Қандли диабетни даволаш учун воситалар. Инсулинлар ва тез таъсир қилувчи аналоглари.

A10AV01

Инсулиннинг қон оқимидан ярим чиқарилиш даври бор йўғи бир неча минутни ташкил қилади. Инсулин препаратларининг таъсирини давомийлиги асосан сўрилиш тезлигига боғлиқ бўлиб, улар бир неча омилларга боғлиқ (масалан, инсулиннинг дозаси, юбориш усули ва юбориш жойи, тери ости ёғ қаватининг қалинлиги ва қандли диабетнинг тури). Шунинг учун инсулиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари аҳамиятли даражада интер- ва интра- шахсий тебранишларга мойил. Сўрилиши Инсулиннинг плазмадаги максимал концентрациясига (Смах) тери остига юборилганидан кейин 1,5-2,5 соат давомида эришилади. Тақсимланиши Плазма оқсиллари билан яққол боғланиши кузатилмайди, инсулинга антителолардан ташқари (улар мавжуд бўлган ҳолларда). Метаболизми Одам инсулини инсулиназа ёки инсулинни парчаловчи ферментлар, шунингдек, эҳтимол протеин-дисулфид-изомераза таъсири остида парчаланади. Одам инсулини молекуласида бир нечта парчаланиш (гидролиз) соҳалари мавжудлиги тахмин қилинади; аммо парчаланиши оқибатида ҳосил бўладиган метаболитларининг ҳеч бири фаол эмас. Чиқарилиши Ярим сўрилиш даври (Т1/2) тери ости тўқималаридан сўрилиши тезлиги бўйича аниқланади. Шундай қилиб, Т1/2 инсулинни плазмадан чиқарилиши меъёри эмас (инсулинни қон оқимидан Т1/2 атиги бир неча минутга тенг), кўпроқ сўрилиш меъёридир. Тадқиқотлар Т1/2 тахминан 2-5 соатни ташкил қилишини кўрсатди. Болалар ва ўсмирлар Актрапид® препаратининг фармакокинетик профили қандли диабети бўлган 6-12 ёшли болалар, шунингдек ўсмирларнинг (13-17 ёш) оз сонли гуруҳида (18 одамда) ўрганилган. Гарчи олинган маълумотлар чекланган ҳисоблансада, аммо улар Актрапид® препаратининг фармакокинетик профили болалар ва ўсмирларда катталардагига ўхшаш эканлигини кўрсатди. Шу билан бирга турли ёш гуруҳлари орасида Смах каби кўрсаткич бўйича фарқлари аниқланган бўлиб, бу яна бир бор дозани шахсий равишда танлаш кераклигини кўрсатди.

Қандли диабетни даволаш

Препарат тери остига ва вена ичига юбориш учун мўлжалланган. Препаратнинг дозаси пациентнинг эҳтиёжига қараб шахсий равишда танланади. Одатда инсулинга бўлган эҳтиёж 0,3 дан 1 ХБ/кг /суткани ташкил қилади. Инсулинга бўлган суткалик эҳтиёж инсулинга резистент бўлган пациентларда (масалан, жинсий балоғатга етиш даврида, шунингдек семизлиги бўлган пациентларда) юқори ва инсулинни қолдиқ эндоген ҳосил бўлиши бўлган пациентларда паст бўлиши мумкин. Препарат овқат қабул қилиш ёки карбонсувларни сақловчи енгил овқатланишдан 30 минут олдин юборилади. Актрапид® қисқа таъсирли инсулин ҳисобланади ва таъсири узайтирилган инсулин билан мажмуавий ишлатилиши мумкин. Актрапид® одатда тери остига қорин олд девори соҳасига юборилади. Агарда қулай бўлса инекцияларни сон соҳасига, думба соҳасига ёки елканинг делтасимон мушаги соҳасига ҳам қилиш мумкин. Препарат қорин олд девори соҳасига юборилганида бошқа соҳаларга нисбатан тезроқ сўрилишга эришилади. Агарда инекция тортилган тери бурмасига амалга оширилса, препаратни тасодифан мушак ичига юбориш хавфи камайтирилади. Игна тери остида камида 6 секунд қолиши керак, бу дозани тўлиқ юборилишини кафолатлайди. Липодистрофияни ривожланишини олдини олиш учун инекция жойини анатомик соҳа чегарасида ўзгартириш керак. Мушак ичига ҳам инекция қилиш мумкин, аммо фақат шифокор кўрсатмаси бўйича. Актрапид®ни шунингдек вена ичига юбориш мумкин ва бундай муолажаларни фақат тиббиёт ҳодими амалга ошириши мумкин. Флаконлардаги Актрапид®ни фақат таъсир бирлигида инсулин дозасини ўлчаш имконини берувчи шкала ўрнатилган инсулин шприцлари билан ишлатиш мумкин. Препаратни қўллаш ва юбориш бўйича батафсил тавсияларга риоя қилиш керак (“Пациентга бериш керак бўлган Актрапид®ни қўллаш бўйича йўриқнома”га қаранг).

