Qandli diabetni davolash uchun vositalar. Insulinlar va tez ta’sir qiluvchi analoglari.

A10AV01

Insulinning qon oqimidan yarim chiqarilish davri bor yo‘g‘i bir necha minutni tashkil qiladi. Insulin preparatlarining ta’sirini davomiyligi asosan so‘rilish tezligiga bog‘liq bo‘lib, ular bir necha omillarga bog‘liq (masalan, insulinning dozasi, yuborish usuli va yuborish joyi, teri osti yog‘ qavatining qalinligi va qandli diabetning turi). Shuning uchun insulinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari ahamiyatli darajada inter- va intra- shaxsiy tebranishlarga moyil. So‘rilishi Insulinning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga (Smax) teri ostiga yuborilganidan keyin 1,5-2,5 soat davomida erishiladi. Taqsimlanishi Plazma oqsillari bilan yaqqol bog‘lanishi kuzatilmaydi, insulinga antitelolardan tashqari (ular mavjud bo‘lgan hollarda). Metabolizmi Odam insulini insulinaza yoki insulinni parchalovchi fermentlar, shuningdek, ehtimol protein-disulfid-izomeraza ta’siri ostida parchalanadi. Odam insulini molekulasida bir nechta parchalanish (gidroliz) sohalari mavjudligi taxmin qilinadi; ammo parchalanishi oqibatida hosil bo‘ladigan metabolitlarining hech biri faol emas. Chiqarilishi Yarim so‘rilish davri (T1/2) teri osti to‘qimalaridan so‘rilishi tezligi bo‘yicha aniqlanadi. Shunday qilib, T1/2 insulinni plazmadan chiqarilishi me’yori emas (insulinni qon oqimidan T1/2 atigi bir necha minutga teng), ko‘proq so‘rilish me’yoridir. Tadqiqotlar T1/2 taxminan 2-5 soatni tashkil qilishini ko‘rsatdi. Bolalar va o‘smirlar Aktrapid® preparatining farmakokinetik profili qandli diabeti bo‘lgan 6-12 yoshli bolalar, shuningdek o‘smirlarning (13-17 yosh) oz sonli guruhida (18 odamda) o‘rganilgan. Garchi olingan ma’lumotlar cheklangan hisoblansada, ammo ular Aktrapid® preparatining farmakokinetik profili bolalar va o‘smirlarda kattalardagiga o‘xshash ekanligini ko‘rsatdi. Shu bilan birga turli yosh guruhlari orasida Smax kabi ko‘rsatkich bo‘yicha farqlari aniqlangan bo‘lib, bu yana bir bor dozani shaxsiy ravishda tanlash kerakligini ko‘rsatdi.

Qandli diabetni davolash

Preparat teri ostiga va vena ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan. Preparatning dozasi patsiyentning ehtiyojiga qarab shaxsiy ravishda tanlanadi. Odatda insulinga bo‘lgan ehtiyoj 0,3 dan 1 XB/kg /sutkani tashkil qiladi. Insulinga bo‘lgan sutkalik ehtiyoj insulinga rezistent bo‘lgan patsiyentlarda (masalan, jinsiy balog‘atga yetish davrida, shuningdek semizligi bo‘lgan patsiyentlarda) yuqori va insulinni qoldiq endogen hosil bo‘lishi bo‘lgan patsiyentlarda past bo‘lishi mumkin. Preparat ovqat qabul qilish yoki karbonsuvlarni saqlovchi yengil ovqatlanishdan 30 minut oldin yuboriladi. Aktrapid® qisqa ta’sirli insulin hisoblanadi va ta’siri uzaytirilgan insulin bilan majmuaviy ishlatilishi mumkin. Aktrapid® odatda teri ostiga qorin old devori sohasiga yuboriladi. Agarda qulay bo‘lsa inyektsiyalarni son sohasiga, dumba sohasiga yoki yelkaning deltasimon mushagi sohasiga ham qilish mumkin. Preparat qorin old devori sohasiga yuborilganida boshqa sohalarga nisbatan tezroq so‘rilishga erishiladi. Agarda inyektsiya tortilgan teri burmasiga amalga oshirilsa, preparatni tasodifan mushak ichiga yuborish xavfi kamaytiriladi. Igna teri ostida kamida 6 sekund qolishi kerak, bu dozani to‘liq yuborilishini kafolatlaydi. Lipodistrofiyani rivojlanishini oldini olish uchun inyektsiya joyini anatomik soha chegarasida o‘zgartirish kerak. Mushak ichiga ham inyektsiya qilish mumkin, ammo faqat shifokor ko‘rsatmasi bo‘yicha. Aktrapid®ni shuningdek vena ichiga yuborish mumkin va bunday muolajalarni faqat tibbiyot hodimi amalga oshirishi mumkin. Flakonlardagi Aktrapid®ni faqat ta’sir birligida insulin dozasini o‘lchash imkonini beruvchi shkala o‘rnatilgan insulin shpritslari bilan ishlatish mumkin. Preparatni qo‘llash va yuborish bo‘yicha batafsil tavsiyalarga rioya qilish kerak (“Patsiyentga berish kerak bo‘lgan Aktrapid®ni qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma”ga qarang).

