kletkax i kletkax pecheni) ili neposredstvenno pronikaya v kletku (mыshtsы), insulinretseptornыy kompleks stimuliruyet vnutrikletochnыye protsessы, v t.ch. sintez ryada klyuchevыx fermentov (vklyuchaya geksokinazu, piruvatkinazu, glikogensintetazu).
Snijeniye kontsentratsii glyukozы v krovi obuslovleno povыsheniyem yee vnutrikletochnogo transporta, usileniyem pogloщyeniya i usvoyeniya tkanyami, stimulyatsiyey lipogeneza, glikogenogeneza, sinteza belka, snijeniyem skorosti produktsii glyukozы pechenyu (snijeniye raspada glikogena).
Nachalo deystviya – cherez 30 min, maksimalnыy effekt - cherez 1-3 ch, dlitelnost deystviya - 8 ch.
Stepen absorbtsii zavisit ot sposoba vvedeniya (p/k, v/m), mesta vvedeniya (jivot, bedro, yagoditsы), dozы, kontsentratsii insulina v preparate. Raspredeleniye v tkanyax neravnomernoye. Ne pronikayet cherez platsentarnыy baryer i v grudnoye moloko. Razrushayetsya insulinazoy, v osnovnom v pecheni i pochkax. T1/2 do 10 min. Vыvoditsya pochkami - 30-80%.
Saxarnыy diabet tipa 1, saxarnыy diabet tipa 2: stadiya rezistentnosti k peroralnыm gipoglikemicheskim sredstvam; diabeticheskiy ketoatsidoz, diabeticheskaya koma; saxarnыy diabet, voznikshiy vo vremya beremennosti (pri neeffektivnosti diyetoterapii); dlya intermittiruyuщyego primeneniya u bolnыx saxarnыm diabetom na fone infektsiy, soprovojdayuщixsya vыsokoy temperaturoy; pri predstoyaщix xirurgicheskix operatsiyax, travmax, rodax, pri narusheniyax obmena veщyestv, pered perexodom na lecheniye prolongirovannыmi preparatami insulina.
Allergicheskiye reaktsii: krapivnitsa, angionevroticheskiy otek, lixoradka, odыshka, snijeniye AD.
So storonы endokrinnoy sistemы: gipoglikemiya s takimi proyavleniyami kak blednost, usileniye potootdeleniya, oщuщyeniye serdtsebiyeniya, rasstroystva sna, tremor; nevrologicheskiye narusheniya; immunologicheskiye perekrestnыye reaktsii s insulinom cheloveka; povыsheniye titra antiinsulinovыx antitel s posleduyuщim rostom glikemii.
So storonы organa zreniya: prexodyaщiye narusheniya zreniya (obыchno v nachale terapii).
Mestnыye reaktsii: giperemiya, zud i lipodistrofiya (atrofiya ili gipertrofiya podkojnoy jirovoy kletchatki) v meste vvedeniya.
Prochiye: v nachale lecheniya vozmojnы oteki (proxodyat pri prodoljenii lecheniya).
Gipoglikemiya, povыshennaya chuvstvitelnost k dannomu insulinu.
Gipoglikemicheskoye deystviye usilivayut sulfonamidы (v t.ch. peroralnыye gipoglikemicheskiye preparatы, sulfanilamidы), ingibitorы MAO (v t.ch. furazolidon, prokarbazin, selegilin), ingibitorы karboangidrazы, ingibitorы APF, NPVS (v t.ch. salitsilatы), anabolicheskiye steroidы (v t.ch. stanozolol, oksandrolon, metandrostenolon), androgenы, bromokriptin, tetratsiklinы, klofibrat, ketokonazol, mebendazol, teofillin, tsiklofosfamid, fenfluramin, preparatы litiya, piridoksin, xinidin, xinin, xloroxinin, etanol.
Gipoglikemicheskoye deystviye umenshayut glyukagon, GKS, blokatorы gistaminovыx H1- retseptorov, peroralnыye kontratseptivы, estrogenы, tiazidnыye i "petlevыye" diuretiki, blokatorы medlennыx kaltsiyevыx kanalov, simpatomimetiki, tireoidnыye gormonы, tritsiklicheskiye antidepressantы, geparin, somatropin, sulfinpirazon, danazol, diazoksid, morfin, marixuana, nikotin, fenitoin, epinefrin.
