Активное вещество: инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный] (инсулин солубле [ҳуман генетиcаллй энгинеэред]) ГФ Государственная Фармакопея
Актрапид® НМ (Аcтрапид® ҲМ)
Клинико-фармакологическая группа: Инсулин человеческий короткого действия
Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (включая гексокиназу, пируваткиназу, гликогенсинтетазу).
Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печеню (снижение распада гликогена).
Начало действия – через 30 мин, максималный эффект - через 1-3 ч, длителност действия - 8 ч.
Степен абсорбции зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы, концентрации инсулина в препарате. Распределение в тканях неравномерное. Не проникает через плацентарный барер и в грудное молоко. Разрушаеця инсулиназой, в основном в печени и почках. Т1/2 до 10 мин. Выводиця почками - 30-80%.
Сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероралным гипогликемическим средствам; диабетический кетоацидоз, диабетическая кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у болных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия с такими проявлениями как бледност, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, расстройства сна, тремор; неврологические нарушения; иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии.
Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии).
Местные реакции: гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения.
Прочие: в начале лечения возможны отеки (проходят при продолжении лечения).
Гипогликемия, повышенная чувствителност к данному инсулину.
Гипогликемическое действие усиливают сулфонамиды (в т.ч. пероралные гипогликемические препараты, сулфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВС (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие уменшают глюкагон, ГКС, блокаторы гистаминовых Ҳ1- рецепторов, пероралные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и "петлевые" диуретики, блокаторы медленных калциевых каналов, симпатомиметики, тиреоидные гормоны, трициклические антидепрессанты, гепарин, соматропин, сулфинпиразон, даназол, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливат, так и уменшат гипогликемическое действие инсулина.
Одновременный прием бета-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина или резерпина может маскироват симптомы гипогликемии.
Фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных средств.
С осторожностю проводят подбор дозы препарата у пациентов с имевшимися ранее нарушениями мозгового кровообращения по ишемическому типу и с тяжелыми формами ИБС.
Потребност в инсулине может меняця в следующих случаях: при переходе на другой вид инсулина; при изменении режима питания, диарее, рвоте; при изменении привычного обема физических нагрузок; при заболеваниях почек, печени, гипофиза, щитовидной железы; при смене места инекции.
Коррекция дозы инсулина требуеця при инфекционных заболеваниях, нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, хронической почечной недостаточности и сахарном диабете у пациентов старше 65 лет.
Перевод болного на инсулин человека должен быт всегда строго обоснован и проводиця толко под контролем врача.
Причинами гипогликемии могут быт: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребност в инсулине (тяжелые заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе болного с инсулина животных на инсулин человека.
Болной должен быт проинформирован о симптомах гипогликемического состояния, о первых признаках диабетической комы и о необходимости информироват врача обо всех изменениях своего состояния.
В случае гипогликемии, если болной в сознании - назначают декстрозу внутр; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока болной не выйдет из коматозного состояния.
Болные сахарным диабетом могут купироват ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощю приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (пациентам рекомендуеця всегда имет с собой не менее 20 г сахара).
Переносимост алкоголя у пациентов, получающих инсулин, снижена.
Влияние на способност к управлению транспортными средствами и механизмами
Склонност к развитию гипогликемии может ухудшат способност болных к вождению автотранспорта и работе с механизмами.
При беременности необходимо учитыват снижение потребности в инсулине в И триместре или увеличение во ИИ и ИИИ триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребност в инсулине может резко снизиця.
В период грудного вскармливания пациентке необходимо ежедневное наблюдение в течение несколких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).