Insulinni qo‘llashda eng ko‘p uchraydigan nohush ko‘rinish gipoglikemiya hisoblanadi. Klinik tadqiqotlar, hamda iste’molchilar bozoriga chiqarilganidan keyin preparatni qo‘llash jarayonida gipoglikemiyani paydo bo‘lishi tez-tezligi patsiyentlar populyatsiyasi, preparatni dozalash tartibi va glikemiyani nazorat qilish darajasiga qarab o‘zgarishi aniqlangan (“Alohida nojo‘ya reaktsiyalar ta’rifi”ga qarang). Insulin bilan davolashning boshlang‘ich bosqichida refraktsiyani buzilishi, shishlar va yuborish joyida reaktsiyalar (og‘riq, qizarish, eshakemi, yallig‘lanish, qontalashishlar, inyektsiya joyida shish va qichishishni o‘z ichiga oluvchi) paydo bo‘lishi mumkin. Odatda bu simptomlar vaqtinchalik xarakterga ega. Glikemiyaning nazoratini tez yaxshilanishi “o‘tkir og‘riqli neyropatiya” holatiga olib kelishi mumkin va u odatda qaytuvchidir. Karbonsuvlar almashinuvi nazoratini keskin yaxshilanishi bilan insulin bilan davolashni jadallashishi, diabetik retinopatiya holatini vaqtinchalik yomonlashishiga olib kelishi mumkin, ayni vaqtda glikemiyaning nazoratini uzoq muddatli yaxshilanishi diabetik retinopatiyani rivojlanib borish xavfini pasaytiradi. Nojo‘ya ko‘rinishlar ro‘yxati jadvalda keltirilgan. Klinik tadqiqotlar davomida olingan quyida keltirilgan ma’lumotlarga asoslangan hamma nojo‘ya samaralari MedDRA va a’zolar tizimiga muvofiq rivojlanish tez-tezligi bo‘yicha guruhlarga taqsimlangan. Nojo‘ya samaralarni rivojlanish tez-tezligi quyidagicha aniqlangan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam (<1/10000) va ma’lum emas (mavjud ma’lumotlar asosida baholash imkoni yo‘q). Immun tizimi tomonidan buzilishlarTez-tez emas – eshakemi, teri toshmalariJuda kam – anafilaktik reaktsiyalar*Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlarJuda tez-tez – gipoglikemiya*Nerv tizimi tomonidan buzilishlarTez-tez emas – periferik neyropatiya (“o‘tkir og‘riqli neyropatiya”)Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlarTez-tez emas – refraktsiyani buzilishiJuda kam – diabetik neyropatiyaTeri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlarTez-tez emas – lipodistrofiya*Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlarTez-tez emas – yuborish joylaridagi reaktsiyalarTez-tez emas – shishlar * “Alohida nojo‘ya reaktsiyalar ta’rifi”ga qarang Alohida nojo‘ya reaktsiyalar ta’rifi: Anafilaktik reaktsiyalar Juda kam uchraydigan yoyilgan o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari (shu jumladan, tarqalgan teri toshmalari, qichishish, terlash, me’da-ichak tizimini buzilishlari, angionevrotik shish, nafas olishni qiyinlashishi, yurakni tez urishi, arterial bosimni pasayishi, shuningdek xayot uchun potentsial xavfli bo‘lgan hushdan ketish/yo‘qotish) qayd qilingan. Gipoglikemiya Gipoglikemiya ko‘proq uchraydigan nojo‘ya ko‘rinishi hisoblanadi. Agarda insulinning dozasi insulinga bo‘lgan ehtiyojga nisbatan juda ham yuqori bo‘lganda, u rivojlanishi mumkin. Og‘ir darajali gipoglikemiya hushdan ketish va/yoki tirishishlar, bosh miyaning faoliyatini vaqtinchalik yoki qaytmas buzilishlari yoki hatto o‘limga olib kelishi mumkin. Gipoglikemiya simptomlari, odatda to‘satdan rivojlanadi. Ularga “sovuq ter”, teri qoplamalarini oqarishi, yuqori charchoqlik, asabiylik yoki tremor, xavotirlik hissi, g‘ayritabiiy charchoqlik yoki holsizlik, oriyentatsiyani buzilishi, diqqatni jamlashni pasayishi, uyquchanlik, yaqqol ochlik hissi, ko‘rishni buzilishi, bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi va yurakni tez urishi kirishi mumkin. Lipodistrofiya Lipodistrofiyani rivojlanishini kam hollari haqida xabar berilgan. Lipodistrofiya preparatni yuborish joyida rivojlanishi mumkin.