Beta-adrenoblokatorы, rezerpin, oktreotid, pentamidin mogut kak usilivat, tak i umenshat gipoglikemicheskoye deystviye insulina.
Odnovremennыy priyem beta-adrenoblokatorov, klonidina, guanetidina ili rezerpina mojet maskirovat simptomы gipoglikemii.
Farmatsevticheski nesovmestim s rastvorami drugix lekarstvennыx sredstv.
S ostorojnostyu provodyat podbor dozы preparata u patsiyentov s imevshimisya raneye narusheniyami mozgovogo krovoobraщyeniya po ishemicheskomu tipu i s tyajelыmi formami IBS.
Potrebnost v insuline mojet menyatsya v sleduyuщix sluchayax: pri perexode na drugoy vid insulina; pri izmenenii rejima pitaniya, diareye, rvote; pri izmenenii privыchnogo obyema fizicheskix nagruzok; pri zabolevaniyax pochek, pecheni, gipofiza, щitovidnoy jelezы; pri smene mesta inyektsii.
Korrektsiya dozы insulina trebuyetsya pri infektsionnыx zabolevaniyax, narushenii funktsii щitovidnoy jelezы, bolezni Addisona, gipopituitarizme, xronicheskoy pochechnoy nedostatochnosti i saxarnom diabete u patsiyentov starshe 65 let.
Perevod bolnogo na insulin cheloveka doljen bыt vsegda strogo obosnovan i provoditsya tolko pod kontrolem vracha.
Prichinami gipoglikemii mogut bыt: peredozirovka insulina, zamena preparata, propusk priyema piщi, rvota, diareya, fizicheskoye napryajeniye; zabolevaniya, snijayuщiye potrebnost v insuline (tyajelыye zabolevaniya pochek i pecheni, a takje gipofunktsiya korы nadpochechnikov, gipofiza ili щitovidnoy jelezы), smena mesta inyektsii (naprimer, koja na jivote, plecho, bedro), a takje vzaimodeystviye s drugimi lekarstvennыmi sredstvami. Vozmojno snijeniye kontsentratsii glyukozы v krovi pri perevode bolnogo s insulina jivotnыx na insulin cheloveka.
Bolnoy doljen bыt proinformirovan o simptomax gipoglikemicheskogo sostoyaniya, o pervыx priznakax diabeticheskoy komы i o neobxodimosti informirovat vracha obo vsex izmeneniyax svoyego sostoyaniya.
V sluchaye gipoglikemii, yesli bolnoy v soznanii - naznachayut dekstrozu vnutr; p/k, v/m ili v/v vvodyat glyukagon ili v/v gipertonicheskiy rastvor dekstrozы. Pri razvitii gipoglikemicheskoy komы v/v struyno vvodyat 20-40 ml (do 100 ml) 40% rastvora dekstrozы do tex por, poka bolnoy ne vыydet iz komatoznogo sostoyaniya.
Bolnыye saxarnыm diabetom mogut kupirovat oщuщayemuyu imi samimi legkuyu gipoglikemiyu s pomoщyu priyema saxara ili piщi s vыsokim soderjaniyem uglevodov (patsiyentam rekomenduyetsya vsegda imet s soboy ne meneye 20 g saxara).
Perenosimost alkogolya u patsiyentov, poluchayuщix insulin, snijena.
Vliyaniye na sposobnost k upravleniyu transportnыmi sredstvami i mexanizmami
Sklonnost k razvitiyu gipoglikemii mojet uxudshat sposobnost bolnыx k vojdeniyu avtotransporta i rabote s mexanizmami.
Pri beremennosti neobxodimo uchitыvat snijeniye potrebnosti v insuline v I trimestre ili uvelicheniye vo II i III trimestrax. Vo vremya rodov i neposredstvenno posle nix potrebnost v insuline mojet rezko snizitsya.
V period grudnogo vskarmlivaniya patsiyentke neobxodimo yejednevnoye nablyudeniye v techeniye neskolkix mesyatsev (do stabilizatsii potrebnosti v insuline).