Инсулинни қўллашда энг кўп учрайдиган ноҳуш кўриниш гипогликемия ҳисобланади. Клиник тадқиқотлар, ҳамда истеъмолчилар бозорига чиқарилганидан кейин препаратни қўллаш жараёнида гипогликемияни пайдо бўлиши тез-тезлиги пациентлар популяцияси, препаратни дозалаш тартиби ва гликемияни назорат қилиш даражасига қараб ўзгариши аниқланган (“Алоҳида ножўя реакциялар таърифи”га қаранг). Инсулин билан даволашнинг бошланғич босқичида рефракцияни бузилиши, шишлар ва юбориш жойида реакциялар (оғриқ, қизариш, эшакеми, яллиғланиш, қонталашишлар, инекция жойида шиш ва қичишишни ўз ичига олувчи) пайдо бўлиши мумкин. Одатда бу симптомлар вақтинчалик характерга эга. Гликемиянинг назоратини тез яхшиланиши “ўткир оғриқли нейропатия” ҳолатига олиб келиши мумкин ва у одатда қайтувчидир. Карбонсувлар алмашинуви назоратини кескин яхшиланиши билан инсулин билан даволашни жадаллашиши, диабетик ретинопатия ҳолатини вақтинчалик ёмонлашишига олиб келиши мумкин, айни вақтда гликемиянинг назоратини узоқ муддатли яхшиланиши диабетик ретинопатияни ривожланиб бориш хавфини пасайтиради. Ножўя кўринишлар рўйхати жадвалда келтирилган. Клиник тадқиқотлар давомида олинган қуйида келтирилган маълумотларга асосланган ҳамма ножўя самаралари МедДРА ва аъзолар тизимига мувофиқ ривожланиш тез-тезлиги бўйича гуруҳларга тақсимланган. Ножўя самараларни ривожланиш тез-тезлиги қуйидагича аниқланган: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача); тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача); кам (≥1/10000 дан <1/1000 гача); жуда кам (<1/10000) ва маълум эмас (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш имкони йўқ). Иммун тизими томонидан бузилишларТез-тез эмас – эшакеми, тери тошмалариЖуда кам – анафилактик реакциялар*Моддалар алмашинуви ва озиқланиш томонидан бузилишларЖуда тез-тез – гипогликемия*Нерв тизими томонидан бузилишларТез-тез эмас – периферик нейропатия (“ўткир оғриқли нейропатия”)Кўриш аъзоси томонидан бузилишларТез-тез эмас – рефракцияни бузилишиЖуда кам – диабетик нейропатияТери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишларТез-тез эмас – липодистрофия*Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги бузилишларТез-тез эмас – юбориш жойларидаги реакцияларТез-тез эмас – шишлар * “Алоҳида ножўя реакциялар таърифи”га қаранг Алоҳида ножўя реакциялар таърифи: Анафилактик реакциялар Жуда кам учрайдиган ёйилган ўта юқори сезувчанлик реакциялари (шу жумладан, тарқалган тери тошмалари, қичишиш, терлаш, меъда-ичак тизимини бузилишлари, ангионевротик шиш, нафас олишни қийинлашиши, юракни тез уриши, артериал босимни пасайиши, шунингдек хаёт учун потенциал хавфли бўлган ҳушдан кетиш/йўқотиш) қайд қилинган. Гипогликемия Гипогликемия кўпроқ учрайдиган ножўя кўриниши ҳисобланади. Агарда инсулиннинг дозаси инсулинга бўлган эҳтиёжга нисбатан жуда ҳам юқори бўлганда, у ривожланиши мумкин. Оғир даражали гипогликемия ҳушдан кетиш ва/ёки тиришишлар, бош миянинг фаолиятини вақтинчалик ёки қайтмас бузилишлари ёки ҳатто ўлимга олиб келиши мумкин. Гипогликемия симптомлари, одатда тўсатдан ривожланади. Уларга “совуқ тер”, тери қопламаларини оқариши, юқори чарчоқлик, асабийлик ёки тремор, хавотирлик ҳисси, ғайритабиий чарчоқлик ёки ҳолсизлик, ориентацияни бузилиши, диққатни жамлашни пасайиши, уйқучанлик, яққол очлик ҳисси, кўришни бузилиши, бош оғриғи, кўнгил айниши ва юракни тез уриши кириши мумкин. Липодистрофия Липодистрофияни ривожланишини кам ҳоллари ҳақида хабар берилган. Липодистрофия препаратни юбориш жойида ривожланиши мумкин.