Odam insulini yoki bu preparatning tarkibiga kiruvchi har qanday komponentlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik.

Insulinga bo‘lgan ehtiyojga ta’sir qiluvchi qator dori vositalari mavjud. Peroral gipoglikemik preparatlar, monoaminooksidaza ingibitorlari, angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari, karboangidraza ingibitorlari, noselektiv beta-adrenoblokatorlar, bromokriptin, sulfonamidlar, anabolik steroidlar, tetratsiklinlar, klofibrat, ketokonazol, mebendazol, piridoksin, teofillin, tsiklofosfamid, fenfluramin, litiy preparatlari, salitsilatlar insulinning gipoglikemik ta’sirini kuchaytiradi. Peroral kontratseptivlar, glyukokortikosteroidlar, tireoid gormonlar, tiazid diuretiklar, geparin, tritsiklik antidepressantlar, simpatomimetiklar, o‘sish gormoni (somatropin), danazol, klonidin, sekin kaltsiy kanallari blokatorlari, diazoksid, morfin, fenitoin, nikotin insulinning gipoglikemik ta’sirini susaytiradi. Beta-adrenoblokatorlar gipoglikemiyaning simptomlarini niqoblashi va gipoglikemiyadan keyingi tiklanishni qiyinlashtirishi mumkin. Oktreotid/lanreotid organizmning insulinga bo‘lgan ehtiyojini oshirishi ham, kamaytirishi mumkin. Alkogol insulinning gipoglikemik samarasini kuchaytirishi yoki kamaytirishi mumkin. Nomutanosiblik. Aktrapid®ni faqat mutanosibligi ma’lum bo‘lgan birikmalarga qo‘shish mumkin. Ayrim preparatlarni (masalan, tiollar yoki sulfitlarni saqlovchi preparatlar) insulin eritmasiga qo‘shilganida uni degradatsiyasini chaqirishi mumkin.

2oS–8oS haroratda (sovutkichda), ammo muzlatgich yonida uzoqroq saqlansin. Muzlatilmasin. Yorug‘likdan himoyalash uchun flakonni karton qutida saqlansin. Ochilgan flakon uchun: 30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda 6 hafta davomida saqlansin. Sovutgichda saqlash tavsiya qilinmaydi. Ortiqcha issiqlik va yorug‘lik ta’siridan saqlansin.

Insulinning dozasini oshirib yuborish uchun zarur bo‘lgan ma’lum doza aniqlanmagan, ammo agarda patsiyentning ehtiyojiga nisbatan insulinning juda yuqori dozalari yuborilsa gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. – Yengil gipoglikemiyani patsiyentning o‘zi glyukoza yoki qand saqlovchi oziq-ovqat mahsulotlarini ichga qabul qilib bartaraf qilishi mumkin. Shuning uchun qandli diabeti bo‘lgan bemorlarga qand saqlovchi mahsulotlarni o‘zlari bilan olib yurishlari tavsiya qilinadi. – Og‘ir darajali gipoglikemiyada, patsiyent xushni yo‘qotganida glyukagonni 0,5 mg dan 1 mg gacha mushak ichiga yoki teri ostiga (o‘rgatilgan odam yuborishi mumkin), yoki glyukoza eritmasini vena ichiga (faqat tibbiyot hodimi yuborishi mumkin) yuborish kerak. Shuningdek, agarda glyukagon yuborilganidan keyin 10-15 minut o‘tgach patsiyent xushiga kelmagan hollarda glyukozani vena ichiga yuborish kerak. Xushiga kelganidan keyin gipoglikemiyani qaytalanishini oldini olish uchun patsiyentga karbonsuvlarga boy ovqatni qabul qilish tavsiya qilinadi.

Retsept bo‘yicha

inyektsiya uchun eritma 100 XB/ml 10 ml. 10 ml dan preparat kauchuk disk bilan berkitilgan, alyumin qopqoqcha bilan yopilgan, 1 sinf gidrolitik shisha flakonlarda. 1 flakondan davlat va rus tillaridagi qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

30 oy