Одам инсулини ёки бу препаратнинг таркибига кирувчи ҳар қандай компонентларга ўта юқори сезувчанлик.

Инсулинга бўлган эҳтиёжга таъсир қилувчи қатор дори воситалари мавжуд. Перорал гипогликемик препаратлар, моноаминооксидаза ингибиторлари, ангиотензин айлантирувчи фермент ингибиторлари, карбоангидраза ингибиторлари, носелектив бета-адреноблокаторлар, бромокриптин, сулфонамидлар, анаболик стероидлар, тетрациклинлар, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, литий препаратлари, салицилатлар инсулиннинг гипогликемик таъсирини кучайтиради. Перорал контрацептивлар, глюкокортикостероидлар, тиреоид гормонлар, тиазид диуретиклар, гепарин, трициклик антидепрессантлар, симпатомиметиклар, ўсиш гормони (соматропин), даназол, клонидин, секин калций каналлари блокаторлари, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин инсулиннинг гипогликемик таъсирини сусайтиради. Бета-адреноблокаторлар гипогликемиянинг симптомларини ниқоблаши ва гипогликемиядан кейинги тикланишни қийинлаштириши мумкин. Октреотид/ланреотид организмнинг инсулинга бўлган эҳтиёжини ошириши ҳам, камайтириши мумкин. Алкогол инсулиннинг гипогликемик самарасини кучайтириши ёки камайтириши мумкин. Номутаносиблик. Актрапид®ни фақат мутаносиблиги маълум бўлган бирикмаларга қўшиш мумкин. Айрим препаратларни (масалан, тиоллар ёки сулфитларни сақловчи препаратлар) инсулин эритмасига қўшилганида уни деградациясини чақириши мумкин.

2оС–8оС ҳароратда (совуткичда), аммо музлатгич ёнида узоқроқ сақлансин. Музлатилмасин. Ёруғликдан ҳимоялаш учун флаконни картон қутида сақлансин. Очилган флакон учун: 30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда 6 ҳафта давомида сақлансин. Совутгичда сақлаш тавсия қилинмайди. Ортиқча иссиқлик ва ёруғлик таъсиридан сақлансин.

Инсулиннинг дозасини ошириб юбориш учун зарур бўлган маълум доза аниқланмаган, аммо агарда пациентнинг эҳтиёжига нисбатан инсулиннинг жуда юқори дозалари юборилса гипогликемия ривожланиши мумкин. – Енгил гипогликемияни пациентнинг ўзи глюкоза ёки қанд сақловчи озиқ-овқат маҳсулотларини ичга қабул қилиб бартараф қилиши мумкин. Шунинг учун қандли диабети бўлган беморларга қанд сақловчи маҳсулотларни ўзлари билан олиб юришлари тавсия қилинади. – Оғир даражали гипогликемияда, пациент хушни йўқотганида глюкагонни 0,5 мг дан 1 мг гача мушак ичига ёки тери остига (ўргатилган одам юбориши мумкин), ёки глюкоза эритмасини вена ичига (фақат тиббиёт ҳодими юбориши мумкин) юбориш керак. Шунингдек, агарда глюкагон юборилганидан кейин 10-15 минут ўтгач пациент хушига келмаган ҳолларда глюкозани вена ичига юбориш керак. Хушига келганидан кейин гипогликемияни қайталанишини олдини олиш учун пациентга карбонсувларга бой овқатни қабул қилиш тавсия қилинади.

Рецепт бўйича

инекция учун эритма 100 ХБ/мл 10 мл. 10 мл дан препарат каучук диск билан беркитилган, алюмин қопқоқча билан ёпилган, 1 синф гидролитик шиша флаконларда. 1 флакондан давлат ва рус тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

30 ой